Лекарството "аминазин": прегледи от лекари, инструкции за употреба, състав и описание. Аминазин - инструкции за употреба При нарушена бъбречна функция
![Лекарство](https://i1.wp.com/fb.ru/misc/i/gallery/11333/1124583.jpg)
Лекарството "Аминазин" се предлага под формата на дражета, таблетки и инжекционен разтвор.
Таблетките са покрити с червеникаво-кафяв оттенък, всяка от тях съдържа 25, 50 или 100 mg от активното вещество - хлорпромазин хидрохлорид. На напречен разрез таблетката е бяла или почти бяла. Лекарството също така съдържа картофено нишесте, лактоза монохидрат, стеарат и редица други помощни вещества. Таблетките са опаковани в контурни клетки, в опаковка - 10 или 20 броя.
Съставът на хапчетата, в допълнение към 25, 50 или 100 mg хлорпромазин хидрохлорид, включва захароза, нишестен сироп, желатин, восък, талк, титанов диоксид и слънчогледово масло. Дражетата се произвеждат в картонени опаковки от 10, 30, 50 и 100 броя. (в контурни клетки) или полимерни кутии от 1600, 2285 и 3200 бр.
Инжекционният разтвор се предлага в ампули от 1, 2, 5 и 10 ml; съдържа и допълнителни компоненти, по-специално безводен натриев сулфат и аскорбинова киселина. 1 ml от разтвора съдържа 25 mg хлорпромазин хидрохлорид.
фармакологичен ефект
Антипсихотичното лекарство "Аминазин", принадлежащо към невролептиците, има изразен седативен ефект. Лекарството може значително да намали интензивността или напълно да премахне халюцинациите и / или заблудите, да спре психомоторната възбуда, да намали нивото на проява на афективни реакции, безпокойство и тревожност, както и двигателната активност.
Терапевтичният ефект на лекарството се дължи на способността на Aminazin да блокира постсинаптичните допаминергични рецептори в мезолимбичните структури на мозъка, както и неговия блокиращ ефект върху α-адренергичните рецептори, потискайки освобождаването на хормони на хипофизата и хипоталамуса. В същото време, в резултат на блокадата на допаминовите рецептори, се повишава нивото на секреция на пролактин от хипофизната жлеза.
Аминазинът също има централен антиеметичен ефект, който е свързан с инхибиране или блокада на допаминовите D2 рецептори в хеморецепторната тригерна зона на малкия мозък. Периферният антиеметичен ефект се дължи на блокадата на вагусния нерв в стомашно-чревния тракт. Антиеметичният ефект вероятно се засилва от антихолинергичните, седативни и антихистаминови свойства на лекарството.
Предполага се, че седативният ефект на Aminazin се дължи на алфа-адренергичната блокираща активност на активното вещество, което в същото време има умерен или слаб екстрапирамиден ефект.
Фармакокинетика
Хлорпромазин след перорално приложение се абсорбира от стомашно-чревния тракт доста бързо, но понякога не напълно. Нивото на концентрация на лекарството обикновено достига своите максимални нива 2-4 часа след приложението.
Като се има предвид ефектът на "първото преминаване" на лекарството през черния дроб, плазмената концентрация след приемане на таблетки или хапчета е по-малка, отколкото след интрамускулно приложение. Лекарството се метаболизира интензивно в черния дроб, образувайки както активни, така и неактивни метаболити.
Повече от 95% от хлорпромазин се свързва с плазмените протеини, разпределя се широко в тялото и прониква през кръвно-мозъчната бариера. Нивото на лекарството в мозъка е по-високо, отколкото в плазмата.
Важно е да се има предвид, че фармакокинетичните параметри могат да варират при един и същи пациент. Въпреки това, няма пряка връзка между плазмените концентрации на хлорпромазин и неговите метаболити и терапевтичния ефект.
Полуживотът на хлорпромазин обикновено е около 30 часа. Предполага се, че елиминирането на лекарствените метаболити изисква по-дълъг период. дългосрочен
„Аминазинът“ напуска тялото на пациента през бъбреците и също се екскретира в жлъчката под формата на метаболити.
Показания
Лекарството се използва:
- с продължителни параноични и халюцинаторни състояния, психомоторна инервация, алкохолна психоза, маниакални халюцинации, които се появяват на фона на делириум, депресивна психоза и други психични разстройства от ендогенен характер, проявяващи се главно в млада и зряла възраст и протичащи в циклична форма;
- при повръщане при бременни жени и болест на Мениер - като ефективно лекарство против повръщане;
- за лечение на хлоретиламин при рак;
- за сърбящи дерматози и подобни патологични състояния.
"Аминазин" също се предписва за следните цели:
- премедикация и потенцирана анестезия;
- изкуствена хипотермия (като част от литични смеси, които се прилагат интравенозно или интрамускулно).
Показания за употребата на аминазин също се считат за:
- възбудена депресия, съчетана с пресенилна психоза;
- невротични заболявания с допълнително повишаване на мускулния тонус;
- постоянна болка, включително каузалгия (лекарството се използва в комбинация с аналгетици); постоянни нарушения на съня (лекарството се използва в комбинация със сънотворни и транквиланти).
Дозировка, режим и продължителност на лечението
Единична доза за възрастни пациенти обикновено е от 10 до 100 mg, максималната дневна доза не трябва да надвишава 600 mg.
За деца на възраст 1-5 години дозировката се изчислява по формулата - 500 mcg на kg телесно тегло, като се има предвид приложението на всеки 4-6 часа.
За деца над петгодишна възраст в стандартните случаи дозата за възрастни се намалява наполовина или утроява в зависимост от възрастта, показанията и общото състояние.
При интрамускулно или интравенозно приложение на възрастни пациенти началната доза е 25 до 50 mg. За деца над една година лекарството се прилага в еднократна доза, изчислена по формулата - 250-500 mcg на kg телесно тегло.
Независимо от формата на дозиране, дозировката на лекарството и честотата на употребата му се определят от лекуващия лекар на индивидуална основа.
Максималната единична доза за възрастни пациенти е:
- 300 mg перорално;
- 150 mg за интрамускулно приложение;
- 100 mg интравенозно.
Страничен ефект
Сред най-честите нежелани реакции, възникващи при предписване на аминазин, са:
- от централната нервна система: акатизия, замъглено зрение, по-рядко - дистонични екстрапирамидни реакции, нарушения на терморегулацията, развитие на злокачествен невролептичен синдром (NMS);
- от страна на сърдечно-съдовата система: артериална хипотония (особено при интравенозно приложение на лекарството) и тахикардия;
- от стомашно-чревния тракт: вероятни са диспептични прояви, много по-рядко - развитие на холестатична жълтеница;
- от хемопоетичната система: левкопения и агранулоцитоза (рядко);
- от отделителната система: затруднено уриниране (рядко);
- от ендокринната система: гинекомастия, импотентност, менструални нередности, наддаване на тегло.
Възможни са алергични реакции, изразяващи се в кожен сърбеж и обриви.
Много по-рядко при използване на аминазин се наблюдават ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе, фоточувствителност и други дерматологични прояви.
Противопоказания за употреба
Лекарството "Аминазин" не се използва в следните случаи:
- чернодробна и/или бъбречна дисфункция;
- заболявания на хемопоетичните органи;
- прогресивни системни заболявания на главния и гръбначния мозък;
- микседем;
- заболявания на сърдечно-съдовата система в тежки форми;
- тромбоемболично заболяване;
- бронхиектазии (в късните етапи);
- закритоъгълна глаукома;
- задържане на урина, възникващо на фона на хиперплазия на простатата;
- тежка депресия на централната нервна система и кома;
- травматично увреждане на мозъка.
Употреба по време на бременност и кърмене
Лекарството, предписано по време на бременност, трябва да се използва във възможно най-ниските дози. Освен това продължителността на лечението трябва да бъде ограничена. В края на бременността се препоръчва да се намали дозата на аминазин.
Трябва да се има предвид, че лекарството може да има продължителен ефект върху раждането.
По време на лечението с аминазин кърменето трябва да се спре, тъй като хлорпромазин и неговите метаболити, преминаващи през плацентарната бариера, се екскретират в кърмата.
Клиничните проучвания показват, че хлорпромазин може да има тератогенен ефект. Употребата на аминазин във високи дози по време на бременност може да причини храносмилателни нарушения при новородени, които са свързани с атропиноподобен ефект, както и образуването на екстрапирамиден синдром.
Антипсихотичните лекарства са психотропни лекарства, предназначени за лечение на психотични разстройства. Трябва да се отбележи, че традиционното име за такива лекарства е антипсихотици. Тези лекарства могат ефективно да повлияят на симптоми като заблуди, илюзии, халюцинации, мисловни разстройства, психотична възбуда и др. Само опитен лекар може да предпише такива лекарства.
Най-популярното антипсихотично лекарство е лекарството Аминазин. Инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози, противопоказания и показания за лекарството са представени по-долу.
Композиция, описание, форма
Каква форма е присъща на лекарството "Аминазин"? Инструкциите и прегледите съобщават, че това лекарство се продава под формата на кафяво-розово драже, както и разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение. Активното вещество на тези лекарства е хлорпромазин хидрохлорид. Също така, в зависимост от формата на освобождаване, те съдържат различни спомагателни елементи.
Фармакологични характеристики
Какво е забележително за лекарството "аминазин"? Инструкциите за употреба, прегледите показват, че това е антипсихотично лекарство, което в своята фармакологична група принадлежи към антипсихотици. Има хипотензивен, антиеметичен и антихистаминов ефект.
Активната съставка на това лекарство е В допълнение към изброените свойства, това лекарство има седативно, слабо хипотермично, антипсихотично, локално дразнещо, вазодилатиращо и умерено М-антихолинергично действие.
Антипсихотичният ефект на това лекарство се постига чрез блокиране на допаминовите D2 рецептори на мезолимбичната и мезокортикалната система. Благодарение на тези свойства, въпросното лекарство е в състояние да елиминира халюцинации, заблуди и други продуктивни симптоми на психоза.
Трябва също така да се отбележи, че Aminazin, чиито прегледи са дадени по-долу, спира различни видове психомоторна възбуда, намалява тежестта на агресивността и психотичния страх.
Седативният ефект на това лекарство се постига чрез блокиране на адренергичните рецептори на ретикуларната фармация, които се намират в мозъчния ствол.
Свойства на лекарството
Какви свойства са присъщи на лекарството "аминазин"? Отзивите съобщават, че това лекарство има депресиращ ефект върху условната рефлексна работа, отпуска скелетните мускули, намалява спонтанността на двигателната активност и намалява чувствителността към ендогенни и екзогенни стимули със стабилно съзнание. Използването на големи дози от това лекарство причинява силна сънливост.
Блокадата на блуждаещия нерв в стомашно-чревния тракт и допаминовите D2 рецептори, разположени в тригерната зона и центъра на повръщането, осигурява антиеметичен ефект на лекарството. Трябва също да се отбележи, че това лекарство има слаб ефект върху М-холинергичните рецептори. В допълнение, неговият изразен ефект се отбелязва по отношение на алфа-адренергичните рецептори.
Действие на лекарството
Как действа лекарството "Аминазин"? Отзивите казват, че това лекарство може напълно да премахне ефектите, причинени от епинефрин. Хипотермичният му ефект се дължи на блокадата на допаминовите рецептори, разположени в хипоталамуса.
Въпросното лекарство понижава кръвното налягане, увеличава сърдечната честота, има слаб антихистаминов ефект и изразен каталептогенен ефект, а също така намалява пропускливостта на капилярните стени.
Когато се прилага интрамускулно, това лекарство предизвиква седативен ефект в рамките на ¼ час, а когато се приема перорално, след 120 минути. Толерантността на пациента към седативния и хипотензивния ефект се развива след приблизително една седмица.
Когато това лекарство се приема перорално, неговите антипсихотични свойства стават очевидни на 4-ия или 7-ия ден. Терапевтичният ефект на това лекарство продължава около 2-6 месеца.
Фармакокинетика на лекарството
Абсорбира ли се аминазин? Отзивите съобщават, че когато се приема перорално, хлорпромазинът се абсорбира бързо, но не напълно от храносмилателната система. Пиковата му концентрация в кръвта се достига след 4 часа.
Това лекарство преминава първо през черния дроб. Следователно концентрацията му в кръвта след перорално приложение е много по-ниска от концентрацията след интрамускулно приложение.
Това лекарство се метаболизира в черния дроб с образуването на неактивни и активни производни.
Хлорпромазин се свързва във висока степен с плазмените протеини. Той е широко разпространен в тялото на пациента, прониквайки в BBB.
Полуживотът на активното вещество на това лекарство е приблизително 30 минути. В този случай елиминирането на неговите производни може да отнеме повече време.
Въпросното лекарство се екскретира заедно с урината и жлъчката.
Лекарството "аминазин": показания за употреба
Отзивите съобщават, че това лекарство се използва активно в психиатричната практика. Предписва се за лечение на психомоторна възбуда при шизофрения. Това лекарство се използва и при хронични налудни състояния, хипоманиакална възбуда, безсъние, психопатия, психични заболявания, тревожност, страх и безпокойство.
В допълнение към изброените състояния, показания за употребата на това лекарство са: упорито хълцане, алкохолна психоза и силно гадене. При наличие на болка това лекарство засилва ефекта на аналгетиците.
Трябва също така да се отбележи, че въпросното лекарство се предписва за заболявания, които са придружени от повишен мускулен тонус, тетанус (като комбинирана терапия заедно с барбитурати) и след претърпени нарушения на мозъчното кръвообращение.
Неотдавна това лекарство се използва за изкуствена хипотермия като част от анестезиологията, това лекарство често се предписва за премедикация и потенциране на обща анестезия.
В дерматологичната практика аминазин (прегледите на пациентите за това лекарство са предимно положителни) се използва за сърбящи дерматози. Освен това може да се използва при лечение на остра порфирия.
Противопоказания
В какви случаи не се предписва антипсихотичното лекарство Аминазин? Прегледите на лекарите съобщават, че това лекарство не се използва при коматозни състояния от всякакъв произход, както и при тежка депресия на нервната система, тежка патология на сърцето и кръвоносните съдове, непоносимост към активното вещество, прогресиращи заболявания на мозъка и гръбначния стълб кабел от системен характер, язвени лезии на стомашно-чревния тракт и по време на кърмене.
Поради високия риск от развитие на хепатотоксични реакции, това лекарство се предписва с изключително внимание при алкохолизъм. Същото важи и за рак на гърдата, патологични промени в кръвта, хиперплазия на простатата, закритоъгълна глаукома, болест на Паркинсон, епилепсия, микседем, повръщане, кахексия, синдром на Reye и напреднала възраст.
Лекарството "аминазин": инструкции за употреба
Таблетките, прегледите на които са представени по-долу, се използват в психиатричната практика в начална дневна доза от 25-100 mg. Това количество се разделя на 1-4 приема. С течение на времето дозата се увеличава на всеки четири дни с 25 или 50 mg до постигане на желания ефект.
В случай на тревожност преди операцията, това лекарство се приема 2-3 часа преди операцията.
Максималната единична доза от това лекарство е 300 mg, а дневната доза е 1,5 g.
Що се отнася до разтвора, той се прилага интравенозно или интрамускулно. Началната доза на това лекарство е 25-50 mg.
Преди прилагане на лекарството се разрежда с 2-5 ml разтвор на натриев хлорид или разтвор на прокаин. Инжекциите се прилагат дълбоко интрамускулно.
Максималната единична доза от това лекарство е 150 mg, а дневната доза е 1 g. Що се отнася до интравенозното приложение, тези стойности съответстват на 100 и 250 mg.
Нежелани лекарствени реакции
Аминазин (таблетки) причинява ли нежелани реакции? Отзивите съобщават, че в първите етапи на лечението това лекарство може да предизвика сухота в устата, пареза на настаняването, фригидност, повишена сънливост, запек, нарушение на съня, замаяност, нарушение на апетита, тахикардия, тежка форма на ортостатична хипотония, задържане на урина, намалена ефикасност, алергии и падания.кръвно налягане.
Дългосрочната терапия с това лекарство причинява мускулни крампи на шията и езика, невролептична депресия, акинето-ригидни явления, екстрапирамидни нарушения, аменорея, акатизия, забавена реакция на различни стимули, хиперкоагулация, повръщане, психични промени, нарушения на сърдечния ритъм, пигментация на кожата , инхибиране на хематопоезата на костния мозък, гинекомастия, холестатична жълтеница, галакторея, хиперплолактинемия, олигурия, диария и При интравенозна инфузия се образува флебит, а при интрамускулна инфузия се образуват инфилтрати.
Терапията с това лекарство изисква внимателно проследяване на кръвното налягане, пулса, бъбречната и чернодробната функция.
Това лекарство може да причини фоточувствителност и затова се препоръчва да се избягва излагането на радиация, докато се приема.
Аналози и цена
Цената на това лекарство зависи от формата на освобождаване. Опаковка от 10 ампули може да бъде закупена за 60 рубли, а подобен брой таблетки струва около 150 рубли.
Аналозите на това лекарство включват хлорпромазин хидрохлорид и тизерцин.
Доза от
Инжекционен разтвор, 2,5%, 2 мл
Съединение
1 ml разтвор съдържа
активно вещество- аминазин (хлорпромазин хидрохлорид) по отношение на 100% вещество 25 mg,
Помощни вещества:натриев сулфит безводен (Е 221), натриев метабисулфит (Е 223), аскорбинова киселина, натриев хлорид, вода за инжекции
Описание
Прозрачна, безцветна или леко жълтеникаво-зеленикава течност
Фармакотерапевтична група
Психотропни лекарства. невролептици. Фенотиазини с алифатна група. Хлорпромазин.
ATX код N05A A01
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Аминазинът се открива в кръвта в малки количества 15 минути след прилагане на терапевтична доза и циркулира в продължение на 2 часа. Има висока връзка с плазмените протеини (95 - 98%) и степен на разпределение в тялото, прониква през кръвно-мозъчната бариера и концентрацията му в мозъка е по-висока от тази в плазмата. Полуживотът на лекарството е около 30 часа. Интензивно се метаболизира в черния дроб с образуването на редица активни и неактивни метаболити. Екскретира се с урина, изпражнения и жлъчка.
Фармакодинамика
Невролептик от групата на фенотиазиновите производни. Има изразен антипсихотичен, седативен и антиеметичен ефект. Намалява или напълно премахва заблудите и халюцинациите, спира психомоторната възбуда, намалява афективните реакции, тревожността, безпокойството и намалява двигателната активност. Механизмът на антипсихотичното действие е свързан с блокада на постсинаптичните допаминергични рецептори в мезолимбичните структури на мозъка. Освен това има блокиращ ефект върху алфа-адренергичните рецептори и потиска освобождаването на хормони на хипофизата и хипоталамуса. Въпреки това, блокадата на допаминовите рецептори увеличава секрецията на пролактин от хипофизната жлеза. Антиеметичният ефект е свързан с инхибиране или блокада на допаминовите D2 рецептори в хеморецепторната тригерна зона на малкия мозък, а периферният ефект е свързан с блокадата на блуждаещия нерв в храносмилателния тракт. Седативният ефект е свързан с блокадата на централните адренергични рецептори. Има умерен или слаб ефект върху екстрапирамидните структури.
Показания за употреба
Хронични параноидни и халюцинаторно-параноидни състояния
Състояния на психомоторна възбуда при пациенти с шизофрения (халюцинаторно-налудни, хебефренични, кататонични синдроми)
Алкохолна психоза
Маниакална възбуда при пациенти с маниакално-депресивна психоза
Психични разстройства при пациенти с епилепсия
Агитационна депресия при пациенти с пресенилна психоза
Маниакално-депресивна психоза, както и други заболявания, които са придружени от възбуда и напрежение
Невротични заболявания, които са придружени от повишен мускулен тонус
Постоянна болка, включително каузалгия (в комбинация с аналгетици)
Устойчиви нарушения на съня (в комбинация със сънотворни и транквиланти)
Болест на Мениер
Повръщане при бременност
Лечение и профилактика на повръщане по време на лечение с противотуморни лекарства и лъчева терапия
Дерматозен сърбеж
Като част от "литични смеси" в анестезиологията
Начин на употреба и дози
Лекарството се предписва интрамускулно и интравенозно. Лекарят определя дозите и режимите на лечение индивидуално в зависимост от показанията и състоянието на пациента. При интрамускулно приложение най-високата единична доза е 150 mg, дневната доза е 600 mg. Обикновено 1-5 ml от 2,5% разтвор се прилага интрамускулно не повече от 3 пъти на ден. Курсът на лечение е няколко месеца, във високи дози - до 1,5 месеца, след което се преминава към лечение с поддържащи дози, като постепенно се намалява дозата с 25 - 75 mg на ден. При остра психическа възбуда се прилагат 100-150 mg (4-6 ml 2,5% разтвор) интрамускулно или 25-50 mg интравенозно (1-2 ml 2,5% разтвор на аминазин се разреждат в 20 ml 5% или 40% разтвор на глюкоза), ако е необходимо, 100 mg (4 ml 2,5% разтвор в 40 ml разтвор на глюкоза). Влезте бавно. При интравенозно приложение най-високата единична доза е 100 mg, дневната доза е 250 mg.
При интрамускулно или интравенозно приложение за деца над 1 година еднократната доза е 250 - 500 mcg/kg телесно тегло; за деца над 5 години (телесно тегло до 23 kg) - 40 mg на ден, 5 - 12 години (телесно тегло - 23 - 46 kg) - 75 mg на ден.
Отслабени пациенти и пациенти в напреднала възраст се предписват до 300 mg на ден интрамускулно или до 150 mg на ден интравенозно.
Странични ефекти
Ако разтворите попаднат върху лигавиците, върху кожата и под кожата, възниква дразнене на тъканите; след интрамускулно инжектиране често се появява болезнен инфилтрат на мястото на инжектиране; при интравенозно приложение е възможно увреждане на съдовия ендотел. За да се предотвратят тези явления, разтворът на аминазин се разрежда с разтвори на новокаин, глюкоза и 0,9% разтвор на натриев хлорид.
При продължителна употреба във високи дози хлорпромазин може да се отложи в предните структури на окото (роговица и леща), което може да ускори естествения процес на стареене на лещата.
Артериална хипотония (особено при интравенозно приложение)
тахикардия
Холестатична жълтеница
гадене
Менструални нередности
Импотентност
Гинекомастия, галакторея
Качване на тегло
Възможни кожни обриви
При продължителна употреба е възможно развитието на невролептичен синдром:
Паркинсонизъм
Акатизия
Психично безразличие и други психични промени
Забавена реакция на външни стимули
Замъглено зрение
Рядко:
Дистонични екстрапирамидни реакции
Тардивна дискинезия
Невролептична депресия
Нарушаване на терморегулацията
Невролептичен малигнен синдром
Левкопения
Агранулоцитоза
Затруднено уриниране
Ексфолиативен дерматит
Еритема мултиформе
Пигментация на кожата
Фоточувствителност
Много рядко:
Ангиоедем
Бронхоспазъм
Копривна треска
Системен лупус еритематозус
Галакторея
Безсъние
Възбуда
Промени в ЕКГ: удължаване на QT интервала, депресия на ST-сегмента, промени в Т и U вълните
аритмия
Суха уста
Приапизъм
В единични случаи:
конвулсии
Противопоказания
Не предписвайте едновременно с барбитурати, алкохол или наркотични вещества.
Повишена индивидуална чувствителност към хлорпромазин и други компоненти на лекарството
Увреждане на черния дроб (цироза, хепатит, хемолитична жълтеница, холелитиаза)
Бъбречно увреждане (нефрит, остър пиелит, бъбречна амилоидоза, уролитиаза)
Заболяване на хемопоетичните органи
Прогресивни системни заболявания на главния и гръбначния мозък (бавни невроинфекции, например множествена склероза)
Язва на стомаха и дванадесетопръстника по време на обостряне
Тежка артериална хипотония
Декомпенсирана сърдечна недостатъчност
Тромбоемболизъм
Тежка миокардна дистрофия
Ревматичен кардит в по-късните етапи
микседем
Късен стадий на бронхиектазия
Закритоъгълна глаукома
Задържане на урина поради хиперплазия на простатата
Изразена депресия на централната нервна система
Кома
Мозъчни травми
Детска възраст до 1 година
Лекарствени взаимодействия
Седативният ефект на хлорпромазин се засилва, когато се използва едновременно със золпидем или зопиклон; невролептик - с естрогени. Концентрацията на хлорпромазин в кръвната плазма се намалява от антиациди, които съдържат алуминиев и магнезиев хидроксид (нарушават абсорбцията на хлорпромазин от храносмилателния тракт), барбитурати (увеличават метаболизма на хлорпромазин в черния дроб). Концентрацията на хлорпромазин в кръвната плазма се повишава от хлорохин и сулфадоксин/пириметамин. Циметидин може да намали или повиши концентрацията на хлорпромазин в кръвта.
Хлорпромазин може да намали или дори напълно да потисне антихипертензивния ефект на гуанетидин, да повиши концентрацията на имипрамин в кръвта и да потисне ефектите на леводопа; повишаване или намаляване на концентрацията на фенитоин в кръвта, намаляване на ефекта на сърдечните гликозиди.
Когато се използва едновременно с други лекарства, е възможно:
с антихолинергични лекарства - повишен антихолинергичен ефект;
с антихолинестеразни лекарства - мускулна слабост, влошаване на походката, миастения гравис;
с епинефрин - нарушаване на ефектите на последния, което води до последващо понижаване на кръвното налягане и развитие на тежка артериална хипотония и тахикардия;
с амитриптилин - повишен риск от развитие на тардивна дискинезия, възможно развитие на паралитичен илеус;
с диазоксид - тежка хипергликемия;
с доксепин – потенциране на хиперпирексия;
с литиев карбонат - изразени екстрапирамидни симптоми, невротоксичен ефект;
с морфин – развитие на миоклонус;
с цизаприд – адитивно удължаване на QT интервала на ЕКГ;
с нортриптилин при пациенти с шизофрения - възможно е влошаване на клиничното състояние, въпреки повишеното ниво на хлорпромазин в кръвта;
с трициклични антидепресанти, инхибитори на моноаминооксидазата - повишен риск от развитие на невролептичен малигнен синдром;
с лекарства за лечение на хипертиреоидизъм - увеличава се рискът от развитие на агранулоцитоза;
с други лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции, е възможно увеличаване на честотата и тежестта на екстрапирамидните нарушения;
с лекарства, които причиняват артериална хипотония, е възможна тежка ортостатична хипотония;
с ефедрин - вазоконстрикторният ефект на ефедрин може да бъде отслабен.
При невротични заболявания, придружени от повишен мускулен тонус, постоянна болка, включително каузалгия, аминазин може да се комбинира с аналгетици, при продължителна безсъние - със сънотворни и транквиланти. При едновременната употреба на аминазин с антиконвулсанти, ефектът на последния се засилва; с други лекарства, които потискат ефекта върху централната нервна система, както и с етанол и лекарства, които съдържат етанол, е възможно повишено потискане на централната нервна система, както и респираторна депресия.
Барбитуратите засилват метаболизма на аминазин, стимулирайки микрозомалните чернодробни ензими и по този начин намалявайки концентрацията му в кръвната плазма и, като следствие, терапевтичния ефект.
Лекарството може да потисне ефектите на амфетамин, леводопа, клонидин, гуанетидин и адреналин.
специални инструкции
С изключително внимание и внимателно наблюдение, лекарството се използва за лечение на пациенти с патологични промени в кръвната картина, холелитиаза и уролитиаза, остър пиелит, ревматизъм, ревматичен кардит, алкохолна интоксикация, синдром на Reye, както и рак на гърдата, тежка артериална хипертония, тромбоемболия, тежка миокардна дистрофия, склонност към развитие на глаукома, болест на Паркинсон, хронични респираторни заболявания (особено при деца), епилептични припадъци.
Трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст (повишен риск от прекомерна седация и хипотензивен ефект), изтощени и отслабени пациенти.
Ако се развие хипертермия, която е един от симптомите на злокачествен невролептичен синдром, трябва незабавно да спрете употребата на лекарството.
При деца, особено с остри заболявания, когато се използва лекарството, има по-голям риск от развитие на екстрапирамидни симптоми.
При продължително лечение с лекарството е необходимо да се следи състава на кръвта, протромбиновия индекс, чернодробната и бъбречната функция. След инжектиране на лекарството пациентите трябва да останат в легнало положение за 1-1,5 часа: внезапният преход към вертикално положение може да доведе до ортостатичен колапс.
За намаляване на невролептичната депресия се използват антидепресанти и стимуланти на централната нервна система. По време на терапията, поради възможността от фотосенсибилизация на кожата, трябва да се избягва продължителното излагане на слънце. Лекарството няма антиеметичен ефект, когато гаденето е следствие от вестибуларна стимулация или локално дразнене на храносмилателния тракт. Когато се използва лекарството при пациенти с атония на храносмилателния тракт и ахилия, се препоръчва едновременно да се предписва стомашен сок или солна киселина (поради инхибиращия ефект на хлорпромазин върху подвижността и секрецията на стомашния сок), да се наблюдава диетата и чревната функция. При пациенти, употребяващи лекарството, необходимостта от рибофлавин може да се увеличи.
Регистрационен номер: P N000302/01-261212
Търговско име на лекарството:Аминазин
Международно непатентно наименование (INN):Хлорпромазин
Доза от:разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение
Съединение:
1 литър разтвор съдържа:
Активно вещество:хлорпромазин (аминазин) - 25 g.
Помощни вещества:безводен натриев сулфит - 1 g, натриев метабисулфит - 1 g, аскорбинова киселина - 2 g, натриев хлорид - 6 g, вода за инжекции - до 1 l.
Описание:
Безцветна или леко оцветена, прозрачна или леко опалесцираща течност.
Фармакотерапевтична група:антипсихотик (невролептик)
ATX код: .
Фармакологични свойства
Антипсихотично лекарство (невролептик), фенотиазиново производно с алифатна странична верига. Има изразен антипсихотичен, седативен, антиеметичен, вазодилатиращ (алфа-адренергичен блокиращ), умерен М-антихолинергичен, както и слаб хипотермичен ефект, успокоява хълцането; има локален дразнещ ефект.
Антипсихотичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите D2 рецептори на мезолимбичната и мезокортикалната система. Антипсихотичният ефект се проявява в елиминирането на продуктивни симптоми на психоза (налудности, халюцинации). Облекчава различни видове психомоторна възбуда, намалява психотичния страх и агресивността.
Седативният ефект се дължи на блокадата на адренергичните рецептори в ретикуларната формация на мозъчния ствол. Една от основните характеристики на аминазин (в сравнение с други фенотиазини) е наличието на изразен седативен ефект, проявяващ се чрез инхибиране на условната рефлекторна активност (предимно моторно-защитни рефлекси), намаляване на спонтанната двигателна активност, релаксация на скелетните мускули, намаляване на чувствителността към ендогенни и екзогенни стимули със запазено съзнание.
Началото на седативното действие е 15 минути след интрамускулно приложение на лекарството.
Антиеметичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите D2 рецептори в тригерната зона на центъра за повръщане; хипотермичен ефект - блокиране на допаминовите рецептори на хипоталамуса.
Аминазинът намалява капилярната пропускливост, понижава кръвното налягане и има слаб антихистаминов ефект. Има локално дразнещо действие.
Фармакокинетика
Резорбира се добре и бързо след интрамускулно приложение. Максималната концентрация в кръвната плазма след интрамускулно приложение се постига след 1-2 часа. Комуникацията с протеините на кръвната плазма е 90-99%. Бързо се изчиства от кръвния поток и се натрупва неравномерно в различни органи. Лесно преминава през кръвно-мозъчната бариера, като концентрацията му в мозъка надвишава тази в плазмата. Няма пряка връзка между плазмената концентрация и терапевтичния ефект. Има ефект на "първо преминаване" през черния дроб, където лекарството се метаболизира интензивно в резултат на окисляване (30%), хидроксилиране (30%) и деметилиране (20%). Хидроксилираните метаболити имат фармакологична активност, която се инактивира чрез свързване с глюкуронова киселина или чрез по-нататъшно окисление до образуване на неактивни сулфоксиди.
Екскретира се чрез бъбреците и жлъчката. Полуживотът е приблизително 15-30 часа. Около 20% от приетата доза се екскретира на ден, 1-6% от дозата се екскретира непроменена чрез бъбреците. Следи от метаболити могат да бъдат открити в урината 12 месеца или повече след спиране на лечението. Поради високото свързване с протеините, той практически не се екскретира по време на хемодиализа.
Показания за употреба
Използвайте стриктно според предписанията на Вашия лекар, за да избегнете усложнения!
В психиатричната практика:психомоторна възбуда и психотични състояния при пациенти с шизофрения, маниакална възбуда, маниакално-депресивна психоза и други психични заболявания от различен произход, придружени от страх, тревожност, възбуда, безсъние; за разстройства на настроението и психопатии, за психотични разстройства при пациенти с епилепсия и органични заболявания на централната нервна система, за облекчаване на състояние на абстиненция от алкохолизъм и злоупотреба с вещества.
В терапевтичната, неврологичната и хирургическата практикаАминазин се използва за облекчаване на психомоторна възбуда, като антиеметик (включително по време на операция), за усилване на ефекта на аналгетиците при постоянна болка, при заболявания, придружени с повишен мускулен тонус (след мозъчно-съдови инциденти и др.), за успокояване на хълцане, за понижаване на температурата. тела в анестезиологията като част от така наречените „литични смеси“.
Противопоказания
Повишена индивидуална чувствителност;
- хронична сърдечна недостатъчност (декомпенсация);
- артериална хипотония;
- изразено потискане на функцията на централната нервна система и коматозни състояния от всякаква етиология;
- черепно-мозъчна травма;
- прогресиращи заболявания на главния и гръбначния мозък;
- бременност и период на кърмене;
- детска възраст (до 6 месеца).
Внимателно- активен алкохолизъм (повишена вероятност от развитие на хепатотоксични реакции), патологични промени в кръвните показатели (нарушена хематопоеза), рак на гърдата (прогресия на туморния растеж и резистентност към лечение с ендокринни и цитостатици), закритоъгълна глаукома, хиперплазия на простатата с клинични прояви , чернодробна и/или бъбречна недостатъчност; заболявания, придружени от повишен риск от тромбоемболични усложнения; Болест на Паркинсон, епилепсия, микседем, хронични заболявания, придружени от дихателна недостатъчност (особено при деца), анамнеза за синдром на Reine (повишен риск от хепатотоксичност при деца и юноши), кахексия, повръщане (антиеметичният ефект на фенотиазините може да маскира повръщането, свързано с предозиране на други средства за лекарства), старост.
Употреба по време на бременност и кърмене
Аминазинът прониква през плацентарната бариера, екскретира се в кърмата, има тератогенен ефект и удължава раждането. Употребата по време на бременност е противопоказана. Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се спре по време на лечението.
Начин на употреба и дози
Лекарството се прилага интрамускулно и интравенозно под формата на 2,5% разтвор (25 mg / ml).
За интрамускулно приложение се разреждат 2-5 ml 0,25-0,5% разтвор на новокаин (прокаин) или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Разтворът се инжектира дълбоко в мускула.
При интравенозно приложение необходимото количество разтвор се разрежда с 20 ml 5% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Инжектирайте бавно в продължение на 5 минути под контрол на кръвното налягане.
При интрамускулно приложение дневната доза обикновено не надвишава 600 mg. Курсът на лечение варира от 2 седмици до 2-4 месеца или повече. До края на курса на лечение дозата на лекарството постепенно се намалява (с 25-50 mg на ден).
В случай на тежка психомоторна възбуда, конвулсивен синдром, повръщане, еднократна начална доза за интрамускулно приложение е 100-150 mg. За облекчаване на остра възбуда, аминазин се прилага венозно в дози от 50-75 mg (2-3 ml 2,5% разтвор) 1-2 пъти на ден.
за възрастни интравенозно: еднократно - 100 mg, дневно - 250 mg, интрамускулно: еднократно - 150 mg, дневно 1000 mg.
За деца аминазин се предписва в зависимост от възрастта: от 3 години и по-големи, интрамускулно при 0,55 mg / kg или 15 mg / m2 телесна повърхност, ако е необходимо, на всеки 6-8 часа.
Деца под 5 години (телесно тегло до 23 kg) не трябва да прилагат повече от 40 mg / ден, от 12 години (телесно тегло 23-46 kg) - 75 mg / ден.
Отслабени и възрастни пациенти, в зависимост от възрастта, се предписват до 300 mg / ден.
За облекчаване на психомоторна възбуда при нарушения на мозъчното кръвообращение, пристъпи на хълцане и неудържимо повръщане, аминазин се използва като част от така наречените "литични смеси", съдържащи 1-2 ml 2,5% разтвор на аминазин, 2 ml 2,5 % разтвор на дипразин или 2 ml 2% разтвор на дифенхидрамин, 1 ml 2% разтвор на промедол. Сместа се прилага интравенозно или интрамускулно 1-2 пъти на ден.
Страничен ефект
В началото на лечението сънливост, замаяност, сухота в устата, намален апетит, запек, пареза на настаняването, умерена ортостатична хипотония, тахикардия, нарушения на съня, затруднено уриниране, намалена потентност, фригидност, алергични реакции от страна на кожата и лигавиците (фотосенсибилизация, ангиоедем на лицето и крайниците); по-рядко - понижаване на кръвното налягане.
При продължителна употреба във високи дози (0,5-1,5 g/ден) - екстрапирамидни нарушения (дискинезия - пароксизмални спазми на мускулите на шията, езика, дъното на устата, акинетично-ригидни феномени, акатазия, хиперкинеза, тремор и автономни разстройства), явления на психично безразличие, забавена реакция към външни стимули, невролептична депресия, холестатична жълтеница, сърдечни аритмии, лимфо- и левкопения, анемия, агранулоцитоза, хиперкоагулация, аменорея, галакторея, хиперпролактинемия, гинекомастия, гадене, повръщане, диария нандуа, олигурия, пигментация на кожата, помътняване на лещата и роговицата; в изолирани случаи - конвулсии (като коректори се използват антипаркинсонови лекарства - тропацин, трихексифенил и др.; дискинезията се облекчава чрез подкожно приложение на 2 ml 20% разтвор на натриев кофеин бензоат и 1 ml 0,1% разтвор на атропин), невролептичен малигнен синдром .
Локални реакции: при интрамускулно приложение могат да се появят инфилтрати, при интравенозно приложение - флебит, при контакт с кожата и лигавиците - дразнене на тъканите.
При прием на фенотиазинови антипсихотици са докладвани случаи на внезапна смърт (включително такива, вероятно причинени от сърдечни причини); може да удължи QT интервала - рискът от развитие на камерни аритмии (особено на фона на първоначална брадикардия, хипокалиемия, удължен QT).
Предозиране
Симптоми:арефлексия или хиперрефлексия, замъглено зрение, мидриаза, сухота в устата, хиперпирексия или хипотермия, мускулна ригидност, повръщане, респираторна депресия, възможно развитие на белодробен оток;
кардиотоксичен ефект (развитие на циркулаторна недостатъчност, артериална хипотония, шок, ритъмни нарушения (тахикардия, промяна на QRS вълната, камерно мъждене, асистолия);
невротоксични ефекти (възбуда, объркване, конвулсии, дезориентация, сънливост, ступор или кома).
Лечение:
При аритмия - интравенозно приложение на фенитоин 9-11 mg/kg, при циркулаторна недостатъчност - сърдечни гликозиди, при изразено понижение на кръвното налягане - интравенозно приложение на течност или вазопресорни лекарства, като норепинефрин, фенилефрин (избягвайте предписването на алфа и бета адренергични агонисти , като епинефрин, тъй като е възможно парадоксално понижение на кръвното налягане поради блокада на алфа-адренергичните рецептори с хлорпромазин), за гърчове - диазепам (избягвайте предписването на барбитурати поради възможно последващо потискане на централната нервна система и респираторна депресия), за паркинсонизъм - дифенилтропин, дифенхидрамин.
Проследяване на функцията на сърдечно-съдовата система минимум 5 дни, функцията на централната нервна система, дишане, измерване на телесната температура, консултация с психиатър. Диализата е неефективна.
Взаимодействие с други лекарства
Аминазинът отслабва вазоконстрикторния ефект на ефедрина.
Може да маскира някои прояви на ототоксичност (тинитус, световъртеж) на ототоксични лекарства, особено антибиотици.
Намалява антипаркинсоновия ефект на леводопа (поради блокадата на допаминовите рецептори), както и ефектите на амфетамините, клонидин и гуанетидин. Укрепва антихолинергичните ефекти на лекарствата, докато собственият му антипсихотичен ефект може да намалее.
При едновременната употреба на аминазин с прохлорперазин, който е близък по химична структура, може да настъпи предозиране и продължителна загуба на съзнание. Съвместим с други антипсихотични лекарства, анксиолитици и антидепресанти.
Дългосрочната комбинация с аналгетици и антипиретици е нежелателна (възможно развитие на хипертермия).
Когато се използва едновременно с други лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (обща анестезия, антиконвулсанти, наркотични аналгетици, етанол и лекарства, които го съдържат, барбитурати и други хипнотици, анксиолитични лекарства (транквиланти) и други), е възможно да се засили и удължаване на депресивния ефект, както и потискане на дишането. Едновременното предписване с трициклични антидепресанти, мапротилин или инхибитори на моноаминооксидазата повишава риска от развитие на малигнен невролептичен синдром.
С лекарства за лечение на тиреотоксикоза се увеличава рискът от развитие на агранулоцитоза.
С други лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции, Aminazine повишава честотата и тежестта на екстрапирамидните нарушения.
С антихипертензивни лекарства увеличава тежестта на понижението на кръвното налягане при ортостаза.
Антиацидите, антипаркинсоновите лекарства, литиевите препарати могат да повлияят на абсорбцията на аминазин.
Хепатотоксичните лекарства, когато се използват заедно с аминазин, повишават риска от развитие на токсични ефекти върху черния дроб.
По време на лечението с аминазин трябва да се избягва прилагането на епинефрин (поради възможността от нарушаване на ефекта на епинефрин и допълнително понижаване на кръвното налягане).
Лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък, повишават риска от миелосупресия.
специални инструкции
По време на лечението е необходимо да се следи кръвното налягане, пулсът и редовно да се проследяват функциите на черния дроб, бъбреците и кръвта.
За да се избегне рязко понижаване на кръвното налягане след интрамускулно или интравенозно приложение, процедурата се извършва с пациента в „легнало“ положение; след употреба на лекарството пациентите трябва да останат в "легнало" положение най-малко 1,5-2 часа (внезапният преход към вертикално положение може да причини ортостатичен колапс). Пациентите не трябва да се излагат на ултравиолетова радиация, тъй като лекарството може да предизвика фоточувствителност.
По време на лечението трябва да се избягва употребата на етанол.
Необходимо е да се изключи възможността лекарството да попадне върху кожата и лигавиците.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Аминазин не трябва да се използва по време на работа от водачи на превозни средства и хора, чиято професия изисква повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.
Форма за освобождаване
Разтвор за венозно и мускулно приложение 25 mg/ml в ампули от 1 ml, 2 ml, 5 ml или 10 ml. 10 ампули заедно с инструкция за употреба и нож за отваряне на ампули или скарификатор за ампули в картонена кутия или 5 или 10 ампули в блистер.
1 или 2 блистера заедно с инструкции за употреба и нож за отваряне на ампули или скарификатор за ампули в картонена опаковка.
Когато опаковате ампули със счупващ пръстен или точка на счупване, не поставяйте нож за отваряне на ампули или скарификатор за ампули.
Условия за съхранение
На защитено от светлина място при температура от 5 до 25 ° C.
Да се пази далеч от деца.
Най-доброто преди среща
3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание.
В психиатричната практика аминазинът се използва при различни състояния на психомоторна възбуда при пациенти с шизофрения (халюцинаторно-налудни, хебефренични, кататонични синдроми), при хронични параноидни и халюцинаторно-пароноидни състояния, маниакална възбуда при пациенти с маниакално-депресивна психоза (психоза с редуващи се възбуда и депресия на настроението), с психотични разстройства при пациенти с епилепсия, с възбудена депресия (моторна възбуда на фона на тревожност и страх) при пациенти с пресенилна (стресова), маниакално-депресивна психоза, както и с други психични заболявания и неврози, придружени от възбуда, страх, безсъние, напрежение, с остри алкохолни психози.
Аминазин може да се използва както самостоятелно, така и в комбинация с други психотропни продукти (антидепресанти, производни на бутирофенон и др.).
Особеност на действието на аминазин в състояния на възбуда в сравнение с други антипсихотици (трифтазин, халоперидол и др.) Е изразеният седативен (успокояващ) ефект.
В неврологичната практика аминазинът се предписва и при заболявания, придружени от повишаване на мускулния тонус (след мозъчен инсулт и др.). Понякога се използва за облекчаване на епилептичен статус (ако други методи на лечение са неефективни). За тази цел се прилага интравенозно или интрамускулно. Трябва да се има предвид, че при пациенти с епилепсия хлорпромазин може да предизвика увеличаване на гърчовете, но обикновено, когато се предписва едновременно с антиконвулсанти, той засилва последващия ефект.
Употребата на аминазин в комбинация с аналгетици при продължителна болка, включително каузалгия (интензивна пареща болка поради увреждане на периферен нерв) и със сънотворни и транквиланти (успокоителни) при продължителна безсъние е ефективна.
Аминазинът понякога се използва като антиеметик при повръщане на бременни жени, болест на Мениер (заболяване на вътрешното ухо), в онкологичната практика - при лечение на бис-(бета-хлоретил)аминови производни и други химиотерапевтични продукти и по време на радиация терапия. В клиниката по кожни заболявания при сърбящи дерматози (кожни заболявания) и други заболявания.
Фармакологичен ефект:
Аминазинът е един от основните представители на невролептиците (лекарства, които имат инхибиторен ефект върху централната нервна система и не предизвикват хипнотичен ефект в нормални дози). Въпреки появата на множество нови антипсихотични продукти, той продължава да се използва широко в медицинската практика.
Една от основните характеристики на ефекта на аминазин върху централната нервна система е неговият относително силен седативен ефект (успокояващ ефект върху централната нервна система). Общата седация, която се увеличава с увеличаване на дозата на хлорпромазин, е придружена от потискане на условната рефлекторна активност и преди всичко двигателно-защитните рефлекси, намаляване на спонтанната двигателна активност и известна релаксация на скелетните мускули; настъпва състояние на намалена реактивност към ендогенни (вътрешни) и екзогенни (външни) стимули; съзнанието обаче е запазено.
Ефектът на антиконвулсантите под въздействието на хлорпромазин се засилва, но в някои случаи хлорпромазин може да причини конвулсивни явления.
Основните характеристики на аминазин са неговият антипсихотичен ефект и способността да повлиява емоционалната сфера на човека. С помощта на хлорпромазин е възможно да се спрат (облекчат) различни видове психомоторна възбуда, да се отслабят или напълно да се спрат налудностите и халюцинациите (налудности, видения, които придобиват характер на реалност), да се намали или облекчи страхът, тревожността, напрежението при пациенти с психози и неврози.
Важно свойство на аминазин е неговият блокиращ ефект върху централните адренергични и допаминергични рецептори. Той намалява или дори напълно премахва повишаването на кръвното налягане и други ефекти, причинени от адреналин и адренергични агонисти. Хипергликемичният ефект на адреналина (повишаване на кръвната захар под въздействието на адреналин) не се облекчава от аминазин. Централният адренолитичен ефект е силно изразен. Блокиращият ефект върху холинергичните рецептори е относително слаб.
Лекарството има силно антиеметично действие и успокоява хълцането.
Аминазинът има хипотермичен (понижаващ телесната температура) ефект, особено при изкуствено охлаждане на тялото. В някои случаи при пациенти с парентерално (заобикаляйки стомашно-чревния тракт) приложение на продукта се повишава телесната температура, което се свързва с ефекта върху центровете за терморегулация и отчасти с локално дразнещо действие.
Лекарството също има умерени противовъзпалителни свойства, намалява съдовата пропускливост и намалява активността на кинините и хиалуронидазата. Има лек антихистаминов ефект.
Аминазин засилва ефекта на сънотворни, наркотични аналгетици (болкоуспокояващи) и локални анестетици. Той инхибира различни интероцептивни рефлекси.
Метод на приложение и дозировка на аминазин:
Аминазин се предписва перорално (под формата на хапчета), интрамускулно или интравенозно (под формата на 2,5% разтвор). При парентерално (заобикаляйки храносмилателния тракт) приложение ефектът настъпва по-бързо и е по-изразен. Препоръчително е продуктът да се използва вътрешно след хранене (за намаляване на дразнещия ефект върху стомашната лигавица). При интрамускулно приложение към необходимото количество разтвор на хлорпромазин се добавят 2-5 ml 0,25% -0,5% разтвор на новокаин или изотоничен разтвор на натриев хлорид. Разтворът се инжектира дълбоко в мускулите (в горния външен квадрант на глутеалната област или във външната странична повърхност на бедрото). Интрамускулните инжекции се правят не повече от 3 пъти на ден. За интравенозно приложение необходимото количество разтвор на хлорпромазин се разрежда в 10-20 ml 5% (понякога 20-40%) разтвор на глюкоза или изотоничен разтвор на натриев хлорид и се прилага бавно (в продължение на 5 минути).
Дозите на хлорпромазин зависят от начина на приложение, показанията, възрастта и състоянието на пациента. Най-удобният и често срещан начин е да приемате хлорпромазин през устата.
При лечение на психични заболявания първоначалната доза обикновено е 0,025-0,075 g на ден (в 1-2-3 приема), след което постепенно се повишава до дневна доза от 0,3-0,6 g. В някои случаи дневната доза когато се приема перорално, достига 0,7-1 g (особено при пациенти с хроничен ход на заболяването и психомоторна възбуда). При лечение с големи дози дневната доза се разделя на 4 части (сутрин, следобед, вечер и вечер). Продължителността на лечението с големи дози не трябва да надвишава 1-1,5 месеца, ако ефектът е недостатъчен, препоръчително е да се премине към лечение с други продукти. Продължителното лечение само с аминазин понастоящем се провежда сравнително рядко. По-често аминазинът се комбинира с трифтазин, халоперидол и други продукти.
Когато се прилага интрамускулно, дневната доза хлорпромазин обикновено не трябва да надвишава 0,6 g. След постигане на ефекта веществото се приема перорално.
До края на курса на лечение с аминазин, който може да продължи от 3-4 седмици. до 3-4 месеца и по-дълго дозата постепенно се намалява с 0,025-0,075 g на ден. На пациенти с хроничен ход на заболяването се предписва продължителна поддържаща терапия.
При състояния на тежка психомоторна възбуда първоначалната доза за интрамускулно приложение обикновено е 0,1-0,15 g.За спешно облекчаване на остра възбуда хлорпромазин може да се инжектира във вена. За да направите това, 1 или 2 ml от 2,5% разтвор (25-50 mg) на аминазин се разреждат в 20 ml от 5% или 40% разтвор на глюкоза. Ако е необходимо, увеличете дозата на хлорпромазин до 4 ml 2,5% разтвор (в 40 ml разтвор на глюкоза). Влезте бавно.
При остри алкохолни психози се предписват 0,2-0,4 g хлорпромазин на ден интрамускулно и перорално. При недостатъчен ефект се прилагат 0,05-0,075 g интравенозно (обикновено в комбинация с тизерцин).
По-високи дози за възрастни перорално: единична - 0,3 g, дневна - 1,5 g; интрамускулно: еднократно - 0,15 g, дневно - 1 g; венозно: еднократно - 0,1 g, дневно - 0,25 g.
За деца хлорпромазин се предписва в по-малки дози: в зависимост от възрастта от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 g на ден. За отслабени и възрастни пациенти - до 0,3 g на ден.
За лечение на заболявания на вътрешните органи, кожата и други заболявания, аминазинът се предписва в по-ниски дози, отколкото в психиатричната практика (0,025 g 3-4 пъти дневно за възрастни, по-големи деца - 0,01 g на доза).
Противопоказания за аминазин:
Аминазинът е противопоказан при увреждане на черния дроб (цироза, хепатит, хемолитична жълтеница и др.), увреждане на бъбреците (нефрит); дисфункция на хемопоетичните органи, микседем (рязко намаляване на функцията на щитовидната жлеза, придружено от оток), прогресивни системни заболявания на главния и гръбначния мозък, декомпенсирани сърдечни дефекти, тромбоемболично заболяване (запушване на кръвоносните съдове с кръвен съсирек). Относителни противопоказания са холелитиаза, уролитиаза, остър пиелит (възпаление на бъбречното легенче), ревматизъм, ревматичен кардит. При язва на стомаха и дванадесетопръстника хлорпромазин не трябва да се предписва перорално (прилага се интрамускулно). Аминазин не се предписва на лица в коматозно (безсъзнателно) състояние, включително в случаи, свързани с употребата на барбитурати, алкохол и наркотици. Трябва да се следи кръвната картина, включително определяне на протромбиновия индекс, да се изследват функциите на черния дроб и бъбреците. Аминазин не трябва да се използва за облекчаване на възбудата при остри мозъчни травми. Аминазин не трябва да се предписва на бременни жени.
Странични ефекти на аминазин:
При лечение с аминазин могат да се наблюдават нежелани реакции поради неговия локален и резорбтивен (проявяващ се в резултат на абсорбция на веществото в кръвта) ефект. Контактът на разтвори на аминазин под кожата, върху кожата и лигавиците може да причини дразнене на тъканите; инжектирането в мускул често е придружено от появата на болезнени инфилтрати (уплътнения); когато се прилага във вена, увреждане на ендотела (вътрешния слой на съдът) е възможно. За да се избегнат тези явления, разтворите на хлорпромазин се разреждат с разтвори на новокаин, глюкоза и изотоничен разтвор на натриев хлорид (разтворите на глюкоза трябва да се използват само за интравенозно приложение).
Парентералното приложение на аминазин може да доведе до рязко понижаване на кръвното налягане. Хипотония (понижаване на кръвното налягане под нормата) може да се развие и при перорално (през устата) приложение на продукта, особено при пациенти с хипертония (високо кръвно налягане); Аминазин трябва да се предписва на такива пациенти в намалени дози.
След инжектиране на хлорпромазин пациентите трябва да са в легнало положение (11/2 часа). Трябва да ставате бавно, без резки движения.
След приемане на аминазин могат да се наблюдават алергични прояви по кожата и лигавиците, подуване на лицето и крайниците и фоточувствителност на кожата (повишена чувствителност на кожата към слънчева светлина).
Когато се приема перорално, са възможни диспептични симптоми (храносмилателни нарушения). Поради инхибиторния ефект на аминазин върху мотилитета на стомашно-чревния тракт и секрецията на стомашен сок, се препоръчва пациенти с атония (намален тонус) на червата и ахилия (липса на секреция на солна киселина и ензими в стомаха) едновременно да се дава стомашен сок или солна киселина и да се следи диетата и функцията на стомашно-чревния тракт.
Известни са случаи на жълтеница, агранулоцитоза (рязко намаляване на броя на гранулоцитите в кръвта) и пигментация на кожата.
При използване на аминазин сравнително често се развива невролептичен синдром, изразяващ се в явления на паркинсонизъм, акатизия (безпокойство на пациента с постоянно желание за движение), безразличие, забавена реакция към външни стимули и други психични промени. Понякога има продължителна последваща депресия (състояние на депресия). За намаляване на депресията се използват стимуланти на централната нервна система (sydnocarb). Неврологичните усложнения намаляват с намаляване на дозата; те също могат да бъдат намалени или спрени чрез едновременното приложение на циклодол, тропацин или други антихолинергични лекарства, използвани за лечение на паркинсонизъм. С развитието на дерматит (възпаление на кожата), подуване на лицето и крайниците се предписват антиалергични лекарства или лечението се отменя.