Ravim "Aminazin": arstide ülevaated, kasutusjuhised, koostis ja kirjeldus. Aminasiin – kasutusjuhend Neerufunktsiooni kahjustuse korral
Ravim "Aminazine" on saadaval dražeede, tablettide ja süstelahuse kujul.
Tabletid on kaetud punakaspruuni tooniga, igaüks neist sisaldab 25, 50 või 100 mg toimeainet - kloorpromasiinvesinikkloriidi. Tableti ristlõige on valge või peaaegu valge. Ravim sisaldab ka kartulitärklist, laktoosmonohüdraati, stearaati ja mitmeid teisi abiaineid. Tabletid on pakendatud kontuurrakkudesse, pakendis - 10 või 20 tükki.
Pillide koostis sisaldab lisaks 25, 50 või 100 mg kloorpromasiinvesinikkloriidile sahharoosi, tärklisesiirupit, želatiini, vaha, talki, titaandioksiidi ja päevalilleõli. Dražeed toodetakse papppakkides 10, 30, 50 ja 100 tk. (kontuurrakkudes) või polümeeripurgid 1600, 2285 ja 3200 tk.
Süstelahus on saadaval 1, 2, 5 ja 10 ml ampullides, see sisaldab ka lisakomponente, eriti veevaba naatriumsulfaati ja askorbiinhapet. 1 ml lahust sisaldab 25 mg kloorpromasiinvesinikkloriidi.
farmakoloogiline toime
Antipsühhootilisel ravimil "Aminazin", mis kuulub neuroleptikumide hulka, on väljendunud rahustav toime. Ravim võib oluliselt vähendada hallutsinatsioonide ja/või luulude intensiivsust või täielikult kõrvaldada, peatada psühhomotoorse agitatsiooni, vähendada afektiivsete reaktsioonide, rahutuse ja ärevuse avaldumise taset, samuti motoorset aktiivsust.
Ravimi terapeutiline toime tuleneb Aminazini võimest blokeerida postsünaptilisi dopamiinergilisi retseptoreid aju mesolimbilistes struktuurides, samuti selle blokeerivast toimest α-adrenergiliste retseptorite suhtes, pärssides hüpofüüsi ja hüpotalamuse hormoonide vabanemist. Samal ajal suureneb dopamiini retseptorite blokeerimise tulemusena prolaktiini sekretsiooni tase hüpofüüsi poolt.
Aminasiinil on ka tsentraalne oksendamisvastane toime, mis on seotud dopamiini D2 retseptorite pärssimise või blokeerimisega väikeaju kemoretseptorite käivitustsoonis. Perifeerne antiemeetiline toime on tingitud vaguse närvi blokaadist seedetraktis. Antiemeetilist toimet suurendavad tõenäoliselt ravimi antikolinergilised, rahustavad ja antihistamiinsed omadused.
Eeldatakse, et Aminazini rahustav toime on tingitud toimeaine alfa-adrenergilise blokeerimise aktiivsusest, millel on samal ajal mõõdukas või nõrk ekstrapüramidaalne toime.
Farmakokineetika
Kloorpromasiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist üsna kiiresti, kuid mõnikord mitte täielikult. Tavaliselt saavutab ravimi kontsentratsiooni maksimumtaseme 2-4 tundi pärast manustamist.
Võttes arvesse ravimi "esimese läbimise" toimet läbi maksa, on plasmakontsentratsioon pärast tablettide või pillide võtmist väiksem kui pärast intramuskulaarset manustamist. Ravim metaboliseerub maksas intensiivselt, moodustades nii aktiivseid kui ka inaktiivseid metaboliite.
Rohkem kui 95% kloorpromasiinist on seotud plasmavalkudega, jaotub organismis laialdaselt ja tungib läbi hematoentsefaalbarjääri. Ravimi tase ajus on kõrgem kui plasmas.
Oluline on arvestada, et sama patsiendi farmakokineetilised parameetrid võivad erineda. Siiski puudub otsene seos kloorpromasiini ja selle metaboliitide plasmakontsentratsiooni ning ravitoime vahel.
Kloorpromasiini poolväärtusaeg on tavaliselt umbes 30 tundi. Eeldatakse, et ravimite metaboliitide eliminatsioon nõuab pikemat aega. pikaajaline
"Aminasiin" väljub patsiendi kehast neerude kaudu ja eritub ka sapiga metaboliitide kujul.
Näidustused
Ravimit kasutatakse:
- pikaajaliste paranoiliste ja hallutsinatoorsete seisunditega, psühhomotoorne innervatsioon, alkohoolne psühhoos, maniakaalsed hallutsinatsioonid, mis tekivad deliiriumi taustal, depressiivne psühhoos ja muud endogeense iseloomuga vaimsed häired, mis avalduvad peamiselt noores ja küpses eas ning esinevad tsüklilisel kujul;
- rasedate naiste oksendamise ja Meniere'i tõve korral - tõhusa oksendamisvastase ravimina;
- klooretüülamiini raviks vähi korral;
- sügelevate dermatooside ja sarnaste patoloogiliste seisundite korral.
"Aminasiin" on ette nähtud ka järgmistel eesmärkidel:
- premedikatsioon ja tugevdatud anesteesia;
- kunstlik hüpotermia (intravenoosselt või intramuskulaarselt manustatavate lüütiliste segude osana).
Arvesse võetakse ka Aminazini kasutamise näidustusi:
- erutunud depressioon koos preseniilse psühhoosiga;
- neurootilised haigused, millega kaasneb lihastoonuse edasine tõus;
- püsiv valu, sealhulgas kausalgia (ravimit kasutatakse koos analgeetikumidega); püsivad unehäired (ravimit kasutatakse koos unerohtude ja rahustitega).
Annustamine, režiim ja ravi kestus
Ühekordne annus täiskasvanud patsientidele on tavaliselt 10 kuni 100 mg, maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 600 mg.
1-5-aastastele lastele arvutatakse annus vastavalt valemile - 500 mcg 1 kg kehakaalu kohta, võttes arvesse manustamist iga 4-6 tunni järel.
Üle 5-aastastele lastele vähendatakse standardjuhtudel täiskasvanute annust poole võrra või kolmekordselt, olenevalt vanusest, näidustustest ja üldisest seisundist.
Täiskasvanud patsientidele intramuskulaarselt või intravenoosselt manustatuna on algannus 25...50 mg. Üle üheaastastele lastele manustatakse ravimit ühekordse annusena, mis arvutatakse vastavalt valemile - 250-500 mcg kehakaalu kg kohta.
Olenemata ravimvormist määrab raviarst individuaalselt ravimi annuse ja kasutamise sageduse.
Maksimaalne ühekordne annus täiskasvanud patsientidele on:
- 300 mg suu kaudu;
- 150 mg intramuskulaarseks manustamiseks;
- 100 mg intravenoosselt.
Kõrvalmõju
Aminazini määramisel ilmnevad kõige sagedasemad kõrvaltoimed:
- kesknärvisüsteemist: akatiisia, ähmane nägemine, harvemini - düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, termoregulatsiooni häired, pahaloomulise neuroleptilise sündroomi (MNS) areng;
- kardiovaskulaarsüsteemist: arteriaalne hüpotensioon (eriti ravimi intravenoossel manustamisel) ja tahhükardia;
- seedetraktist: düspeptilised ilmingud on tõenäolised, palju harvem - kolestaatilise kollatõve tekkimine;
- hematopoeetilisest süsteemist: leukopeenia ja agranulotsütoos (harva);
- kuseteedest: urineerimisraskused (harva);
- endokriinsüsteemist: günekomastia, impotentsus, menstruaaltsükli häired, kehakaalu tõus.
Võimalikud on allergilised reaktsioonid, mis väljenduvad naha sügeluse ja lööbe kujul.
Palju harvemini täheldatakse Aminazini kasutamisel eksfoliatiivset dermatiiti, multiformset erüteemi, valgustundlikkust ja muid dermatoloogilisi ilminguid.
Kasutamise vastunäidustused
Ravimit "Aminazin" ei kasutata järgmistel juhtudel:
- maksa- ja/või neerufunktsiooni häired;
- hematopoeetiliste organite haigused;
- aju ja seljaaju progresseeruvad süsteemsed haigused;
- mükseedeem;
- kardiovaskulaarsüsteemi haigused rasketes vormides;
- trombemboolia haigus;
- bronhoektaasia (hilises staadiumis);
- suletudnurga glaukoom;
- eesnäärme hüperplaasia taustal esinev uriinipeetus;
- kesknärvisüsteemi tõsine depressioon ja kooma;
- traumaatiline ajukahjustus.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Raseduse ajal välja kirjutatud ravimit tuleb kasutada võimalikult väikestes annustes. Lisaks tuleb ravi kestust piirata. Raseduse lõpus on soovitatav Aminazine’i annust vähendada.
Tuleb arvestada, et ravimil võib olla pikaajaline toime sünnitusele.
Aminazine-ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada, kuna kloorpromasiin ja selle metaboliidid, mis läbivad platsentaarbarjääri, erituvad rinnapiima.
Kliinilised uuringud on näidanud, et kloorpromasiinil võib olla teratogeenne toime. Aminazine’i kasutamine suurtes annustes raseduse ajal võib vastsündinutel põhjustada seedehäireid, mis on seotud atropiinitaolise toimega, samuti ekstrapüramidaalse sündroomi teket.
Antipsühhootilised ravimid on psühhotroopsed ravimid, mis on ette nähtud psühhootiliste häirete raviks. Eriti tuleb märkida, et selliste ravimite traditsiooniline nimetus on antipsühhootikumid. Need ravimid võivad tõhusalt mõjutada selliseid sümptomeid nagu luulud, illusioonid, hallutsinatsioonid, mõtlemishäired, psühhootiline agitatsioon jne. Selliseid ravimeid võib välja kirjutada ainult kogenud arst.
Kõige populaarsem antipsühhootikum on ravim Aminasiin. Allpool on toodud ravimi kasutusjuhised, hind, ülevaated, analoogid, vastunäidustused ja näidustused.
Koostis, kirjeldus, vorm
Mis vorm on ravimile "Aminazin" omane? Juhised ja ülevaated näitavad, et seda ravimit müüakse pruunikasroosa dražeena, samuti lahusena intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. Nende ravimite toimeaine on kloorpromasiinvesinikkloriid. Sõltuvalt vabastamise vormist sisaldavad need ka mitmesuguseid abielemente.
Farmakoloogilised omadused
Mis on ravimi "Aminazin" puhul tähelepanuväärne? Kasutusjuhised, ülevaated näitavad, et see on antipsühhootiline ravim, mis oma farmakoloogilises rühmas kuulub antipsühhootikumide hulka. Sellel on hüpotensiivne, antiemeetiline ja antihistamiinne toime.
Selle ravimi toimeaine on Lisaks loetletud omadustele on sellel ravimil rahustav, nõrk hüpotermiline, antipsühhootiline, lokaalne ärritav, vasodilateeriv ja mõõdukas M-antikolinergiline toime.
Selle ravimi antipsühhootiline toime saavutatakse mesolimbilise ja mesokortikaalse süsteemi dopamiini D2 retseptorite blokeerimisega. Tänu nendele omadustele suudab kõnealune ravim kõrvaldada hallutsinatsioonid, luulud ja muud psühhoosi produktiivsed sümptomid.
Samuti tuleb märkida, et Aminazin, mille ülevaated on toodud allpool, peatab erinevat tüüpi psühhomotoorse agitatsiooni, vähendab agressiivsuse ja psühhootilise hirmu raskust.
Selle ravimi rahustav toime saavutatakse retikulaarse apteegi adrenergiliste retseptorite blokeerimisega, mis asuvad ajutüves.
Ravimi omadused
Millised omadused on ravimile "Aminazine" omased? Arvustused näitavad, et sellel ravimil on konditsioneeritud refleksitööle pärssiv toime, see lõdvestab skeletilihaseid, vähendab motoorse aktiivsuse spontaansust ja vähendab tundlikkust endogeensete ja eksogeensete stiimulite suhtes stabiilse teadvusega. Selle ravimi suurte annuste kasutamine põhjustab tõsist unisust.
Seedetrakti vaguse närvi blokaad ja käivitustsoonis ja oksendamiskeskuses paiknevad dopamiini D2 retseptorid tagavad ravimi oksendamisvastase toime. Samuti tuleb märkida, et sellel ravimil on nõrk toime M-kolinergilistele retseptoritele. Lisaks on täheldatud selle tugevat toimet alfa-adrenergiliste retseptorite suhtes.
Ravimi toime
Kuidas ravim "Aminazin" töötab? Arvustused ütlevad, et see vahend võib täielikult kõrvaldada epinefriini põhjustatud mõjud. Selle hüpotermiline toime on tingitud hüpotalamuses paiknevate dopamiiniretseptorite blokeerimisest.
Kõnealune ravim alandab vererõhku, suurendab südame löögisagedust, omab nõrka antihistamiinset toimet ja väljendunud kataleptogeenset toimet ning vähendab ka kapillaaride seinte läbilaskvust.
Intramuskulaarsel manustamisel põhjustab see ravim sedatiivset toimet ¼ tunni jooksul ja suukaudsel manustamisel 120 minuti pärast. Patsiendi taluvus rahustava ja hüpotensiivse toime suhtes tekib ligikaudu ühe nädala pärast.
Kui seda ravimit võetakse suukaudselt, ilmnevad selle antipsühhootilised omadused 4. või 7. päeval. Selle ravimi terapeutiline toime kestab umbes 2-6 kuud.
Ravimi farmakokineetika
Kas aminasiin imendub? Arvustused näitavad, et suukaudsel manustamisel imendub kloorpromasiin seedesüsteemist kiiresti, kuid mitte täielikult. Selle maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 4 tunni pärast.
See ravim läbib esmase passaaži läbi maksa. Seetõttu on selle kontsentratsioon veres pärast suukaudset manustamist palju madalam kui kontsentratsioon pärast intramuskulaarset manustamist.
See ravim metaboliseerub maksas, moodustades inaktiivsed ja aktiivsed derivaadid.
Kloorpromasiin seondub tugevalt plasmavalkudega. See on patsiendi kehas laialt levinud, tungides läbi BBB.
Selle ravimi toimeaine poolväärtusaeg on ligikaudu 30 minutit. Sel juhul võib selle derivaatide kõrvaldamine võtta kauem aega.
Kõnealune ravim eritub koos uriini ja sapiga.
Ravim "Aminazin": näidustused kasutamiseks
Arvamused näitavad, et seda ravimit kasutatakse aktiivselt psühhiaatrilises praktikas. See on ette nähtud skisofreeniaga inimese psühhomotoorse agitatsiooni raviks. Seda ravimit kasutatakse ka krooniliste luulude, hüpomania agitatsiooni, unetuse, psühhopaatia, vaimuhaiguste, ärevuse, hirmu ja ärevuse korral.
Lisaks loetletud seisunditele on selle ravimi kasutamise näidustused järgmised: püsiv luksumine, alkohoolne psühhoos ja tugev iiveldus. Valu korral suurendab see ravim analgeetikumide toimet.
Samuti tuleb märkida, et kõnealune ravim on ette nähtud haiguste korral, millega kaasneb suurenenud lihastoonus, teetanus (kombineeritud ravina koos barbituraatidega) ja pärast ajuvereringe häireid.
Mitte kaua aega tagasi kasutati seda ravimit kunstliku hüpotermia korral anesteesia osana. Anestesioloogias on see ravim sageli ette nähtud üldanesteesia eelraviks ja tugevdamiseks.
Dermatoloogilises praktikas kasutatakse sügelevate dermatooside korral Aminazine (patsientide ülevaated selle ravimi kohta on valdavalt positiivsed). Lisaks võib seda kasutada ägeda porfüüria raviks.
Vastunäidustused
Millistel juhtudel ei määrata antipsühhootilist ravimit Aminazine? Arstide ülevaated näitavad, et seda ravimit ei kasutata mis tahes päritoluga kooma, samuti närvisüsteemi raske depressiooni, südame ja veresoonte raske patoloogia, toimeaine talumatuse, progresseeruvate aju- ja seljaajuhaiguste korral. süsteemse iseloomuga juhe, seedetrakti haavandilised kahjustused ja imetamise ajal toitmine.
Hepatotoksiliste reaktsioonide tekke suure riski tõttu määratakse seda ravimit alkoholismi jaoks äärmise ettevaatusega. Sama kehtib ka rinnavähi, patoloogiliste muutuste veres, eesnäärme hüperplaasia, suletud nurga glaukoomi, Parkinsoni tõve, epilepsia, mükseedi, oksendamise, kahheksia, Reye sündroomi ja vanaduse kohta.
Ravim "Aminazin": kasutusjuhised
Tablette, mille ülevaated on esitatud allpool, kasutatakse psühhiaatrilises praktikas esialgses ööpäevases annuses 25–100 mg. See kogus jagatakse 1-4 annuseks. Aja jooksul suurendatakse annust iga nelja päeva järel 25 või 50 mg võrra, kuni saavutatakse soovitud toime.
Ärevuse korral enne operatsiooni võetakse seda ravimit 2-3 tundi enne operatsiooni.
Selle ravimi maksimaalne ühekordne annus on 300 mg ja päevane annus on 1,5 g.
Mis puutub lahusesse, siis seda manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt. Selle ravimi esialgne annus on 25-50 mg.
Enne ravimi manustamist lahjendatakse seda 2-5 ml naatriumkloriidi lahusega või prokaiini lahusega. Süstid tehakse sügavalt intramuskulaarselt.
Selle ravimi maksimaalne ühekordne annus on 150 mg ja päevane annus 1 g. Intravenoosse manustamise puhul vastavad need väärtused 100 ja 250 mg-le.
Kõrvaltoimed
Kas Aminazine (tabletid) põhjustab kõrvaltoimeid? Arvamused näitavad, et ravi esimestel etappidel võib see ravim esile kutsuda suukuivust, akommodatsioonipareesi, frigiidsust, suurenenud unisust, kõhukinnisust, unehäireid, pearinglust, isutushäireid, tahhükardiat, ortostaatilise hüpotensiooni rasket vormi, uriinipeetust, potentsi vähenemist, allergiad ja kukkumised, vererõhk.
Pikaajaline ravi selle ravimiga põhjustab kaela ja keele lihaskrampe, neuroleptilist depressiooni, akineto-rigiidseid nähtusi, ekstrapüramidaalseid häireid, amenorröad, akatiisiat, hilinenud reaktsiooni erinevatele stiimulitele, hüperkoagulatsiooni, oksendamist, vaimseid muutusi, südame rütmihäireid, naha pigmentatsiooni. , luuüdi hematopoeesi pärssimine , günekomastia, kolestaatiline kollatõbi, galaktorröa, hüperplolaktineemia, oliguuria, kõhulahtisus ja Intravenoosse infusiooni korral moodustub flebiit ja intramuskulaarse infusiooni korral infiltraadid.
Selle ravimiga ravi nõuab vererõhu, pulsi, neeru- ja maksafunktsiooni hoolikat jälgimist.
See ravim võib põhjustada valgustundlikkust ja seetõttu on soovitatav selle võtmise ajal vältida kokkupuudet kiirgusega.
Analoogid ja maksumus
Selle ravimi hind sõltub selle vabastamisvormist. 10 ampulli pakendit saab osta 60 rubla eest ja sarnane arv tablette maksab umbes 150 rubla.
Selle ravimi analoogide hulka kuuluvad kloorpromasiinvesinikkloriid ja tizertsiin.
Annustamisvorm
Süstelahus, 2,5%, 2 ml
Ühend
1 ml lahust sisaldab
toimeaine- aminasiin (kloorpromasiinvesinikkloriid) 100% aine kohta 25 mg,
Abiained: veevaba naatriumsulfit (E 221), naatriummetabisulfit (E 223), askorbiinhape, naatriumkloriid, süstevesi
Kirjeldus
Läbipaistev, värvitu või kergelt kollakas-rohekas vedelik
Farmakoterapeutiline rühm
Psühhotroopsed ravimid. Neuroleptikumid. Alifaatse rühmaga fenotiasiinid. Kloorpromasiin.
ATX kood N05A A01
Farmakoloogilised omadused
Farmakokineetika
Aminasiin sisaldub veres väikestes kogustes 15 minutit pärast terapeutilise annuse manustamist ja ringleb 2 tundi. Sellel on kõrge seos plasmavalkudega (95–98%) ja kehas jaotusaste, see tungib läbi hematoentsefaalbarjääri ja selle kontsentratsioon ajus on kõrgem kui plasmas. Ravimi poolväärtusaeg on umbes 30 tundi. Metaboliseerub intensiivselt maksas, moodustades mitmeid aktiivseid ja inaktiivseid metaboliite. Eritub uriiniga, väljaheitega ja sapiga.
Farmakodünaamika
Fenotiasiini derivaatide rühma neuroleptikum. Sellel on väljendunud antipsühhootiline, rahustav ja antiemeetiline toime. Vähendab või täielikult kõrvaldab luulud ja hallutsinatsioonid, peatab psühhomotoorse agitatsiooni, vähendab afektiivseid reaktsioone, ärevust, rahutust ja motoorset aktiivsust. Antipsühhootilise toime mehhanism on seotud postsünaptiliste dopamiinergiliste retseptorite blokeerimisega aju mesolimbilistes struktuurides. Sellel on ka alfa-adrenergiliste retseptorite blokeeriv toime ja see pärsib hüpofüüsi ja hüpotalamuse hormoonide vabanemist. Dopamiini retseptorite blokeerimine suurendab aga prolaktiini sekretsiooni hüpofüüsi poolt. Antiemeetiline toime on seotud dopamiini D2 retseptorite pärssimise või blokeerimisega väikeaju kemoretseptorite käivitamise tsoonis ja perifeerne toime on seotud vaguse närvi blokaadiga seedetraktis. Rahustav toime on seotud tsentraalsete adrenergiliste retseptorite blokeerimisega. Mõjub mõõdukalt või nõrgalt ekstrapüramidaalsetele struktuuridele.
Näidustused kasutamiseks
Kroonilised paranoilised ja hallutsinatoorsed-paranoidsed seisundid
Psühhomotoorse agitatsiooni seisundid skisofreeniahaigetel (hallutsinatoorsed-luulised, hebefreenilised, katatoonilised sündroomid)
Alkoholi psühhoos
Maania agitatsioon maniakaal-depressiivse psühhoosiga patsientidel
Vaimsed häired epilepsiaga patsientidel
Agitatiivne depressioon preseniilse psühhoosiga patsientidel
Maania-depressiivne psühhoos, samuti muud haigused, millega kaasneb erutus ja pinge
Neurootilised haigused, millega kaasneb suurenenud lihastoonus
Püsiv valu, sealhulgas kausalgia (koos analgeetikumidega)
Püsivad unehäired (kombinatsioonis unerohtude ja rahustitega)
Meniere'i haigus
Raseduse oksendamine
Oksendamise ravi ja ennetamine kasvajavastaste ravimite ja kiiritusravi ajal
Dermatoosne sügelus
Osana "lüütilistest segudest" anestesioloogias
Kasutusjuhised ja annused
Ravim on ette nähtud intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Arst määrab annused ja ravirežiimid individuaalselt, sõltuvalt patsiendi näidustustest ja seisundist. Intramuskulaarsel manustamisel on suurim üksikannus 150 mg, ööpäevane annus 600 mg. Tavaliselt manustatakse intramuskulaarselt 1–5 ml 2,5% lahust mitte rohkem kui 3 korda päevas. Ravikuur on mitu kuud, suurtes annustes - kuni 1,5 kuud, seejärel minnakse üle säilitusannustega ravile, vähendades annust järk-järgult 25–75 mg võrra päevas. Ägeda vaimse agitatsiooni korral manustatakse intramuskulaarselt 100–150 mg (4–6 ml 2,5% lahust) või 25–50 mg intravenoosselt (1–2 ml 2,5% aminasiini lahust lahjendatakse 20 ml lahuses). 5% või 40% glükoosilahus), vajadusel 100 mg (4 ml 2,5% lahust 40 ml glükoosilahuses). Sisenege aeglaselt. Intravenoossel manustamisel on suurim üksikannus 100 mg, ööpäevane annus 250 mg.
Üle 1-aastastele lastele intramuskulaarselt või intravenoosselt manustatuna on ühekordne annus 250...500 mcg/kg kehakaalu kohta; üle 5-aastastele lastele (kehakaal kuni 23 kg) - 40 mg päevas, 5 - 12 aastat (kehakaal - 23 - 46 kg) - 75 mg päevas.
Nõrgenenud patsientidele ja eakatele patsientidele määratakse intramuskulaarselt kuni 300 mg päevas või intravenoosselt kuni 150 mg päevas.
Kõrvalmõjud
Kui lahused satuvad limaskestadele, nahale ja naha alla, tekib kudede ärritus; pärast intramuskulaarset süstimist ilmub süstekohta sageli valulik infiltraat; intravenoossel manustamisel on võimalik veresoonte endoteeli kahjustus. Nende nähtuste vältimiseks lahjendatakse Aminazini lahust novokaiini, glükoosi ja 0,9% naatriumkloriidi lahuse lahustega.
Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes võib kloorpromasiin ladestuda silma eesmistesse struktuuridesse (sarvkest ja lääts), mis võib kiirendada läätse loomulikku vananemisprotsessi.
Arteriaalne hüpotensioon (eriti intravenoossel manustamisel)
Tahhükardia
Kolestaatiline kollatõbi
Iiveldus
Menstruaaltsükli häired
Impotentsus
Günekomastia, galaktorröa
Kaalutõus
Võimalikud nahalööbed
Pikaajalisel kasutamisel on võimalik neuroleptilise sündroomi areng:
Parkinsonism
Akathisia
Vaimne ükskõiksus ja muud vaimsed muutused
Hiline reaktsioon välistele stiimulitele
Ähmane nägemine
Harva:
Dütoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid
Tardiivne düskineesia
Neuroleptiline depressioon
Termoregulatsiooni rikkumine
Pahaloomuline neuroleptiline sündroom
Leukopeenia
Agranulotsütoos
Raskused urineerimisel
Eksfoliatiivne dermatiit
Multiformne erüteem
Naha pigmentatsioon
Valgustundlikkus
Väga harva:
Angioödeem
Bronhospasm
Nõgestõbi
Süsteemne erütematoosluupus
Galaktorröa
Unetus
Ergastus
EKG muutused: QT-intervalli pikenemine, ST-segmendi depressioon, muutused T- ja U-lainetes
Arütmia
Kuiv suu
Priapism
Üksikutel juhtudel:
Krambid
Vastunäidustused
Ärge määrake samaaegselt barbituraatide, alkoholi või narkootiliste ravimitega.
Suurenenud individuaalne tundlikkus kloorpromasiini ja teiste ravimi komponentide suhtes
Maksakahjustus (tsirroos, hepatiit, hemolüütiline kollatõbi, sapikivitõbi)
Neerukahjustus (nefriit, äge püeliit, neeru amüloidoos, urolitiaas)
Hematopoeetiliste organite haigus
Aju ja seljaaju progresseeruvad süsteemsed haigused (aeglased neuroinfektsioonid, näiteks hulgiskleroos)
Mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid ägenemise ajal
Raske arteriaalne hüpotensioon
Dekompenseeritud südamepuudulikkus
Trombemboolia
Raske müokardi düstroofia
Reumaatiline kardiit hilisemates staadiumides
Myxedema
Bronhoektaasi hiline staadium
Suletud nurga glaukoom
Eesnäärme hüperplaasiast tingitud uriinipeetus
Kesknärvisüsteemi märgatav depressioon
kooma
Aju vigastused
Laste vanus kuni 1 aasta
Ravimite koostoimed
Kloorpromasiini rahustav toime tugevneb, kui seda kasutatakse samaaegselt zolpideemi või zopiklooniga; neuroleptikum - östrogeenidega. Kloorpromasiini kontsentratsiooni vereplasmas vähendavad antatsiidid, mis sisaldavad alumiinium- ja magneesiumhüdroksiidi (häirivad kloorpromasiini imendumist seedetraktist), barbituraadid (suurendavad kloorpromasiini metabolismi maksas). Kloorpromasiini kontsentratsiooni vereplasmas suurendavad klorokviin ja sulfadoksiin/pürimetamiin. Tsimetidiin võib vähendada või suurendada kloorpromasiini kontsentratsiooni veres.
Kloorpromasiin võib vähendada või isegi täielikult pärssida guanetidiini antihüpertensiivset toimet, suurendada imipramiini kontsentratsiooni veres ja pärssida levodopa toimet; suurendada või vähendada fenütoiini kontsentratsiooni veres, vähendada südameglükosiidide toimet.
Samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega on võimalik:
antikolinergiliste ravimitega - suurenenud antikolinergiline toime;
koos antikoliinesteraasi ravimitega - lihasnõrkus, kõnnaku halvenemine, myasthenia gravis;
epinefriiniga - viimase toimete moonutamine, mille tagajärjeks on sellele järgnev vererõhu langus ning raske arteriaalse hüpotensiooni ja tahhükardia areng;
amitriptüliiniga - suurenenud risk tardiivse düskineesia tekkeks, võimalik paralüütilise iileuse areng;
diasoksiidiga - raske hüperglükeemia;
koos doksepiiniga - hüperpüreksia võimendamine;
liitiumkarbonaadiga - väljendunud ekstrapüramidaalsed sümptomid, neurotoksiline toime;
morfiiniga – müokloonuse areng;
tsisapriidiga - QT-intervalli aditiivne pikenemine EKG-l;
koos nortriptüliiniga skisofreeniaga patsientidel - vaatamata kloorpromasiini taseme tõusule veres on kliinilise seisundi halvenemine võimalik;
tritsükliliste antidepressantide, monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega - suurenenud risk pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkeks;
hüpertüreoidismi raviks mõeldud ravimitega - suureneb agranulotsütoosi tekke oht;
koos teiste ravimitega, mis põhjustavad ekstrapüramidaalseid reaktsioone, on võimalik ekstrapüramidaalsete häirete esinemissageduse ja raskuse suurenemine;
arteriaalset hüpotensiooni põhjustavate ravimitega on võimalik raske ortostaatiline hüpotensioon;
efedriiniga – efedriini vasokonstriktsiooniefekt võib nõrgeneda.
Neurootiliste haiguste korral, millega kaasneb suurenenud lihastoonus, püsiv valu, sealhulgas kausalgia, võib Aminazine'i kombineerida valuvaigistitega, püsiva unetuse korral - unerohtude ja rahustitega. Aminazine'i samaaegsel kasutamisel krambivastaste ainetega suureneb viimaste toime; teiste kesknärvisüsteemi toimet pärssivate ravimitega, samuti etanooli ja etanooli sisaldavate ravimitega on võimalik kesknärvisüsteemi suurenenud depressioon, samuti hingamisdepressioon.
Barbituraadid suurendavad aminasiini metabolismi, stimuleerides mikrosomaalseid maksaensüüme ja vähendades seeläbi selle kontsentratsiooni vereplasmas ja selle tulemusena ravitoimet.
Ravim võib pärssida amfetamiini, levodopa, klonidiini, guanetidiini ja adrenaliini toimet.
erijuhised
Äärmiselt ettevaatlikult ja hoolika jälgimisega kasutatakse ravimit patoloogiliste muutustega verepildis, sapikivitõve ja urolitiaasi, ägeda püeliidi, reuma, reumaatilise kardiidi, alkoholimürgistuse, Reye sündroomi, samuti rinnavähi, raske arteriaalse hüpertensiooni, trombemboolia, raske müokardi düstroofia, kalduvus glaukoomi tekkeks, Parkinsoni tõbi, kroonilised hingamisteede haigused (eriti lastel), epilepsiahood.
Ettevaatlikult tuleb seda määrata eakatele patsientidele (suureneb ülemäärase sedatsiooni ja hüpotensiivse toime oht), ammendunud ja nõrgenenud patsientidele.
Kui tekib hüpertermia, mis on üks pahaloomulise neuroleptilise sündroomi sümptomeid, peate viivitamatult lõpetama ravimi kasutamise.
Lastel, eriti ägedate haiguste korral, on ravimi kasutamisel suurem risk ekstrapüramidaalsete sümptomite tekkeks.
Pikaajalisel ravimisel ravimiga on vaja jälgida vere koostist, protrombiiniindeksit, maksa- ja neerufunktsiooni. Pärast ravimi süstimist peavad patsiendid jääma 1–1,5 tunniks lamavasse asendisse: järsk üleminek vertikaalasendisse võib põhjustada ortostaatilise kollapsi.
Neuroleptilise depressiooni vähendamiseks kasutatakse antidepressante ja kesknärvisüsteemi stimulante. Naha fotosensibiliseerimise võimaluse tõttu tuleb ravi ajal vältida pikaajalist päikese käes viibimist. Ravimil ei ole antiemeetilist toimet, kui iiveldus on vestibulaarse stimulatsiooni või seedetrakti lokaalse ärrituse tagajärg. Ravimi kasutamisel seedetrakti atoonia ja ahüliaga patsientidel on soovitatav samaaegselt määrata maomahla või soolhapet (kloorpromasiini pärssiva toime tõttu maomahla motoorikale ja sekretsioonile), jälgida toitumist ja soolestiku funktsiooni. Seda ravimit kasutavatel patsientidel võib vajadus riboflaviini järele suureneda.
Registreerimisnumber: P N000302/01-261212
Ravimi kaubanimi: Aminasiin
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi (INN): Kloorpromasiin
Annustamisvorm: lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks
Ühend:
1 liiter lahust sisaldab:
Toimeaine: kloorpromasiin (aminasiin) - 25 g.
Abiained: veevaba naatriumsulfit - 1 g, naatriummetabisulfit - 1 g, askorbiinhape - 2 g, naatriumkloriid - 6 g, süstevesi - kuni 1 l.
Kirjeldus:
Värvitu või kergelt värvunud, läbipaistev või kergelt opalestseeruv vedelik.
Farmakoterapeutiline rühm: antipsühhootikum (neuroleptikum)
ATX kood: .
Farmakoloogilised omadused
Antipsühhootiline ravim (neuroleptikum), alifaatse kõrvalahelaga fenotiasiini derivaat. Sellel on väljendunud antipsühhootiline, rahustav, antiemeetiline, vasodilateeriv (alfa-adrenergiline blokeeriv), mõõdukas M-antikolinergiline, samuti nõrk hüpotermiline toime, rahustab luksumist; on lokaalselt ärritava toimega.
Antipsühhootiline toime tuleneb mesolimbilise ja mesokortikaalse süsteemi dopamiini D2 retseptorite blokeerimisest. Antipsühhootiline toime avaldub psühhoosi produktiivsete sümptomite (petted, hallutsinatsioonid) kõrvaldamises. Leevendab erinevat tüüpi psühhomotoorset agitatsiooni, vähendab psühhootilist hirmu ja agressiivsust.
Rahustav toime tuleneb adrenergiliste retseptorite blokeerimisest ajutüve retikulaarses moodustises. Aminasiini üks peamisi omadusi (võrreldes teiste fenotiasiinidega) on väljendunud rahustava toime olemasolu, mis väljendub konditsioneeritud refleksi aktiivsuse (peamiselt motoorsed-kaitserefleksid) pärssimises, spontaanse motoorse aktiivsuse vähenemises, skeletilihaste lõdvestamises, tundlikkuse vähenemine endogeensete ja eksogeensete stiimulite suhtes säilinud teadvusega.
Rahustav toime algab 15 minutit pärast ravimi intramuskulaarset manustamist.
Antiemeetiline toime on tingitud dopamiini D2 retseptorite blokeerimisest oksendamiskeskuse käivitsoonis; hüpotermiline toime - hüpotalamuse dopamiini retseptorite blokeerimine.
Aminasiin vähendab kapillaaride läbilaskvust, alandab vererõhku ja omab nõrka antihistamiinset toimet. Omab kohalikku ärritavat toimet.
Farmakokineetika
Pärast intramuskulaarset manustamist imendub see hästi ja kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas pärast intramuskulaarset manustamist saavutatakse 1-2 tunni pärast. Side vereplasma valkudega on 90-99%. See eemaldatakse kiiresti vereringest ja koguneb erinevatesse organitesse ebaühtlaselt. Läbistab kergesti hematoentsefaalbarjääri ja selle kontsentratsioon ajus ületab plasma kontsentratsiooni. Plasmakontsentratsiooni ja terapeutilise toime vahel puudub otsene seos. Sellel on "esimese läbimise" toime maksa kaudu, kus ravim metaboliseerub intensiivselt oksüdatsiooni (30%), hüdroksüülimise (30%) ja demetüleerimise (20%) tulemusena. Hüdroksüülitud metaboliitidel on farmakoloogiline aktiivsus, mis inaktiveeritakse glükuroonhappega seondumisel või edasisel oksüdatsioonil, moodustades inaktiivseid sulfoksiide.
Eritub neerude ja sapiga. Poolväärtusaeg on ligikaudu 15-30 tundi. Umbes 20% võetud annusest eritub ööpäevas, 1...6% annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Metaboliitide jälgi võib uriinis tuvastada 12 kuud või rohkem pärast ravi lõpetamist. Suure valkudega seondumise tõttu hemodialüüsi ajal praktiliselt ei eritu.
Näidustused kasutamiseks
Tüsistuste vältimiseks kasutage rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele!
Psühhiaatrilises praktikas: psühhomotoorne agitatsioon ja psühhootilised seisundid patsientidel, kellel on skisofreenia, maniakaalne agitatsioon, maniakaal-depressiivne psühhoos ja muud erineva päritoluga vaimuhaigused, millega kaasneb hirm, ärevus, agitatsioon, unetus; meeleoluhäirete ja psühhopaatia puhul, epilepsia ja kesknärvisüsteemi orgaaniliste haigustega patsientide psühhootiliste häirete puhul, alkoholismist ja ainete kuritarvitamisest võõrdumusseisundi leevendamiseks.
Terapeutilises, neuroloogilises ja kirurgilises praktikas Aminasiini kasutatakse psühhomotoorse agitatsiooni leevendamiseks, antiemeetikumina (sh operatsiooni ajal), valuvaigistite toime tugevdamiseks püsiva valu korral, haiguste puhul, millega kaasneb suurenenud lihastoonus (pärast ajuveresoonkonna õnnetusi jne), luksumiste rahustamiseks, temperatuuri alandamiseks. anestesioloogias nn lüütiliste segude osana.
Vastunäidustused
Suurenenud individuaalne tundlikkus;
- krooniline südamepuudulikkus (dekompensatsioon);
- arteriaalne hüpotensioon;
- kesknärvisüsteemi funktsiooni väljendunud depressioon ja mis tahes etioloogiaga koomaseisundid;
- traumaatiline ajukahjustus;
- aju ja seljaaju progresseeruvad haigused;
- rasedus ja imetamine;
- laste vanus (kuni 6 kuud).
Hoolikalt- aktiivne alkoholism (suurenenud hepatotoksiliste reaktsioonide tekkimise tõenäosus), patoloogilised muutused vere parameetrites (vereloome kahjustus), rinnavähk (kasvaja kasvu progresseerumine ja resistentsus endokriinsete ja tsütostaatikumidega ravile), suletud nurga glaukoom, eesnäärme hüperplaasia kliiniliste ilmingutega , maksa- ja/või neerupuudulikkus; haigused, millega kaasneb trombembooliliste tüsistuste suurenenud risk; Parkinsoni tõbi, epilepsia, mükseem, kroonilised haigused, millega kaasneb hingamispuudulikkus (eriti lastel), Reine'i sündroom anamneesis (suurenenud hepatotoksilisuse risk lastel ja noorukitel), kahheksia, oksendamine (fenotiasiinide oksendamisvastane toime võib varjata üleannustamisega seotud oksendamist muud ravimid), vanadus.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Aminasiin tungib läbi platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima, omab teratogeenset toimet ja pikendab sünnitust. Kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Kui ravimit on vaja kasutada imetamise ajal, tuleb rinnaga toitmine ravi ajal katkestada.
Kasutusjuhised ja annused
Ravimit manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt 2,5% lahuse kujul (25 mg / ml).
Intramuskulaarseks manustamiseks lahjendage 2-5 ml 0,25-0,5% novokaiini (prokaiini) lahust või 0,9% naatriumkloriidi lahust. Lahus süstitakse sügavale lihasesse.
Intravenoossel manustamisel lahjendatakse vajalik kogus lahust 20 ml 5% dekstroosilahuse või 0,9% naatriumkloriidi lahusega. Süstige aeglaselt 5 minuti jooksul vererõhu kontrolli all.
Intramuskulaarsel manustamisel ei ületa päevane annus tavaliselt 600 mg. Ravikuur on 2 nädalat kuni 2-4 kuud või rohkem. Kuni ravikuuri lõpuni vähendatakse ravimi annust järk-järgult (25-50 mg päevas).
Tõsise psühhomotoorse agitatsiooni, konvulsiivse sündroomi, oksendamise korral on ühekordne algannus intramuskulaarseks manustamiseks 100-150 mg. Ägeda agitatsiooni leevendamiseks manustatakse Aminazine'i veeni annustes 50-75 mg (2-3 ml 2,5% lahust) 1-2 korda päevas.
täiskasvanutele intravenoosselt: ühekordne - 100 mg, iga päev - 250 mg, intramuskulaarselt: ühekordne - 150 mg, iga päev 1000 mg.
Lastele määratakse Aminazine sõltuvalt vanusest: alates 3 aastast ja vanematest, intramuskulaarselt 0,55 mg/kg või 15 mg/m2 kehapinna kohta, vajadusel iga 6-8 tunni järel.
Alla 5-aastased lapsed (kehakaal kuni 23 kg) ei tohi manustada rohkem kui 40 mg päevas, kuni 12-aastased (kehakaal 23-46 kg) - 75 mg päevas.
Nõrgenenud ja eakatele patsientidele määratakse sõltuvalt vanusest kuni 300 mg päevas.
Psühhomotoorse agitatsiooni leevendamiseks ajuvereringe häirete, luksumise ja kontrollimatu oksendamise korral kasutatakse Aminazine'i osana niinimetatud "lüütilistest segudest", mis sisaldavad 1-2 ml 2,5% Aminazine lahust ja 2 ml 2,5% lahust. diprasiini% lahus või 2 ml 2% difenhüdramiini lahust, 1 ml 2% promedooli lahust. Segu manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt 1-2 korda päevas.
Kõrvalmõju
Ravi alguses unisus, peapööritus, suukuivus, söögiisu vähenemine, kõhukinnisus, akommodatsiooniparees, mõõdukas ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia, unehäired, urineerimisraskused, vähenenud potentsiaal, külmetus, naha ja limaskestade allergilised reaktsioonid (valgustundlikkus, angioödeem). nägu ja jäsemed); harvemini - vererõhu langus.
Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes (0,5-1,5 g/päevas) - ekstrapüramidaalsed häired (düskineesia - kaela-, keele-, suupõhjalihaste paroksüsmaalsed spasmid, akineetilis-jäikus nähtused, akatasia, hüperkinees, treemor ja autonoomne häired häired) , vaimse ükskõiksuse nähtused, hiline reaktsioon välistele stiimulitele, neuroleptiline depressioon, kolestaatiline kollatõbi, südame rütmihäired, lümfo- ja leukopeenia, aneemia, agranulotsütoos, hüperkoagulatsioon, amenorröa, galaktorröa, hüperprolaktineemia, günekomastia, oligurrhea, oligurrhea, naha pigmentatsioon, läätse ja sarvkesta hägustumine; üksikjuhtudel - krambid (korrektorina kasutatakse parkinsonismivastaseid ravimeid - tropatsiin; triheksüfenüül jt; düskineesiad leevendatakse 2 ml 20% naatriumkofeiinbensoaadi lahuse ja 1 ml 0,1% atropiini lahuse subkutaanse manustamisega), pahaloomuline neuroleptiline sündroom .
Kohalikud reaktsioonid: intramuskulaarsel manustamisel võivad tekkida infiltraadid, intravenoossel manustamisel - flebiit, kokkupuutel naha ja limaskestadega - kudede ärritus.
Fenotiasiini antipsühhootikumide võtmisel on teatatud äkksurma juhtudest (kaasa arvatud need, mis võivad olla põhjustatud südamega seotud põhjustest); võib pikendada QT-intervalli - ventrikulaarsete arütmiate tekkerisk (eriti esialgse bradükardia, hüpokaleemia, pikenenud QT taustal).
Üleannustamine
Sümptomid: arefleksia või hüperrefleksia, ähmane nägemine, müdriaas, suukuivus, hüperpüreksia või hüpotermia, lihaste jäikus, oksendamine, hingamisdepressioon, võimalik kopsuturse teke;
kardiotoksiline toime (vereringepuudulikkuse areng, arteriaalne hüpotensioon, šokk, rütmihäired (tahhükardia, QRS-laine muutus, ventrikulaarne fibrillatsioon, asüstool);
neurotoksilised toimed (agitatsioon, segasus, krambid, desorientatsioon, unisus, stuupor või kooma).
Ravi:
Arütmia korral - fenütoiini intravenoosne manustamine 9-11 mg/kg, vereringepuudulikkuse korral - südameglükosiidid, vererõhu märgatava languse korral - vedeliku või vasopressorravimite, nt norepinefriini, fenüülefriini, intravenoosne manustamine (vältige alfa- ja beeta-adrenergiliste agonistide väljakirjutamist nagu epinefriin, kuna alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerimise tõttu kloorpromasiiniga on võimalik vererõhu paradoksaalne langus, krambihoogude korral - diasepaam (vältige barbituraatide väljakirjutamist kesknärvisüsteemi võimaliku hilisema depressiooni ja hingamisdepressiooni tõttu), parkinsonism - difenüültropiin, difenhüdramiin.
Kardiovaskulaarsüsteemi talitluse jälgimine vähemalt 5 päeva, kesknärvisüsteemi talitlus, hingamine, kehatemperatuuri mõõtmine, psühhiaatri konsultatsioon. Dialüüs on ebaefektiivne.
Koostoimed teiste ravimitega
Aminasiin nõrgendab efedriini vasokonstriktorit.
Võib varjata ototoksiliste ravimite, eriti antibiootikumide mõningaid ototoksilisuse ilminguid (tinnitus, pearinglus).
Vähendab levodopa parkinsonismivastast toimet (dopamiini retseptorite blokeerimise tõttu), samuti amfetamiinide, klonidiini ja guanetidiini toimet. Tugevdab ravimite antikolinergilist toimet, samas kui tema enda antipsühhootiline toime võib väheneda.
Aminaziini ja prokloorperasiini samaaegsel kasutamisel, mis on keemilise struktuuri poolest sarnane, võib tekkida üleannustamine ja pikaajaline teadvusekaotus. Ühildub teiste antipsühhootiliste ravimite, anksiolüütikumide ja antidepressantidega.
Pikaajaline kombinatsioon valuvaigistite ja palavikuvastaste ravimitega on ebasoovitav (võimalik hüpertermia areng).
Samaaegsel kasutamisel teiste kesknärvisüsteemi depressiivse toimega ravimitega (üldnarkoosi, krambivastased ained, narkootilised analgeetikumid, etanool ja seda sisaldavad ravimid, barbituraadid ja muud uinutid, anksiolüütilised ravimid (trankvilisaatorid) jt) on võimalik tugevdada. ja depressiivse toime pikenemine, samuti hingamisdepressioon. Retsepti väljakirjutamine koos tritsükliliste antidepressantide, maprotiliini või monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega suurendab pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekke riski.
Türotoksikoosi raviks kasutatavate ravimite kasutamisel suureneb agranulotsütoosi tekke oht.
Teiste ravimitega, mis põhjustavad ekstrapüramidaalseid reaktsioone, suurendab Aminazine ekstrapüramidaalsete häirete esinemissagedust ja raskust.
Antihüpertensiivsete ravimitega suurendab see vererõhu languse raskust ortostaasi korral.
Antatsiidid, parkinsonismivastased ravimid, liitiumipreparaadid võivad Aminazine'i imendumist häirida.
Hepatotoksilised ravimid, mida kasutatakse koos Aminazine'iga, suurendavad maksa toksiliste mõjude tekke riski.
Aminazine-ravi ajal tuleb vältida epinefriini manustamist (epinefriini toime moonutamise ja vererõhu edasise languse võimaluse tõttu).
Luuüdi hematopoeesi pärssivad ravimid suurendavad müelosupressiooni riski.
erijuhised
Ravi ajal on vaja jälgida vererõhku, pulssi ning regulaarselt jälgida maksa-, neeru- ja verefunktsiooni.
Vererõhu järsu languse vältimiseks pärast intramuskulaarset või intravenoosset manustamist viiakse protseduur läbi patsiendil "lamavas asendis"; pärast ravimi kasutamist peavad patsiendid jääma lamavasse asendisse vähemalt 1,5-2 tundi (äkiline üleminek vertikaalasendisse võib põhjustada ortostaatilise kollapsi). Patsiente ei tohi kokku puutuda ultraviolettkiirgusega, kuna ravim võib põhjustada valgustundlikkust.
Raviperioodil tuleb vältida etanooli kasutamist.
On vaja välistada võimalus, et ravim satub nahale ja limaskestadele.
Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Aminasiini ei tohi töö ajal kasutada sõidukijuhid ja inimesed, kelle elukutse nõuab suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.
Vabastamise vorm
Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 25 mg/ml 1 ml, 2 ml, 5 ml või 10 ml ampullides. Pappkarbis 10 ampulli koos kasutusjuhendi ja noaga ampullide avamiseks või ampulli kobestiga või 5 või 10 ampulli blisterpakendis.
1 või 2 blisterpakendit koos kasutusjuhendi ja ampullide avamise nuga või ampulli kobestiga papppakendis.
Katkestusrõnga või murdepunktiga ampullide pakkimisel ärge sisestage ampullide avamiseks mõeldud nuga ega ampulli kobestit.
Säilitamistingimused
Valguse eest kaitstud kohas temperatuuril 5–25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Parim enne kuupäev
3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.
Apteekidest väljastamise tingimused
Retsepti alusel.
Psühhiaatrilises praktikas kasutatakse aminasiini mitmesuguste psühhomotoorse agitatsiooni seisundite korral skisofreeniahaigetel (hallutsinatoorsed-luulised, hebefreenilised, katatoonilised sündroomid), krooniliste paranoiliste ja hallutsinatoorsete-paronoidsete seisundite korral, maniakaal-depressiivse psühhoosiga (alternatiivse psühhoosiga) patsientidel maniakaalne agitatsioon. erutus ja meeleolu depressioon), psühhootiliste häiretega epilepsiaga patsientidel, agiteeritud depressiooniga (motoorse erutusega ärevuse ja hirmu taustal) preseniilse (stressirohke), maniakaal-depressiivse psühhoosiga patsientidel, samuti teiste vaimuhaiguste ja neuroosid, millega kaasneb agitatsioon, hirm, unetus, pinge, koos ägedate alkohoolsete psühhoosidega.
Aminasiini võib kasutada kas üksi või koos teiste psühhotroopsete ravimitega (antidepressandid, butürofenooni derivaadid jne).
Aminasiini toime eripära erutusseisundites võrreldes teiste antipsühhootikumidega (triftasiin, haloperidool jne) on väljendunud rahustav (rahustav) toime.
Neuroloogilises praktikas on aminasiin ette nähtud ka haiguste korral, millega kaasneb lihastoonuse tõus (pärast ajurabandust jne). Mõnikord kasutatakse epileptilise seisundi leevendamiseks (kui muud ravimeetodid on ebaefektiivsed). Sel eesmärgil manustatakse seda intravenoosselt või intramuskulaarselt. Tuleb meeles pidada, et epilepsiaga patsientidel võib kloorpromasiin põhjustada krambihoogude sagenemist, kuid tavaliselt, kui seda määratakse samaaegselt krambivastaste ravimitega, suurendab see järgnevat toimet.
Aminasiini kasutamine kombinatsioonis analgeetikumidega püsiva valu, sealhulgas kausalgia (perifeerse närvi kahjustusest tingitud intensiivne põletav valu) ning püsiva unetuse korral koos unerohtude ja rahustitega (rahustitega) on efektiivne.
Aminasiini kasutatakse mõnikord oksendamisvastase ainena rasedate naiste oksendamise, Meniere'i tõve (sisekõrva haigus), onkoloogilises praktikas - bis-(beeta-kloroetüül)amiini derivaatide ja muude kemoterapeutikumide ravis ning kiirituse ajal. teraapia. Nahahaiguste kliinikus sügelevate dermatooside (nahahaigused) ja muude haiguste korral.
Farmakoloogiline toime:
Aminasiin on neuroleptikumide (ravimid, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime ja mis tavaannustes ei põhjusta hüpnootilist toimet) üks peamisi esindajaid. Vaatamata arvukate uute antipsühhootiliste toodete ilmumisele kasutatakse seda meditsiinipraktikas jätkuvalt laialdaselt.
Aminasiini kesknärvisüsteemile avalduva toime üks peamisi tunnuseid on selle suhteliselt tugev rahustav toime (kesknärvisüsteemi rahustav toime). Üldise sedatsiooniga, mis suureneb koos kloorpromasiini annuse suurendamisega, kaasneb konditsioneeritud refleksi aktiivsuse ja ennekõike motoorsete kaitsereflekside pärssimine, spontaanse motoorse aktiivsuse vähenemine ja skeletilihaste mõningane lõdvestumine; tekib vähenenud reaktiivsus endogeensete (sisemiste) ja eksogeensete (väliste) stiimulite suhtes; teadvus aga säilib.
Kloorpromasiini mõjul krambivastaste ainete toime tugevneb, kuid mõnel juhul võib kloorpromasiin põhjustada krampe.
Aminasiini peamised omadused on selle antipsühhootiline toime ja võime mõjutada inimese emotsionaalset sfääri. Kloorpromasiini abil on võimalik peatada (leevendada) erinevat tüüpi psühhomotoorset agitatsiooni, nõrgendada või täielikult peatada luulud ja hallutsinatsioonid (petted, nägemused, mis omandavad reaalsuse iseloomu), vähendada või leevendada hirmu, ärevust, pingeid patsientidel psühhoosid ja neuroosid.
Aminasiini oluline omadus on selle blokeeriv toime tsentraalsetele adrenergilistele ja dopamiinergilistele retseptoritele. See vähendab või isegi kõrvaldab täielikult vererõhu tõusu ja muid adrenaliini ja adrenergiliste agonistide põhjustatud mõjusid. Adrenaliini hüperglükeemilist toimet (veresuhkru tõus adrenaliini mõjul) aminasiin ei leevenda. Tsentraalne adrenolüütiline toime on tugevalt väljendunud. Kolinergiliste retseptorite blokeeriv toime on suhteliselt nõrk.
Ravimil on tugev oksendamisvastane toime ja see rahustab luksumist.
Aminasiinil on hüpotermiline (kehatemperatuuri langetav) toime, eriti keha kunstliku jahutamise ajal. Mõnel juhul tõuseb ravimi parenteraalse (seedetraktist möödaminnes) manustamisel patsientidel kehatemperatuur, mis on seotud toimega termoregulatsioonikeskustele ja osaliselt lokaalse ärritava toimega.
Ravimil on ka mõõdukad põletikuvastased omadused, see vähendab veresoonte läbilaskvust ning vähendab kiniinide ja hüaluronidaasi aktiivsust. Sellel on kerge antihistamiinne toime.
Aminasiin suurendab unerohtude, narkootiliste analgeetikumide (valuvaigistite) ja lokaalanesteetikumide toimet. See pärsib erinevaid interotseptiivseid reflekse.
Aminasiini manustamisviis ja annustamine:
Aminasiin määratakse suu kaudu (pillide kujul), intramuskulaarselt või intravenoosselt (2,5% lahuse kujul). Parenteraalse (seedetraktist mööda minnes) manustamisel ilmneb toime kiiremini ja on rohkem väljendunud. Toodet on soovitav kasutada seespidiselt peale söömist (mao limaskesta ärritava toime vähendamiseks). Intramuskulaarsel manustamisel lisatakse vajalikule kogusele kloorpromasiini lahusele 2-5 ml 0,25%-0,5% novokaiini lahust või isotoonilist naatriumkloriidi lahust. Lahus süstitakse sügavale lihastesse (tuhara piirkonna ülemisse välimisse kvadrandisse või reie välispinnale). Intramuskulaarsed süstid tehakse mitte rohkem kui 3 korda päevas. Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse vajalik kogus kloorpromasiini lahust 10-20 ml 5% (mõnikord 20-40%) glükoosilahuses või isotoonilises naatriumkloriidi lahuses ja manustatakse aeglaselt (5 minuti jooksul).
Kloorpromasiini annused sõltuvad manustamisviisist, näidustustest, patsiendi vanusest ja seisundist. Kõige mugavam ja levinum viis on kloorpromasiini suukaudne võtmine.
Vaimsete haiguste ravis on algannus tavaliselt 0,025-0,075 g päevas (1-2-3 annusena), seejärel suurendatakse seda järk-järgult kuni 0,3-0,6 g päevase annuseni. suukaudsel manustamisel jõuab 0 ,7-1 g (eriti kroonilise haiguse kulgu ja psühhomotoorse agitatsiooniga patsientidel). Suurte annustega ravimisel jagatakse päevane annus 4 osaks (võetakse hommikul, pärastlõunal, õhtul ja öösel). Suurte annustega ravi kestus ei tohi ületada 1-1,5 kuud, ebapiisava toime korral on soovitatav üle minna ravile teiste ravimitega. Pikaajalist ravi ainult aminasiiniga tehakse praegu suhteliselt harva. Sagedamini kombineeritakse aminasiini triftasiini, haloperidooli ja muude toodetega.
Intramuskulaarsel manustamisel ei pea kloorpromasiini päevane annus tavaliselt ületama 0,6 g.Kui toime on saavutatud, võetakse ainet suukaudselt.
Aminasiiniga ravikuuri lõpuks, mis võib kesta 3-4 nädalat. kuni 3-4 kuud ja kauem, vähendatakse annust järk-järgult 0,025-0,075 g võrra päevas. Kroonilise haigusega patsientidele määratakse pikaajaline säilitusravi.
Tõsise psühhomotoorse agitatsiooni seisundite korral on algannus intramuskulaarseks manustamiseks tavaliselt 0,1-0,15 g Ägeda agitatsiooni erakorralise leevendamise eesmärgil võib kloorpromasiini süstida veeni. Selleks lahjendatakse 1 või 2 ml 2,5% aminasiini lahust (25-50 mg) 20 ml 5% või 40% glükoosilahuses. Vajadusel suurendage kloorpromasiini annust 4 ml 2,5% lahuseni (40 ml glükoosilahuses). Sisenege aeglaselt.
Ägedate alkohoolsete psühhooside korral määratakse intramuskulaarselt ja suukaudselt 0,2-0,4 g kloorpromasiini päevas. Kui toime on ebapiisav, manustatakse intravenoosselt 0,05-0,075 g (tavaliselt kombinatsioonis tizertsiiniga).
Suuremad annused täiskasvanutele suu kaudu: ühekordne - 0,3 g, päevas - 1,5 g; intramuskulaarselt: ühekordne - 0,15 g, iga päev - 1 g; intravenoosselt: ühekordne - 0,1 g, iga päev - 0,25 g.
Lastele määratakse kloorpromasiin väiksemates annustes: sõltuvalt vanusest 0,01-0,02 kuni 0,15-0,2 g päevas. Nõrgenenud ja eakatele patsientidele - kuni 0,3 g päevas.
Siseorganite, naha ja muude haiguste raviks määratakse aminasiin väiksemates annustes kui psühhiaatrilises praktikas (täiskasvanutele 0,025 g 3-4 korda päevas, vanematele lastele - 0,01 g annuse kohta).
Aminasiini vastunäidustused:
Aminasiin on vastunäidustatud maksakahjustuse (tsirroos, hepatiit, hemolüütiline kollatõbi jne), neerukahjustuse (nefriit) korral; vereloomeorganite talitlushäired, mükseem (kilpnäärme funktsiooni järsk langus, millega kaasneb turse), pea- ja seljaaju progresseeruvad süsteemsed haigused, dekompenseeritud südamedefektid, trombemboolia (veresoonte ummistus verehüübega). Suhtelised vastunäidustused on sapikivitõbi, urolitiaas, äge püeliit (neeruvaagna põletik), reuma, reumaatiline kardiit. Mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite korral ei tohi kloorpromasiini määrata suukaudselt (manustada intramuskulaarselt). Aminasiini ei määrata koomas (teadvuseta) inimestele, sealhulgas juhtudel, mis on seotud barbituraatide, alkoholi ja narkootikumide kasutamisega. Tuleb jälgida verepilti, sealhulgas määrata protrombiini indeks, ning uurida maksa- ja neerufunktsioone. Aminasiini ei tohi kasutada agitatsiooni leevendamiseks ägedate ajukahjustuste korral. Aminaziini ei tohi rasedatele naistele määrata.
Aminasiini kõrvaltoimed:
Aminasiiniga ravimisel võib täheldada kõrvaltoimeid selle lokaalse ja resorptiivse (väljendub aine verre imendumise tulemusena) mõju tõttu. Aminasiini lahuste kokkupuude naha alla, nahale ja limaskestadele võib põhjustada kudede ärritust; lihasesse süstimisega kaasnevad sageli valulikud infiltraadid (tihendid); veeni manustamisel kahjustatakse endoteeli (sisemine kiht). laev) on võimalik. Nende nähtuste vältimiseks lahjendatakse kloorpromasiini lahused novokaiini, glükoosi ja isotoonilise naatriumkloriidi lahuse lahustega (glükoosilahuseid tohib kasutada ainult intravenoosseks manustamiseks).
Aminasiini parenteraalne manustamine võib põhjustada vererõhu järsu languse. Hüpotensioon (vererõhu langus alla normi) võib tekkida ka toote suukaudsel (suu kaudu) kasutamisel, eriti hüpertensiooniga (kõrge vererõhk) patsientidel; Sellistele patsientidele tuleb aminasiini määrata vähendatud annustes.
Pärast kloorpromasiini süstimist peavad patsiendid olema lamavas asendis (11/2 tundi). Peate tõusma aeglaselt, ilma järskude liigutusteta.
Pärast aminasiini võtmist võib täheldada allergilisi ilminguid nahal ja limaskestadel, näo ja jäsemete turset ning naha valgustundlikkust (naha suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes).
Suukaudsel manustamisel on võimalikud düspeptilised sümptomid (seedehäired). Aminasiini pärssiva toime tõttu seedetrakti motoorikale ja maomahla sekretsioonile soovitatakse patsientidel, kellel on soolte atoonia (langenud toonus) ja ahülia (soolhappe ja ensüümide sekretsiooni puudumine maos). manustada samaaegselt maomahla või soolhapet ning jälgida toitumist ja seedetrakti talitlust.
On teada kollatõve, agranulotsütoosi (granulotsüütide arvu järsk langus veres) ja naha pigmentatsiooni juhtumeid.
Aminasiini kasutamisel tekib suhteliselt sageli neuroleptiline sündroom, mis väljendub parkinsonismi, akatiisia (patsiendi rahutus pideva liikumissooviga), ükskõiksuses, hilinenud reaktsioonis välistele stiimulitele ja muudes vaimsetes muutustes. Mõnikord esineb pikaajaline järgnev depressioon (depressiooniseisund). Depressiooni vähendamiseks kasutatakse kesknärvisüsteemi stimulante (sydnocarb). Neuroloogilised tüsistused vähenevad annuse vähendamisel; neid saab vähendada või peatada ka tsüklodooli, tropatsiini või teiste parkinsonismi raviks kasutatavate antikolinergiliste ravimite samaaegse manustamisega. Dermatiidi (nahapõletiku), näo ja jäsemete turse tekkega määratakse allergiavastased ravimid või ravi katkestatakse.