Преднизолон, инжекционен разтвор. Странични ефекти и употреба на лекарството Преднизолон Преднизолон странични ефекти
Благодаря ти
Сайтът предоставя справочна информация само за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболяванията трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходима е консултация със специалист!
Преднизолоне синтетичен глюкокортикоид хормон(глюкокортикостероид), подобен по спектър на терапевтична активност на тези, които нормално се произвеждат от надбъбречните жлези в човешкото тяло. Глюкокортикостероидите, включително преднизолон, се използват перорално под формата на таблетки, системно под формата на инжекции и локално - мехлем се прилага върху кожата и очите.Преднизолон има противовъзпалителни, антиалергични, противошокови, антиексудативни, антипролиферативни, антипрутични и имуносупресивни ефекти. Тези ефекти са много мощни и изразени, поради което преднизолон се използва само при тежки заболявания и състояния, които протичат с тежко възпаление, мускулни спазми (например, бронхи и др.) И прекомерна ексудация, които са потенциално животозастрашаващи.
Това лекарство се използва само като част от комплексната терапия за облекчаване на тежко възпаление, подуване, сърбеж, ексудация и пролиферация при васкулит, ревматизъм, артрит, миокардит, перикардит, дерматомиозит, склеродермия, периартериит, бронхиална астма, оток на Квинке, анкилозиращ спондилит, лекарствени алергии , шок, екзема, дерматит, хепатит, гломерулонефрит, множествена склероза, пемфигус, псориазис, системен лупус еритематозус, левкемия, лимфогрануломатоза, тумори, възпалителни патологии на окото и надбъбречна недостатъчност.
Видове, имена, форми на освобождаване и състав на преднизолон
Всички лекарства, съдържащи думата "преднизолон" в името, съдържат като активна съставка глюкокортикоидпреднизолон.В момента лекарите, фармацевтите и пациентите под името "преднизолон" означават целия набор от лекарства, съдържащи преднизолон като активно вещество. Тези лекарства се продават под различни търговски наименования, много от които са регистрирани в страните от ОНД през последните 20 години, тъй като преди това имаше практика за производство на лекарства, съдържащи едно и също активно вещество, от различни фармацевтични предприятия в градовете и републиките на СССР под същото име същото име. Това е, например, лекарство, съдържащо преднизолон, е произведено във фармацевтичен завод в Нижни Новгород, Самара, Томск и други градове, но винаги се продава в аптеките под същото име „Преднизолон“.
Днес много фармацевтични предприятия, които искат да защитят произвежданото от тях лекарство, го регистрират под друго име, например Преднизол, Медопред и др. Това се прави, за да могат хората, лекарите и фармацевтите бързо да разберат кой „преднизолон“ от кое растение се произвежда. Това е удобно, тъй като хората може да харесват някои лекарства повече от други по някаква субективна причина. Познавайки търговското наименование на такъв „добър“ преднизолон, можете веднага да го закупите, вместо да търсите „Преднизолон“, произведен от определено растение в аптеките.
Днес лекарства, съдържащи преднизолон, се произвеждат и продават под следните търговски наименования:
- Декортин Н20, Декортин Н5 и Декортин Н50;
- Медопред;
- Преднизол;
- Преднизолон;
- Преднизолон буфус;
- Преднизолон-Никомед;
- Преднизолон-Ферейн;
- Преднизолон хемисукцинат;
- Преднизолон натриев метасулфобензоат;
- Преднизолон натриев фосфат;
- Преднизолонов мехлем;
- Солю-Декортин N25, Солю-Декортин Н50 и Солю-Декортин Н250.
Преднизолоновите лекарства се предлагат в пет дозирани форми:
- Таблетки за перорално приложение;
- Разтвор за интравенозни и интрамускулни инжекции;
- Прах за приготвяне на инжекционен разтвор;
- Мехлем за външна употреба;
- Капки или суспензия за очи.
Преднизолон - рецепта
Рецептата за преднизолон таблетки е както следва:Rp.: Tab. Преднизолони 0,001 (или 0,005)
Д.т. д. N 50 табл
S. По 1 таблетка 3 пъти на ден.
Рецептата за преднизолон маз е както следва:
Rp.: Ung. Преднизолони 0,5%
D.S. Нанася се върху засегнатите участъци 1 – 2 пъти на ден.
Рецептата за преднизолон капки за очи е както следва:
Rp.: Sol. Преднизолони 0,5%
D. S. Капват се по 1 - 2 капки 2 - 3 пъти дневно в конюнктивалния сак.
Рецептата за инжекционен разтвор на преднизолон е както следва:
Rp.: Sol. Преднизолони 3% (30 mg/ml)
Д.т. д. N 10 inamp.
S. Прилага се венозно 1 – 2 пъти дневно.
Във всички рецепти след буквите "Rp." посочва се наименованието на лекарствената форма на лекарството (Sol - разтвор, Ung - мехлем, Tab - таблетки) и името на лекарството се изписва на латиница (Prednisoloni). След името на лекарството се посочва концентрацията на активното вещество, т.е. дозировката. На следващия ред след буквите "D. t." той показва какво количество от лекарството трябва да се даде на дадено лице (например таблетка № 50 означава, че на човек трябва да се дадат 50 таблетки и т.н.). След буквата "S" е посочено как да използвате лекарството. Този ред от рецептата е предназначен за лицето, което ще използва Преднизолон.
Ефекти на преднизолон (терапевтичен ефект)
Преднизолонът, когато се използва системно (таблетки и инжекции), локално (капки за очи) и външно (мехлем), има следните терапевтични ефекти:- Противовъзпалителен ефект, който се състои в бързото и ефективно облекчаване на възпалителния процес с всякаква локализация и интензивност;
- Антиалергичен ефект, който се състои в бързо спиране на развитието на алергична реакция и нейните прояви като спазъм, подуване, кожни обриви и др.;
- Антишоков ефект, който се състои в облекчаване на шока с цел предотвратяване на смърт;
- Антиексудативен ефект, който се състои в потискане на активния процес на ексудация (ексудация на възпалителна течност от тъканите);
- Антипролиферативен ефект, който се състои в потискане на активната пролиферация на клетките в областта на увреждането, което предотвратява образуването на белези, удебелявания в стените на органите;
- Антипрутичен ефект, който се състои в премахване на усещането за сърбеж, провокирано от алергични или възпалителни реакции;
- Имуносупресивен ефект, който се състои в потискане на имунната система и създаване на изкуствен имунен дефицит.
Тъй като преднизолонът има много мощен ефект, той се използва само в тежки случаи, когато други лекарства (например нестероидни противовъзпалителни средства, антихистамини и др.) Нямат желания ефект. Ако е възможно да се поддържа нормално състояние и да се предотврати влошаването на заболяването не с преднизолон, а с други, „по-слаби“ лекарства, тогава това е точно това, което трябва да направите. Използването на преднизолон трябва да се прибягва само в случаите, когато други средства са неефективни или е възникнало животозастрашаващо състояние (например оток на Quincke, анафилактичен шок, бронхоспазъм и др.), Което трябва да бъде облекчено много бързо.
В допълнение към изброените терапевтични ефекти, преднизолонът може да има следните фармакологични ефекти:
- Увеличава разграждането на протеина, намалявайки концентрацията му в кръвната плазма и тъканите;
- Повишава протеиновия синтез в черния дроб;
- Потиска активния растеж при децата чрез увеличаване на разграждането на протеините;
- Води до преразпределение на мазнините, увеличавайки отлагането им по лицето и горната част на тялото;
- Повишава нивата на кръвната глюкоза;
- Задържа вода и натрий в тялото, което допринася за образуването на отоци;
- Извежда калия от тялото и намалява усвояването му в червата;
- Повишава мозъчната възбудимост;
- Намалява прага на конвулсивна готовност, в резултат на което конвулсии могат да се развият при човек по-често, когато са изложени на стимули с относително ниска сила;
- Инхибира синтеза на собствените си глюкокортикостероиди от надбъбречните жлези;
- Инхибира синтеза на тиреостимулиращия и фоликулостимулиращия хормон (TSH и FSH).
Показания за употреба
Мехлем, капки за очи, таблетки и разтвор Преднизолон се използват за широк спектър от опасни и сериозни заболявания, протичащи с тежко възпаление, алергичен компонент и с изразена инфилтрация на изпотяване в тъканта, както и удебеляване на стената на засегнатия орган. Всяка лекарствена форма е предназначена за облекчаване на едни и същи патологични реакции, които имат различна локализация. Така мехлемът се използва за кожни заболявания, капки за очни патологии и разтвор и таблетки за увреждане на вътрешните органи.Преднизолон във всякаква форма е предназначен само за облекчаване на симптомите, така че трябва да се използва като част от комплексна терапия, насочена към излекуване на заболяването или постигане на стабилна ремисия. Нека разгледаме показанията за употреба на всяка лекарствена форма.
Показания за интравенозно и интрамускулно приложение на преднизолонов разтвор
Показания за интравенозно и интрамускулно приложение на преднизолонов разтвор са както следва:- Остри алергични реакции със силно подуване, спазъм и инфилтрация (например оток на Квинке, бронхоспазъм, подуване и възпаление след ухапване от насекоми или змии, голям, сърбящ и болезнен кожен обрив и др.);
- Астматичен статус;
- Бронхиална астма (тежка форма);
- Профилактика и лечение на тиреотоксикоза и тиреотоксична криза;
- Шок (изгаряне, травматичен, хирургичен, токсичен, кардиогенен, анафилактичен, кръвопреливане);
- Анафилактоидни реакции;
- Подуване на мозъка поради някаква причина;
- Остра надбъбречна недостатъчност;
- Остър хепатит;
- Остра чернодробна недостатъчност или чернодробна кома;
- Отравяне с обгарящи течности (например оцетна есенция, алкали и др.).
Показания за вътреставно приложение на преднизолонов разтвор
Показания за вътреставно приложение на преднизолонов разтвор са следните:- полиартрит;
- Посттравматичен артрит;
- Остеоартрит на големи стави (тазобедрени, раменни, коленни, лакътни и др.);
- Артроза.
Показания за употребата на таблетки преднизолон и интрамускулно приложение на разтвора
Показания за употребата на таблетки преднизолон и интрамускулно приложение на разтвора са както следва:- Системни заболявания на съединителната тъкан (например системен лупус еритематозус, дерматомиозит, ревматоиден артрит и др.);
- Остри и хронични възпалителни заболявания на ставите (артрит, включително псориатичен и подагрозен, полиартрит, ювенилен артрит, остеоартрит, гленохумерален периартрит, анкилозиращ спондилит, бурсит, синовит, епикондилит, теносиновит, синдром на Still при възрастни);
- Ревматична треска;
- Остър ревматичен кардит;
- Тежки степени на бронхиална астма;
- Астматичен статус;
- Остри и хронични алергични заболявания (алергия към лекарства и продукти, серумна болест, уртикария, ринит, ангиоедем, екзантема, сенна хрема);
- Възпалителни кожни заболявания (пемфигус, псориазис, екзема, атопичен, контактен, ексфолиативен и херпетиформен дерматит, пруриго, невродермит, токсикермия, себореен дерматит, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson);
- Подуване на мозъка;
- Алергична язва на роговицата;
- Алергичен конюнктивит;
- Възпалителни очни заболявания (симпатична офталмия, индолентен увеит, оптичен неврит);
- Надбъбречна недостатъчност, включително след отстраняване на орган;
- Вродена надбъбречна хиперплазия;
- Автоимунни бъбречни заболявания (остър гломерулонефрит, нефротичен синдром и др.);
- Подостър тиреоидит;
- Заболявания на кръвоносната система (автоимунна хемолитична анемия, панмиелопатия, агранулоцитоза, левкемия, лимфогрануломатоза, тромбоцитопенична пурпура, тромбоцитопения при възрастни, еритробластопения, вродена хипопластична анемия);
- Белодробни заболявания (остър алвеолит, фиброза, саркоидоза II-III степен);
- Туберкулозен менингит;
- Белодробна туберкулоза;
- Аспирационна пневмония (провокирана от навлизане в белите дробове на чужди тела, храчки, вода, продукти от тъканен разпад и др.);
- Берилий;
- Синдром на Loeffler;
- Рак на белия дроб;
- хорея;
- хепатит;
- Патология на храносмилателния тракт (улцерозен колит, болест на Crohn, ентерит);
- Предотвратяване на отхвърляне на органи и тъкани след трансплантация;
- Повишено ниво на калций в кръвта при рак;
- Гадене и повръщане при прием на цитостатици;
- Множествена миелома;
- болест на Addison-Beermer;
- Андрогенитален синдром.
Показания за употреба на преднизолон маз
Преднизолон маз е показан за употреба при следните заболявания:- копривна треска;
- Атопичен, себореен, прост и алергичен дерматит;
- Лихен симплекс хроникус;
- екзема;
- Дискоиден лупус еритематозус;
- токсидермия;
- еритродермия;
- псориазис;
- епикондилит;
- теносиновит;
- бурсит;
- Хумероскапуларен периартрит;
- келоидни белези;
- Контрактура на Дюпюитрен.
Показания за употребата на преднизолон капки за очи
Преднизолонови капки за очи са показани за употреба при следните заболявания:- Неинфекциозни възпалителни заболявания на различни части на окото (ирит, иридоциклит, увеит, еписклерит, склерит, конюнктивит, кератит, блефароконюнктивит, блефарит);
- Алергичен конюнктивит;
- Възпалителен процес в окото, причинен от наранявания и хирургични интервенции;
- Симпатикова офталмия.
Инструкции за употреба
По отношение на употребата на всяка форма на преднизолон трябва да се спазва следното просто и неизменно правило - да се използва лекарството в най-ниската ефективна доза и за възможно най-кратък период от време, който е достатъчен за облекчаване на острото състояние. Не забравяйте, че преднизолонът е лекарство за „остри състояния“ и не е предназначен за продължителна употреба поради множество, много опасни и тежки странични ефекти. Следователно, след облекчаване на острото състояние с преднизолон, трябва да преминете към приемане на други лекарства, предназначени за курсова употреба.Нека разгледаме отделно правилата за използване на различни лекарствени форми на преднизолон.
Преднизолон таблетки - инструкции за употреба
Таблетките се измиват с малко количество вода, поглъщат се цели, без да се дъвчат или хапят. Таблетките преднизолон трябва да се приемат сутрин от 6-00 до 8-00 сутринта, строго след хранене. Ако е невъзможно да се вземе лекарството по това време, това трябва да се направи преди 12-00, тъй като в сутрешните часове преднизолонът има най-изразени терапевтични ефекти. Ако можете да вземете цялата дневна доза от лекарството наведнъж сутрин, тогава трябва да го направите. Ако по някаква причина това не е възможно, тогава по-голямата част от дневната доза (поне 2/3) трябва да се приема сутрин, а останалото количество да се приема около 12-00 часа.В началото на лечението при остри и тежки състояния трябва да приемате 50-75 mg (10-15 таблетки) на ден, а при хронични заболявания - 20-30 mg на ден (4-6 таблетки). След нормализиране на състоянието, дозата на преднизолон се намалява до 5-15 mg на ден и таблетките продължават. Продължителността на лечението се определя от лекаря и зависи от общото състояние на човека и ефективността на терапията.
За деца дозата се изчислява индивидуално въз основа на телесното тегло, въз основа на съотношението 1-2 mg на 1 kg тегло за започване на лечението и 0,25-0,5 mg / kg за поддържаща доза.
Преднизолон ампули - инструкции за употреба
Разтворът може да се прилага интрамускулно, интравенозно или интраартикуларно. Дозировката и методът на прилагане на преднизолонови инжекции се определят от лекаря индивидуално във всеки случай, като се вземат предвид вида на патологията, местоположението на засегнатия орган и наличието на възможен период от време за облекчаване на тежките симптоми. По време на лечението дозировката и начинът на приложение на разтвора могат да се променят в зависимост от отговора на лицето към терапията.Оптималният начин за приложение на преднизолонов разтвор е интравенозно инжектиране. Това означава, че при различни заболявания и състояния методът на избор за приложение на разтвора е интравенозно. Интрамускулното приложение на преднизолон трябва да се извършва само ако е невъзможно да се извърши интравенозна инжекция. Вътреставното приложение на преднизолон е показано изключително при заболявания и състояния, които засягат тъканите вътре в ставата.
Когато отокът, възпалението и ексудацията в ставата намаляват, инжекциите с преднизолон могат да бъдат заменени с таблетки, които трябва да се приемат до стабилна ремисия.
Тъй като нормално в човешкото тяло надбъбречните жлези отделят глюкокортикоидни хормони в кръвта между 6:00 и 8:00 сутринта, инжекциите трябва да се правят по едно и също време. Тоест, оптималното време за инжектиране на разтвора е между 6-00 и 8-00 сутринта. Препоръчително е да се прилага цялата доза от хормона наведнъж сутрин. Ако по някаква причина е невъзможно да се приложи цялата дневна доза преднизолон наведнъж, тогава по-голямата част от нея (поне 2/3) трябва да се приложи сутрин, а останалото количество трябва да се приложи на обяд (12-00 ч. ).
В случай на шок се прилагат 50-150 mg преднизолон (2-5 ml 3% (30 mg / ml) разтвор) наведнъж. Същото количество разтвор се въвежда отново на всеки 3 до 4 часа през първите 24 часа. След това лекарят определя дали е необходимо да продължи инжекциите преднизолон или те могат да бъдат спрени. При остра надбъбречна и чернодробна недостатъчност, както и при алергични реакции се предписват 100-200 mg преднизолон на всеки 8 часа. При астматичен статус се прилагат еднократно 500-1200 mg преднизолон, на втория ден дозата се намалява на 300 mg, на третия ден на 150 mg и на четвъртия ден на 100 mg. На 5-6 дни приемът на преднизолон може да бъде спрян, ако астматичният статус не се повтори.
За деца дневната доза се изчислява индивидуално в зависимост от възрастта и телесното тегло:
- Деца от 2 до 12 месеца - 2 - 3 mg на 1 kg тегло;
- Деца от 1 до 14 години - 1 - 2 mg на 1 kg.
Дозировката на преднизолон за вътреставно приложение се определя от размера на ставата:
- В големи стави – 25 – 50 mg;
- В средно големи стави – 10 – 25 mg;
- Малки стави – 5 – 10 мг.
Как правилно да инжектирате преднизолон
Интравенозното инжектиране на преднизолон се извършва по два начина - струйно и капково ("капкомер"). Освен това, в първите часове след развитието на остро състояние, преднизолонът се прилага като струя, т.е. вената се пробива, в нея се вкарва игла и разтворът се освобождава от спринцовката. Това струйно инжектиране на разтвора продължава толкова дълго, колкото е необходимо за постигане на много бърз ефект. След частично нормализиране на състоянието на човека, те преминават към капково приложение на преднизолон („капкомери“). За да направите това, необходимото количество разтвор на преднизолон се смесва с физиологичен разтвор в обем от 250-500 ml и се прилага със скорост 15-25 капки в минута.Интрамускулното инжектиране се извършва съгласно общите правила. Тоест, разтворът се инжектира във външната странична горна част на бедрото, горната трета на рамото или в стомаха, ако човекът е слаб. Преди инжектиране мястото на инжектиране се избърсва с антисептик, след което разтворът се изтегля в спринцовка и иглата се вкарва дълбоко в тъканта перпендикулярно на кожата. Чрез натискане на буталото разтворът се освобождава в мускула, иглата се отстранява и кожата отново се избърсва с антисептик.
Дозировки на преднизолон за различни заболявания
Дозировките на преднизолон за различни заболявания под формата на инжекционен разтвор са както следва:- Остра надбъбречна недостатъчност - еднократна доза 100 - 200 mg, дневна доза - 300 - 400 mg;
- Тежки алергични реакции – 100 – 200 mg дневно за 3 – 16 дни;
- Бронхиална астма - 25-35 mg на ден за 3-16 дни (при тежко заболяване и липса на подобрение в рамките на 2 дни, дозата може да се увеличи до 50-70 mg на ден);
- Астматичен статус – 500 – 1200 mg на ден;
- Тиреотоксична криза - 200 - 300 mg на ден (при необходимост дозата се увеличава до 1000 mg) за 2 - 6 дни;
- Шок – 50–150 mg на всеки 4 часа за 1–2 дни;
- Остра бъбречна или чернодробна недостатъчност - 25 - 75 mg на ден;
- Ревматоиден артрит и системен лупус еритематозус - 75-125 mg на ден в продължение на 7-10 дни;
- Остър хепатит - 75-100 mg на ден в продължение на 7-10 дни;
- Отравяне с обгарящи течности, изгаряния на стомашно-чревния тракт и дихателната система - 75 - 400 mg на ден в продължение на 3 - 18 дни.
Начало на приема
Трябва да започнете да приемате преднизолон във всякаква форма (таблетки и разтвор) за различни заболявания, с изключение на животозастрашаващи състояния, с минималната възможна доза, която, ако няма ефект, се увеличава с 25-50% дневно. При опасност за живота незабавно се прилага преднизолон в необходимата доза.Оттегляне на лекарството
Ако лекарството е приемано повече от 5 дни, то трябва да се прекрати постепенно, за да не се провокира синдром на отнемане. Обикновено дозата се намалява с 3-5 mg на всеки 2-3 дни, като се достига до 1-5 mg на ден. След това лекарството се приема още 2-3 дни и се спира напълно.Преднизолон маз - инструкции за употреба
Мехлемът се нанася на тънък слой върху засегнатите участъци от кожата 1 - 3 пъти дневно в продължение на 6 - 14 дни. Употребата на мехлема трябва да се прекрати веднага след постигане на терапевтичния ефект. Не се препоръчва прилагането на мехлема под стегната превръзка, тъй като това може да доведе до абсорбиране на голямо количество мехлем в кръвта с развитието на системни странични ефекти. Мехлемът не трябва да се използва повече от 14 дни без прекъсване.Правила за използване на преднизолон капки за очи
Разтворът се накапва по 1-2 капки в конюнктивалния сак, който се образува при издърпване на долния клепач надолу. Капките се прилагат 3 пъти на ден, а при остри състояния - през 2 до 4 часа. Ако е извършена операция на очите, преднизолон капки могат да се използват само 3-5 дни след операцията. Терапията се спира веднага щом състоянието се подобри.Употреба по време на бременност
Преднизолон по време на бременност може да се използва само ако има заплаха за живота на майката, тъй като преднизолонът има тератогенен ефект. Експерименти с плъхове и мишки показват развитие на цепнатина на небцето при малки, родени от майки, получавали преднизолон по време на бременност.Преднизолон също не трябва да се използва при кърмене, тъй като хормонът преминава в млякото и може да повлияе на тялото на бебето. Ето защо, ако е необходимо да се използва преднизолон при кърмещи майки, детето трябва да бъде прехвърлено на изкуствена формула.
специални инструкции
Преднизолон в таблетки и разтвор се прилага оптимално от 6 до 8 сутринта, като през тези часове трябва да се приема цялата или по-голямата част от дневната доза (поне 2/3). Ако възникне стресова ситуация при лице, приемащо глюкокортикоиди, трябва да се прилага преднизолон, докато ефектът от стреса премине.Ако човек в миналото е страдал от психоза, високите дози преднизолон трябва да се приемат само под наблюдението на лекар.
По време на целия курс на лечение с преднизолон трябва да бъдете прегледан от офталмолог веднъж седмично и да дарявате кръв за определяне на концентрацията на калий, натрий, калций, хлор и глюкоза в плазмата, както и общ кръвен тест. Ежедневно трябва да се следи нивото на кръвното налягане, а при децата допълнително да се следи динамиката на растежа и развитието.
При използване на капки трябва да се следи вътреочното налягане и състоянието на роговицата. Преднизолоновият мехлем се препоръчва да се използва едновременно с противогъбични и антибактериални средства за предотвратяване на инфекциозни заболявания на кожата.
Приемът на преднизолон повече от 5 дни винаги трябва да се прекратява постепенно.
По време на терапията с преднизолон устойчивостта на човек към инфекции намалява, така че ако се появят признаци на заболяването, трябва да се консултирате с лекар и да вземете необходимите антибиотици, антивирусни и противогъбични лекарства.
За да намалите тежестта на страничните ефекти на преднизолон, можете да приемате анаболни стероиди, антиациди и калиеви добавки.
Взаимодействие с други лекарства
Взаимодействия с други лекарства са отбелязани само за таблетки и разтвор. Мехлемът и капките за очи не взаимодействат с други лекарства толкова значително, че да бъдат клинично значими. И така, преднизолон в комбинация с други лекарства има следните ефекти:- Сърдечни гликозиди, диуретици (некалий-съхраняващи) - повишава екскрецията на калий;
- Антидиабетни лекарства - намаляват ефекта от понижаване на нивата на глюкозата;
- Кумарин – намаляване на антикоагулантния ефект;
- Рифампицин - намаляване на активността на преднизолон;
- Ацетилсалицилова киселина - повишава риска от кървене от стомашно-чревния тракт.
Предозиране
Предозирането на преднизолон е възможно и се проявява с повишено кръвно налягане, подуване и повишени странични ефекти. За лечение на остро предозиране се извършва стомашна промивка и се приемат сорбенти. За лечение на хронично предозиране намалете дозата на преднизолон.Преднизолон за деца
При деца Преднизолон се използва само при спешна нужда, когато има заплаха за живота или сериозно заболяване, което не може да се лекува с други лекарства. При използване на преднизолон таблетки и разтвор при деца под 14-годишна възраст трябва да се използва интермитентен режим, който се състои в прием на лекарството в продължение на 3 дни, след което се прави почивка за 4 дни и т.н. Този периодичен график намалява риска от спиране на растежа и развитието на детето. Когато използвате мехлема, не можете да извършвате допълнителни мерки, които подобряват абсорбцията на лекарството в кръвта (например нагряване, стегнати превръзки и др.). В противен случай правилата за употреба и предпазните мерки за деца са същите като за възрастни.Дозировката на преднизолон маз и капки за очи за деца е същата като за възрастни. И дозировката на таблетките и разтвора се изчислява индивидуално в зависимост от телесното тегло и възрастта. Първоначалната доза от таблетките, които детето приема за 1-2 дни за облекчаване на остро състояние, се изчислява в съотношение 1-2 mg на 1 kg телесно тегло. Тази доза се разделя на 4-6 дози на ден. След нормализиране на острото състояние, детето се прехвърля на поддържаща доза преднизолон, която се изчислява в съотношение 0,3 - 0,6 mg на 1 kg тегло на ден.
Дневната доза на разтвора се изчислява индивидуално в зависимост от възрастта и телесното тегло:
- Деца от 2 до 12 месеца - 2 - 3 mg на 1 kg тегло;
- Деца 1 – 14 години – 1 – 2 mg на 1 kg;
- Над 14 години - дозировка за възрастни.
След преднизон (подуване, наднормено тегло)
След завършване на курс на употреба на преднизолон, хората много често забелязват появата на подуване на лицето, наднормено тегло в областта на корема, ръцете, шията и лицето, както и атрофия на мускулите на бедрата и задните части. За съжаление преднизолонът може действително да провокира наддаване на тегло и мускулна атрофия, които след спиране на употребата му няма да изчезнат сами и ще трябва да положите усилия за възстановяване на нормалната форма. Можете да отслабнете и да тренирате мускулите си, като тренирате редовно във фитнеса и се храните правилно. Няма друг начин да се върнете във форма.С достатъчно постоянство в посещението на фитнес залата и редовните тренировки много хора отбелязват, че дори по време на употребата на преднизолон те не наддават на тегло. Единственото нещо, което не може да се контролира, е отлагането на мазнини по лицето с образуването на лунна форма. Наистина обаче е почти невъзможно да спрете отлагането на мазнини по лицето, така че трябва да се примирите с това. Известно време след спиране на употребата на преднизолон, мазнините от лицето ще изчезнат сами.
Що се отнася до отоците, те са възможни само по време на терапията с преднизолон. След завършване на курса на лечение човек не трябва да се притеснява от оток, ако няма заболяване, което да го провокира. Въпреки това, отлагането на мазнини по лицето по време на употребата на преднизолон води до увеличаване на количеството подкожна тъкан в областта на бузите, орбитите и други части, която се пълни с кръв по време на сън, в резултат на което нейната маса и обем леко се увеличава. И именно този увеличен обем на меките тъкани на лицето хората бъркат с подуване.
През деня кръвта изтича от мастната тъкан на лицето под въздействието на гравитацията и това „подуване“ изчезва до обяд или вечеря. Много хора се притесняват от този вид „подуване“, защото смятат, че това е симптом на някакъв проблем в тялото. Това обаче не е вярно и това поведение на подкожната мазнина по лицето е цената, която трябва да се плати за жизненоважно лечение. При редовни упражнения и правилно хранене в рамките на няколко месеца ще настъпи обща загуба на тегло, а обемът на мастната тъкан ще намалее във всички части на тялото, включително лицето. И едва след това "подуването" ще започне да намалява.
Преднизолон за алергии
Преднизолон за алергии се използва само в случаите, когато реакцията на човек към алерген е силна, застрашаваща живота или нормалното функциониране на органи и системи, например бронхоспазъм, подуване на дихателните пътища (оток на Квинке), прекомерно повишаване на съдовата пропускливост, анафилактичен шок и др. В тези ситуации Преднизолон трябва да се приема на таблетки или да се прилага интравенозно 1-2 пъти по 100-200 mg (3-6 ампули или 20-40 таблетки). След нормализиране на състоянието и спиране на прогресията на алергичната реакция трябва да преминете към приема на други антиалергични лекарства, като антихистамини (13541 0
Преднизолон
Глюкокортикоиди
Форма за освобождаване
Мехлем 0,5%пор. liof. д/в. 25 мг
Р-р д/в. 25 mg, 30 mg, 40 mg
Преустановяване д/в. 25 мг
Таблица 1 mg, 5 mg, 10 mg
Механизъм на действие
Преднизолонът е синтетичен аналог на хидрокортизона. Основният молекулярен механизъм е регулацията на експресията на редица гени на транскрипционно и посттранскрипционно ниво, вкл. тяхното влияние върху транскрипционното активиране на цитоплазмения инхибитор на NF-kB - IkBa. Чрез индуциране на биосинтеза на липокортини в левкоцитите, той инхибира фосфолипаза А и намалява производството на простаноиди, левкотрии и фактор, активиращ тромбоцитите.Стабилизира клетъчните мембрани, инхибира образуването на свободни кислородни радикали и липидни пероксиди, стеснява кръвоносните съдове в мястото на възпалението и намалява тяхната пропускливост, инхибира ексудацията, намалява синтеза на мукополизахариди и протеини, инхибира процесите на лимфопоеза, намалява броя и активността на Т-лимфоцитите, циркулиращи в кръвта, намалява броя и активността на циркулиращите базофили, намалява освобождаването на незабавни алергични медиатори (хистамин, хепарин, серотонин и др.) от сенсибилизирани клетки, повлиява водно-солевия метаболизъм и повишава чувствителността на кръвоносните съдове към катехоламините. В зависимост от дозата, ефектите на GCS могат да се реализират на различни нива.
Основни ефекти
■ Противовъзпалително.
■ Антиалергичен.
■ Антишок.
■ Десенсибилизиращо.
■ Имуносупресивен.
■ Антитоксични.
■Антиметаболичен.
Фармакокинетика
След перорално приложение се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Cmax при перорален прием е 1-1,5 ч. В плазмата повечето (90%) преднизолон се свързва с транскортин (кортизол-свързващ глобулин) и албумин.Метаболизира се чрез окисляване главно в черния дроб, частично в бъбреците, тънките черва и бронхите. Окислените форми са глюкуронирани или сулфатирани. T1/2 - 2-4 ч. Екскретира се от бъбреците - 20% непроменен.
При интравенозно приложение Cmax се постига след 0,5 часа.
T1/2 - 2-3 часа.
Показания
Локално приложение:■ артрит и артроза на темпорамандибуларната става;
■ келоидни белези;
■ в ендодонтията - за облекчаване на възпалителния процес в пулпата и периапикалните тъкани: пулпит, периодонтит.
Системна терапия:
■ Оток на Квинке;
■ системен лупус еритематозус, булозен пемфигоид, лихен планус, ексудативна еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson (в комплексна терапия);
■ спешна помощ при шок (изгаряне, травматичен, хирургичен, токсичен, кардиогенен), когато друга терапия е неефективна;
■ астматичен статус;
■ алергични заболявания (свръхчувствителност, включително към лекарства и химикали, серумна болест, уртикария, алергичен ринит, оток на Quincke).
Парентерално приложение:
■ шок от изгаряне;
■ травматичен шок;
■ хирургичен шок или шок в резултат на отравяне;
■ шок по време на миокарден инфаркт;
■ алергични реакции (тежки форми);
■ анафилактичен шок;
■ трансфузионен шок;
■ астматичен статус;
■ интоксикация поради инфекциозни заболявания (при продължително лечение преднизолон се комбинира с подходящ антибиотик);
■ остра надбъбречна недостатъчност;
■ чернодробна кома;
■ в педиатрията - всички видове анафилаксия, алергии, ларинготрахеобронхити, ларингити, бронхиална астма (тежка форма), шок.
Начин на употреба и дози
IV (бавно) и IM (дълбоко в мускулите) 5-30 mg 1 път на ден, ако е необходимо, увеличете дозата до 150-300 mg. Деца - 1-2 mg/kg/ден.Външно: мехлемът се нанася върху засегнатите участъци от кожата или лигавиците на тънък слой 1-3 пъти дневно. Курсът на лечение е 7-14 дни.
Противопоказания
Вътреставното инжектиране не се използва в стоматологията.За системна употреба:
■ свръхчувствителност;
■ генерализирана микоза, херпесни заболявания;
■ инфекциозни лезии на ставите и периартикуларните меки тъкани;
■ затлъстяване (III-IV степен);
■ дивертикулит, наскоро създадена чревна анастомоза, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
■ хронична бъбречна недостатъчност;
■ системна остеопороза;
■ миастения гравис;
■ артериална хипертония;
■ декомпенсиран захарен диабет;
■ психични заболявания;
■ глаукома;
■ хипоалбуминемия;
■ Синдром на Иценко-Кушинг;
■ туберкулоза (активна форма).
За локално приложение:
■ свръхчувствителност;
■ туберкулоза;
■ сифилис;
■ бактериални, вирусни, гъбични кожни лезии;
■ кожни тумори;
■ бременност;
■ акне вулгарис и розацея (възможно обостряне на заболяването).
Внимание, наблюдение на терапията
Преди да започнете лечението, пациентът трябва да бъде прегледан, за да се идентифицират възможните противопоказания.Клиничният преглед трябва да включва изследване на сърдечно-съдовата система, рентгеново изследване на белите дробове, изследване на стомаха и дванадесетопръстника, отделителната система и зрителните органи.
По време на лечението трябва:
■ проследяване на обща кръвна картина, нива на глюкоза в кръвта и урината и нива на електролити в плазмата;
■ при интеркурентни инфекции, септични състояния и туберкулоза назначаване на антибиотична терапия;
■ изключете имунизацията;
■ деца, които по време на лечението са били в контакт с болни от морбили или варицела, трябва да се предписват профилактично специфични имуноглобулини;
■ за да намалите страничните ефекти, използвайте анаболни стероиди и увеличете приема на K+ от храната;
■ в случай на болест на Адисон, изключете едновременното приложение на барбитурати - рискът от развитие на остра надбъбречна недостатъчност (Адисонова криза);
■ при локално приложение курсът на лечение не трябва да надвишава 14 дни.
При внезапно отнемане, особено в случай на предишна употреба на високи дози, е възможен синдром на "оттегляне" - анорексия, гадене, летаргия, генерализирана мускулно-скелетна болка, обща слабост.
След оттегляне за няколко месеца е необходимо да се има предвид, че остава относителна недостатъчност на надбъбречната кора: ако през този период възникнат стресови ситуации, се предписва GCS (според показанията), ако е необходимо в комбинация с минералокортикостероиди.
Употреба по време на бременност през първия триместър и кърмене: предписва се, като се вземе предвид очакваният терапевтичен ефект и отрицателното въздействие върху плода и детето. При продължителна терапия по време на бременност растежът на плода може да бъде нарушен; през третия триместър на бременността съществува риск от атрофия на надбъбречната кора на плода (възможна е заместваща терапия при новородено).
При екстремни състояния горните абсолютни противопоказания могат да се считат за относителни.
Странични ефекти
От храносмилателната система:■ гадене, повръщане;
■ стероидни язви в стомашно-чревния тракт;
■ кървене от язви;
■ перфорация на чревната стена;
■ панкреатит;
■ хепатомегалия.
От централната и периферната нервна система:
■ епилепсия;
■ конвулсии;
■ черепна хипертония;
■ повишена умора;
■ разстройства на настроението;
■ психози;
■ световъртеж;
■ главоболие.
От страна на сърдечно-съдовата система:
■ брадикардия;
■ повишено кръвно налягане;
■ аритмии;
■ сърдечен арест;
■ влошаване на симптомите на сърдечна недостатъчност;
■ миокардна дистрофия;
■ стероиден васкулит;
■ хиперкоагулация;
■ тромбоемболизъм.
От ендокринната система:
■ дисменорея;
■ Синдром на Иценко-Кушинг;
■ по-бавен растеж на децата;
■ атрофия на надбъбречната кора;
■ хиперлипопротеинемия;
■ хипергликемия;
■ стероиден диабет;
■ хирзутизъм;
■ надбъбречна недостатъчност, особено по време на стрес (в случай на нараняване, операция, съпътстващи заболявания).
От страна на метаболизма:
■ нарушение на азотния метаболизъм;
■ катаболен ефект;
■ булимия;
■ наддаване на тегло;
■ задържане на течности и натрий;
■ хипокалиемия.
От опорно-двигателния апарат:
■ мускулна слабост;
■ стероидна миопатия;
■ намаляване на мускулната маса;
■ остеопоротични фрактури;
■ асептична некроза на главата на бедрената кост.
От кожата и нейните производни:
■ по-бавно зарастване на рани;
■ изтъняване на кожата;
■ изпотяване;
■ хиперемия на кожата на лицето;
■ петехии;
■ екхимоза;
■ стрии;
■ алергичен дерматит;
■ акне.
От страна на органа на зрението:
■ развитие на субкапсуларна катаракта;
■ повишено вътреочно налягане с възможно увреждане на зрителния нерв;
■ развитие на вторични вирусни и гъбични очни заболявания;
■ стероиден екзофталм. Други ефекти:
■ имуносупресия;
■ по-честа поява на инфекции и повишена тежест на протичането им.
Когато използвате мехлеми и/или кремове:
■ стероидно акне;
■ пурпура;
■ телеангиектазия;
■ парене;
■ сърбеж;
■ раздразнение;
■ суха кожа.
При продължителна употреба и/или при прилагане върху големи повърхности са възможни системни странични ефекти.
Взаимодействие
Синоними
Медопред (Кипър), Преднизолон (Индия), Преднизолон (Русия, Полша, Унгария, Индия), Преднизолон 5 mg Йенафарм (Германия), Преднизолон Никомед (Австрия), Преднизолон-АКОС (Русия), Преднизолон хемисукцинат (Русия), Преднизолон натрий фосфат (Франция), преднизолон маз (Русия)Г.М. Barer, E.V. Зорян
Формула: C21H28O5, химично наименование: (11бета)-11,17,21-трихидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологична група:хормони и техните антагонисти/кортикостероиди/глюкокортикоиди.
Фармакологичен ефект:противовъзпалително, глюкокортикоидно, антиалергично, имуносупресивно, противошоково.
Фармакологични свойства
Преднизолон, взаимодействайки със специфични рецептори в клетъчната цитоплазма, образува комплекс, който прониква в клетъчното ядро, свързва се с ДНК и предизвиква депресия или експресия на иРНК. Всичко това води до промяна в синтеза на протеини върху рибозомите, които медиират клетъчните ефекти.
Преднизолон увеличава образуването на липокортин, който инхибира фосфолипаза А2, блокира освобождаването на арахидонова киселина и биосинтезата на простагландини, ендопероксиди, левкотриени (които допринасят за възпаление, алергии и други патологични процеси).
Преднизолонът стабилизира лизозомните мембрани, намалява образуването на лимфокини и инхибира производството на хиалуронидаза.
Повлиява ексудативната и алтернативната фаза на възпалението, като предотвратява разпространението му. Намаляването на прехода на моноцитите към мястото на възпалението и забавянето на узряването на фибробластите определят антипролиферативния ефект.
Преднизолонът потиска производството на мукополизахариди, като по този начин ограничава свързването на плазмените протеини и вода в мястото на ревматичния възпалителен процес.
Преднизолон намалява активността на колагеназата, която предотвратява разрушаването на костите и хрущялите при ревматоиден артрит.
Антиалергичните свойства на преднизолона се дължат на намаляване на броя на базофилите, директно инхибиране на освобождаването и производството на медиатори на незабавна алергична реакция. Преднизолон предизвиква инволюция на лимфоидната тъкан и лимфопения, което е отговорно за неговия имуносупресивен ефект. Намалява нивото на Т-лимфоцитите в кръвта, ефекта им върху В-лимфоцитите и образуването на имуноглобулини. Преднизолон намалява производството и увеличава разрушаването на компонентите на системата на комплемента, потиска функциите на макрофагите и левкоцитите и блокира Fc рецепторите на имуноглобулините. Увеличава броя на рецепторите и повишава (възстановява) тяхната чувствителност към физиологично активни вещества, включително катехоламини.
Преднизолонът намалява нивата на плазмения протеин и образуването на протеин, който свързва калция, увеличава протеиновия катаболизъм в мускулите. Насърчава синтеза на ензими в черния дроб, еритропоетин, фибриноген, липомодулин, сърфактант, триглицериди и висши мастни киселини, преразпределение на мазнините (увеличава разграждането на мазнините по крайниците и отлагането им в горната половина на тялото и по лицето). Преднизолон повишава резорбцията на въглехидрати в стомашно-чревния тракт, активността на фосфоенолпируват киназата и глюкозо-6-фосфатазата, тези процеси водят до освобождаване на глюкоза в кръвта и засилват глюконеогенезата. Преднизолонът задържа вода и натрий и насърчава отделянето на калий чрез своето минералокортикоидно действие. Преднизолонът намалява абсорбцията на калций в червата, увеличава измиването му от костите и екскрецията чрез бъбреците. Преднизолонът има противошоков ефект, стимулира образуването на определени клетки в костния мозък, повишава броя на тромбоцитите и червените кръвни клетки в кръвта, намалява лимфоцитите, моноцитите, еозинофилите и базофилите.
Когато се приема перорално, преднизолонът се абсорбира добре и бързо от стомашно-чревния тракт. В плазмата 70-90% от преднизолона се свързва с албумин и транскортин. Tmax на преднизолон след перорално приложение е 1-1,5 часа. Преднизолонът се окислява главно в черния дроб и в по-малка степен в бъбреците, бронхите и тънките черва. Окислените форми на преднизолон са сулфатирани или глюкуронирани. Полуживотът на преднизолон от плазмата е 2-4 часа, от тъканите - 18-36 часа. Преднизолон преминава плацентарната бариера и се екскретира (по-малко от 1% от дозата) в кърмата. Преднизолон се екскретира чрез бъбреците, непроменен - 20%.
Показания
За парентерално приложение: остри алергични реакции; астматичен статус и бронхиална астма; терапия или профилактика на тиреотоксична криза и тиреотоксична реакция; шок (включително удар, устойчив на друго лечение); остра надбъбречна недостатъчност; инфаркт на миокарда; остър хепатит, чернодробна цироза, остра бъбречна и чернодробна недостатъчност; отравяне с каутеризиращи течности (за намаляване на възпалителните реакции и предотвратяване на белези). За вътреставно приложение: ревматоиден артрит, посттравматичен артрит, спондилоартрит, остеоартрит (при наличие на синовит, тежки признаци на ставно възпаление). За перорално приложение (таблетки): хронични и остри възпалителни заболявания на ставите: псориатичен и подагрозен артрит, полиартрит, остеоартрит (включително посттравматичен), анкилозиращ спондилит, гленохумерален периартрит, ювенилен артрит, бурсит, синдром на Still при възрастни, неспецифичен теносиновит, епикондилит и синовит ; системни заболявания на съединителната тъкан (периартериит нодоза, склеродермия, системен лупус еритематозус, ревматоиден артрит, дерматомиозит); остър ревматичен кардит, ревматична треска; хронични и остри алергични заболявания: алергични реакции към храни и лекарства, серумна болест, алергичен ринит, уртикария, ангиоедем, сенна хрема, лекарствен екзантем; бронхиална астма; кожни заболявания: псориазис, пемфигус, екзема, дифузен невродермит, атопичен дерматит, контактен дерматит (с лезии на голяма повърхност на кожата), себореен дерматит, токсикодермия, ексфолиативен дерматит, булозен дерматит херпетиформис, токсична епидермална некролиза, злокачествен ексудативен еритем; първична или вторична надбъбречна недостатъчност (включително състояния след отстраняване на надбъбречните жлези); вродена надбъбречна хиперплазия; мозъчен оток (включително при мозъчни тумори или свързан с лъчева терапия, операция или травма на главата) след предшестващо парентерално приложение; субакутен тиреоидит; нефротичен синдром, бъбречни заболявания с автоимунен произход (включително остър гломерулонефрит); заболявания на хематопоетичните органи: панмиелопатия, агранулоцитоза, вродена (еритроидна) хипопластична анемия, автоимунна хемолитична анемия, лимфогрануломатоза, остра лимфо- и миелоидна левкемия, мултиплен миелом, вторична тромбоцитопения при възрастни, тромбоцитопенична пурпура, еритробластопения ; берилиоза, синдром на Loeffler (не се поддава на друга терапия); множествена склероза; белодробни заболявания: белодробна фиброза, остър алвеолит, саркоидоза в стадий 3-3; белодробна туберкулоза, туберкулозен менингит, аспирационна пневмония (заедно със специфична химиотерапия); рак на белия дроб (в комбинация с цитостатици); хепатит; заболявания на стомашно-чревния тракт (за отстраняване на пациента от критично състояние): болест на Crohn, улцерозен колит, локален ентерит; гадене и повръщане по време на лечение с цитостатици; хиперкалцемия при рак; възпалителни очни заболявания: тежък бавен заден и преден увеит, симпатична офталмия, оптичен неврит; алергични очни заболявания: алергични форми на конюнктивит, алергични язви на роговицата; предотвратяване на отхвърляне на трансплантант. За външна употреба (мехлем): атопичен дерматит, уртикария, дифузен невродермит, себореен дерматит, екзема, ограничен невродермит, хроничен лихен симплекс, дискоиден лупус еритематозус, алергичен и прост дерматит, еритродермия, алопеция, токсикермия, псориазис, епикондилит, бурсит, теносиновит, раменно-скапуларен периартрит, ишиас, келоидни белези. За капки за очи: неинфекциозни възпалителни заболявания на предния сегмент на окото - иридоциклит, ирит, увеит, склерит, еписклерит, конюнктивит, дисковиден и паренхимен кератит без увреждане на епитела на роговицата, блефароконюнктивит, алергичен конюнктивит, блефарит, симпатична офталмия, възпалителни процеси след операции и наранявания на очите.
Начин на приложение на преднизолон и доза
Преднизолон се използва перорално, вътреставно, парентерално (интрамускулно и венозно), външно. Режимът на дозиране и начинът на приложение се определят индивидуално в зависимост от тежестта и естеството на заболяването, състоянието на пациента и отговора на терапията. Перорално (независимо от приема на храна, цялата доза или основната част се приема сутрин). Заместваща терапия: началната доза е 20-30 mg / ден, поддържащата доза е 5-10 mg / ден. Преднизолон е възможно да се използва, ако е необходимо, в по-високи дози. Терапията с преднизолон трябва да се спре бавно под наблюдението на лекар, като постепенно се намалява дозата. Деца: началната доза е 1–2 mg/kg телесно тегло на ден в 4–6 приема, поддържащата доза е 0,3–0,6 mg/kg/ден. Интравенозно (обикновено първоначално струйно, след това капково), мускулно в същите дози, ако венозното приложение е невъзможно. Шок: единична доза е 0,05–0,15 g (до 0,4 g при тежки случаи), повторно приложение след 3–4 часа, дневна доза е 0,3–1,2 g Остра надбъбречна недостатъчност: единична доза е 0,1–0,2 g, дневна е 0,3–0,4 г. Тежки алергични реакции: прилага се в доза 0,1–0,2 g/ден. Астматичен статус: прилагайте 0,5–1,2 g/ден с по-нататъшно намаляване на дозата до 0,3–0,15–0,1 g/ден. При тъканна инфилтрация се прилагат от 5 до 50 mg, при контрактура на Dupuytren се инжектира в лезията. 5-10 mg се инжектират в малки стави, 10-25 mg в средно големи стави и 25-50 mg в големи стави. Капките за очи се вливат в конюнктивалния сак: 3 пъти на ден по 1-2 капки, при остри състояния накапването се извършва на всеки 2-4 часа. След операция на очите преднизолон се използва само на 3-5-ия ден след операцията. Външно: тънък слой маз се нанася върху засегнатите участъци от кожата 1-3 пъти дневно. Продължителността на лечението зависи от ефективността на лечението и естеството на заболяването и обикновено е 6-14 дни. За засилване на ефекта върху ограничени зони е възможно да се използват оклузивни превръзки.
Необходимо е да се използват глюкокортикоиди за възможно най-кратко време, необходимо за постигане на терапевтичен ефект, и в най-малки дози. При използване на преднизолон е необходимо да се вземе предвид дневният циркаден ритъм на ендогенното освобождаване на глюкокортикоиди: в 6-8 часа сутринта се предписва цялата или основната част от дозата. При възникване на стресови ситуации пациентите, лекувани с кортикостероиди, се съветват да прилагат парентерални кортикостероиди преди, по време и след стресовата ситуация. Ако пациентът има анамнеза за психоза, високите дози преднизолон се използват само под строгото наблюдение на лекар. По време на терапията, особено при продължителна терапия, е необходимо внимателно проследяване на динамиката на развитие и растеж при децата; наблюдения от офталмолог, проследяване на кръвното налягане, нивата на кръвната захар, водно-електролитния баланс и редовни изследвания на периферната кръв за клетъчен състав са необходими. Внезапното спиране на преднизолон може да предизвика развитие на остра надбъбречна недостатъчност; при продължителна употреба лекарството не може да бъде внезапно преустановено; дозата трябва да се намалява постепенно, под наблюдението на лекар.
При внезапно отнемане след продължителна употреба може да се развие синдром на отнемане, който се проявява чрез хипертермия, артралгия и миалгия и неразположение. Тези симптоми могат да се появят дори когато няма надбъбречна недостатъчност. Преднизолонът може да скрие проявите на инфекциозни заболявания и да намали устойчивостта към инфекция. При лечение с капки за очи е необходимо да се следи състоянието на роговицата и вътреочното налягане. Когато се използва мехлем при деца на възраст от 1 година и по-големи, е необходимо да се ограничи общата продължителност на терапията и да се изключат мерки, които водят до повишена абсорбция и резорбция на преднизолон (фиксиращи, затоплящи и оклузивни превръзки). За да се предотвратят инфекциозни кожни лезии, преднизолоновият маз трябва да се използва заедно с противогъбични и антибактериални средства.
Противопоказания за употреба
Ограничения за употреба
Няма данни.
Употреба по време на бременност и кърмене
Употребата на кортикостероиди по време на бременност е възможна, ако очакваните ефекти от лечението са по-високи от възможния риск за плода (няма строго контролирани и адекватни проучвания за безопасността на употребата на преднизолон при жени по време на бременност). Жените в детеродна възраст трябва да бъдат предупредени за възможния риск за плода. Новородените, чиито майки са приемали кортикостероиди по време на бременност, изискват стриктно наблюдение (може да се развие надбъбречна недостатъчност при новороденото и плода). Доказано е, че преднизолон е тератогенен при много животински видове, които са получавали преднизолон в дози, еквивалентни на дозите при хора. Проучвания при бременни плъхове, мишки и зайци са показали повишена честота на цепнато небце в тяхното потомство. Кърмещите жени трябва или да спрат да кърмят, или да използват преднизон (кортикостероидите се екскретират в кърмата и могат да потиснат растежа, да потиснат ендогенното производство на кортикостероиди и да причинят неблагоприятни ефекти при новороденото).
Странични ефекти на преднизолон
Тежестта и честотата на нежеланите реакции зависят от продължителността и начина на приложение, способността за поддържане на циркадния ритъм и използваната доза преднизолон.
Системни ефекти - метаболизъм:задържане на течности и натрий в тялото, хипокалиемична алкалоза, хипокалиемия, хипергликемия, отрицателен азотен баланс поради протеинов катаболизъм, глюкозурия, наддаване на тегло;
ендокринна система:вторична хипоталамо-хипофизна и надбъбречна недостатъчност (особено при стресови ситуации като травма, заболяване, операция), потискане на растежа при деца, синдром на Кушинг, менструални нередности, проява на латентен захарен диабет, намалена толерантност към въглехидрати, повишена нужда от перорални антидиабетни средства или инсулин при пациенти със захарен диабет;
кръв и кръвоносна система:повишено кръвно налягане, повишена тежест или развитие на хронична сърдечна недостатъчност, тромбоза, хиперкоагулация, ЕКГ промени, които са характерни за хипокалиемия; при пациенти с подостър и остър инфаркт на миокарда - забавяне на образуването на белези с възможно разкъсване на сърдечния мускул, разпространение на некроза, облитериращ ендартериит;
система за опора и движение:мускулна слабост, загуба на мускулна маса, стероидна миопатия, остеопороза, аваскуларна некроза на главата на раменната и бедрената кост, компресионна фрактура на гръбначния стълб, патологични фрактури на дълги тръбни кости;
храносмилателната система:стероидна язва с възможно кървене и перфорация, панкреатит, улцерозен езофагит, метеоризъм, храносмилателни разстройства, гадене, повишен апетит, повръщане;
кожа:хипо- или хиперпигментация, кожна и подкожна атрофия, атрофични ивици, абсцес, акне, изтъняване на кожата, забавено заздравяване на рани, екхимози, петехии, повишено изпотяване, еритема;
сетивни органи и нервна система:делириум, еуфория, дезориентация, депресия, халюцинации, повишено вътречерепно налягане, синдром на конгестия на зрителния нерв, главоболие, нарушения на съня, световъртеж, замаяност, внезапна загуба на зрение (при парентерално приложение във врата, главата, скалпа, носните носове), образуване на задните субкапсуларна катаракта, глаукома, повишено вътреочно налягане с възможно увреждане на зрителния нерв, стероиден екзофталм; алергични реакции: локални и генерализирани (уртикария, алергичен дерматит, анафилактичен шок);
други:обща слабост, припадък, скриване на симптоми на инфекциозни заболявания, синдром на отнемане.
Когато се използва върху кожата:стероидно акне, телеангиектазия, пурпура, сърбеж и парене на кожата, сухота и дразнене на кожата; когато се прилага върху големи повърхности и / или при продължителна употреба на преднизолон, могат да се появят системни нежелани реакции и развитие на хиперкортизолизъм (в тези случаи употребата на мехлема се прекратява); при продължителна употреба на мехлема могат да се появят атрофични промени, вторични инфекциозни кожни лезии и хипертрихоза.
За капки за очи:при продължителна употреба - увреждане на зрителния нерв, повишено вътреочно налягане, образуване на задна субкапсуларна катаракта, стесняване на полето и нарушена зрителна острота (загуба на зрение или замъглено зрение, болка в очите, замайване, гадене), с изтъняване на роговицата има опасност от перфорация; рядко - разпространение на гъбични или вирусни очни заболявания.
Взаимодействие на преднизолон с други вещества
Когато преднизолон се използва заедно със сърдечни гликозиди, рискът от нарушения на сърдечния ритъм поради хипокалиемия се увеличава. Антиепилептичните лекарства (карбамазепин, фенитоин), барбитуратите, рифампицин ускоряват метаболизма и по този начин отслабват ефекта на глюкокортикоидите. Ефектът на преднизолона се отслабва от антихистамините. Тиазидните диуретици, инхибиторите на карбоанхидразата, амфотерицин В повишават вероятността от развитие на тежка хипокалиемия, натрий-съдържащите лекарства - артериална хипертония и оток. Когато се използва преднизолон с парацетамол, рискът от хепатотоксичност се увеличава. Оралните контрацептиви, които съдържат естрогени, могат да променят метаболизма на преднизолон и неговото свързване с протеини, като увеличат полуживота и понижават клирънса, като по този начин увеличават токсичните и терапевтични ефекти на преднизолон. Когато преднизолон и антикоагуланти (производни на индандион, кумарин, хепарин) се използват заедно, антикоагулантният ефект на последния може да бъде намален. Трицикличните антидепресанти могат да засилят психичните разстройства, свързани с приема на преднизолон. Преднизолонът намалява хипогликемичните ефекти на инсулина и пероралните антидиабетни лекарства. Имуносупресорите увеличават възможността за развитие на лимфом и други лимфопролиферативни заболявания и инфекциозни заболявания. Нестероидните противовъзпалителни средства и алкохолът увеличават вероятността от развитие на пептична язва и кървене от стомашно-чревния тракт. По време на употребата на ваксини, които съдържат живи вируси и имуносупресивни дози глюкокортикоиди, е възможно намаляване на производството на антитела, вирусна репликация и развитие на вирусни заболявания. При използване на преднизолон с други ваксини е възможно да се намали производството на антитела и да се увеличи рискът от неврологични усложнения. При продължителна употреба преднизолонът повишава съдържанието на фолиева киселина. Преднизолон увеличава възможността от нарушения в електролитния метаболизъм, когато се приема заедно с диуретици.
Предозиране
Възможността за предозиране на преднизолон се увеличава при продължителна употреба, особено при големи дози. Предозирането на преднизолон причинява периферен оток, повишено кръвно налягане и повишени други странични ефекти на преднизолон. В случай на остро предозиране е необходимо: незабавно предизвикване на повръщане или стомашна промивка, симптоматична терапия; няма специфичен антидот. В случай на хронично предозиране на преднизолон е необходимо да се намали дозата на лекарството.
GCS. Потиска функциите на левкоцитите и тъканните макрофаги.
Лекарство: ПРЕДНИЗОН
Активно вещество на лекарството:
преднизолон
ATX код: S01BA04
KFG: GCS за локално приложение в офталмологията
Регистрационен номер: Р No 015942/01
Дата на регистрация: 05.05.06г
Собственик рег. удостоверение: WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA S.A. (Полша)
Форма на освобождаване на преднизолон, опаковка и състав на лекарството.
Капки за очи под формата на бяла суспензия.
1 мл
преднизолон ацетат
5 мг
5 ml - безцветна стъклена бутилка с капкомер (1) - картонени опаковки.
ОПИСАНИЕ НА АКТИВНОТО ВЕЩЕСТВО.
Цялата предоставена информация е предоставена само за информация за лекарството, трябва да се консултирате с Вашия лекар относно възможността за употреба.
Фармакологично действие Преднизолон
GCS. Потиска функциите на левкоцитите и тъканните макрофаги. Ограничава миграцията на левкоцитите в областта на възпалението. Нарушава способността на макрофагите да фагоцитират, както и да образуват интерлевкин-1. Помага за стабилизиране на лизозомните мембрани, като по този начин намалява концентрацията на протеолитични ензими в областта на възпалението. Намалява пропускливостта на капилярите поради освобождаването на хистамин. Потиска активността на фибробластите и образуването на колаген.
Инхибира активността на фосфолипаза А2, което води до потискане на синтеза на простагландини и левкотриени. Потиска освобождаването на СОХ (главно СОХ-2), което също спомага за намаляване на производството на простагландини.
Намалява броя на циркулиращите лимфоцити (Т- и В-клетки), моноцити, еозинофили и базофили поради тяхното движение от съдовото русло в лимфоидната тъкан; потиска образуването на антитела.
Преднизолонът потиска освобождаването на ACTH и β-липотропин от хипофизната жлеза, но не намалява нивото на циркулиращия β-ендорфин. Инхибира секрецията на TSH и FSH.
При директно приложение върху кръвоносните съдове има вазоконстрикторно действие.
Преднизолонът има изразен дозозависим ефект върху метаболизма на въглехидратите, протеините и мазнините. Стимулира глюконеогенезата, подпомага усвояването на аминокиселини от черния дроб и бъбреците и повишава активността на глюконеогенезните ензими. В черния дроб преднизолон повишава отлагането на гликоген, стимулирайки активността на гликоген синтетазата и синтеза на глюкоза от продуктите на протеиновия метаболизъм. Повишаването на нивата на кръвната захар активира освобождаването на инсулин.
Преднизолон инхибира усвояването на глюкоза в мастните клетки, което води до активиране на липолизата. Въпреки това, поради повишената секреция на инсулин, се стимулира липогенезата, което насърчава натрупването на мазнини.
Има катаболен ефект в лимфоидната и съединителната тъкан, мускулите, мастната тъкан, кожата, костната тъкан. В по-малка степен от хидрокортизона той засяга процесите на водно-електролитния метаболизъм: насърчава екскрецията на калиеви и калциеви йони, задържането на натриеви и водни йони в организма. Остеопорозата и синдромът на Иценко-Кушинг са основните фактори, ограничаващи дългосрочната терапия с GCS. В резултат на катаболния ефект е възможно потискане на растежа при деца.
Във високи дози преднизолонът може да повиши възбудимостта на мозъчната тъкан и да помогне за понижаване на гърчовия праг. Стимулира прекомерното производство на солна киселина и пепсин в стомаха, което води до развитие на пептична язва.
Когато се използва системно, терапевтичната активност на преднизолона се дължи на неговите противовъзпалителни, антиалергични, имуносупресивни и антипролиферативни ефекти.
Когато се прилага външно и локално, терапевтичната активност на преднизолона се дължи на неговия противовъзпалителен, антиалергичен и антиексудативен (поради вазоконстрикторния ефект) ефект.
В сравнение с хидрокортизона, противовъзпалителната активност на преднизолона е 4 пъти по-голяма, минералкортикоидната активност е 0,6 пъти по-малка.
Фармакокинетика на лекарството.
Когато се приема перорално, той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Cmax в плазмата се наблюдава след 90 минути. В плазмата по-голямата част от преднизолона се свързва с транскортин (кортизол-свързващ глобулин). Метаболизира се предимно в черния дроб.
T1/2 е около 200 минути. Екскретира се непроменен чрез бъбреците - 20%.
Показания за употреба:
За перорално и парентерално приложение: ревматизъм; ревматоиден артрит, дерматомиозит, нодозен периартериит, склеродермия, анкилозиращ спондилит, бронхиална астма, астматичен статус, остри и хронични алергични заболявания, анафилактичен шок, болест на Адисон, остра надбъбречна недостатъчност, адреногенитален синдром; хепатит, чернодробна кома, хипогликемични състояния, липоидна нефроза; агранулоцитоза, различни форми на левкемия, лимфогрануломатоза, тромбоцитопенична пурпура, хемолитична анемия; хорея; пемфигус, екзема, сърбеж, ексфолиативен дерматит, псориазис, пруритус, себореен дерматит, лупус еритематозус, еритродермия, алопеция.
За вътреставно приложение: хроничен полиартрит, посттравматичен артрит, остеоартрит на големи стави, ревматични лезии на отделни стави, артроза.
За инфилтрационно приложение в тъканите: епикондилит, тендовагинит, бурсит, раменно-скапуларен периартрит, келоиди, ишиас, контрактура на Дюпюитрен, ревматични и подобни лезии на ставите и различни тъкани.
За приложение в офталмологията: алергични, хронични и атипични конюнктивити и блефарити; възпаление на роговицата с непокътната лигавица; остро и хронично възпаление на предния сегмент на хороидеята, склерата и еписклерата; симпатиково възпаление на очната ябълка; след наранявания и операции с продължително дразнене на очните ябълки.
Дозировка и начин на приложение на лекарството.
Когато се приема перорално за заместителна терапия при възрастни, началната доза е 20-30 mg/ден, поддържащата доза е 5-10 mg/ден. При необходимост началната доза може да бъде 15-100 mg/ден, поддържащата - 5-15 mg/ден. Дневната доза трябва да се намалява постепенно. За деца началната доза е 1-2 mg/kg/ден в 4-6 приема, поддържаща - 300-600 mcg/kg/ден.
При интрамускулно или интравенозно приложение дозата, честотата и продължителността на приложение се определят индивидуално.
При вътреставно приложение се използва доза от 25-50 mg за големи стави, за средни стави - 10-25 mg, за малки стави - 5-10 mg. За инфилтрация в тъканите, в зависимост от тежестта на заболяването и размера на засегнатата област, се използват дози от 5 до 50 mg.
Използва се локално в офталмологията 3 пъти на ден, курсът на лечение е не повече от 14 дни; в дерматологията - 1-3 пъти/ден.
Странични ефекти на преднизолон:
От ендокринната система: менструални нередности, потискане на надбъбречната функция, синдром на Иценко-Кушинг, потискане на хипофизно-надбъбречната система, намалена толерантност към въглехидрати, стероиден диабет или проява на латентен захарен диабет, забавяне на растежа при деца, забавено сексуално развитие при деца .
От храносмилателната система: гадене, повръщане, стероидна язва на стомаха и дванадесетопръстника, панкреатит, езофагит, кървене и перфорация на стомашно-чревния тракт, повишен или намален апетит, метеоризъм, хълцане. В редки случаи повишена активност на чернодробните трансаминази и алкалната фосфатаза.
От страна на метаболизма: отрицателен азотен баланс поради протеинов катаболизъм, повишено отделяне на калций от тялото, хипокалцемия, повишено телесно тегло, повишено изпотяване.
От страна на сърдечно-съдовата система: загуба на калий, хипокалиемична алкалоза, аритмия, брадикардия (до сърдечен арест); стероидна миопатия, сърдечна недостатъчност (развитие или засилване на симптомите), ЕКГ промени, характерни за хипокалиемия, повишено кръвно налягане, хиперкоагулация, тромбоза. При пациенти с остър инфаркт на миокарда - разпространение на некроза, забавяне на образуването на белези, което може да доведе до разкъсване на сърдечния мускул.
От опорно-двигателния апарат: забавяне на растежа и процесите на осификация при деца (преждевременно затваряне на епифизните растежни зони), остеопороза (много рядко - патологични фрактури, асептична некроза на главата на раменната и бедрената кост), разкъсване на мускулни сухожилия, мускулна слабост, стероидна миопатия, намаляване на мускулната маса (атрофия).
От страна на централната нервна система: главоболие, повишено вътречерепно налягане, делириум, дезориентация, еуфория, халюцинации, маниакално-депресивна психоза, депресия, нервност или тревожност, безсъние, замаяност, световъртеж, псевдотумор на малкия мозък, гърчове.
От органа на зрението: задна субкапсуларна катаракта, повишено вътреочно налягане (с възможно увреждане на зрителния нерв), трофични промени в роговицата, екзофталмос, склонност към развитие на вторична инфекция (бактериална, гъбична, вирусна).
Дерматологични реакции: петехии, екхимози, изтъняване и чупливост на кожата, хипер- или хипопигментация, акне, стрии, склонност към развитие на пиодермия и кандидоза.
Реакции, причинени от имуносупресивни ефекти: забавяне на процесите на регенерация, намаляване на устойчивостта към инфекции.
При парентерално приложение: в изолирани случаи анафилактични и алергични реакции, хипер- или хипопигментация, атрофия на кожата и подкожната тъкан, екзацербация след интрасиновиална употреба, артропатия тип Charcot, стерилни абсцеси, когато се прилага в лезии на главата - слепота.
Противопоказания за лекарството:
За краткотрайна употреба по здравословни причини - свръхчувствителност към преднизолон.
За вътреставно инжектиране и инжектиране директно в лезията: предишна артропластика, патологично кървене (ендогенно или причинено от употребата на антикоагуланти), вътреставна костна фрактура, инфекциозен (септичен) възпалителен процес в ставата и периартикуларни инфекции (включително анамнеза ), както и общо инфекциозно заболяване, тежка периартикуларна остеопороза, липса на признаци на възпаление в ставата („суха“ става, например при остеоартрит без синовит), тежка костна деструкция и деформация на ставата (рязко стесняване на ставната цепка, анкилоза), нестабилност на ставата в резултат на артрит, асептична некроза на образуващата се епифизна става на костите.
За външна употреба: бактериални, вирусни, гъбични кожни заболявания, кожна туберкулоза, кожни прояви на сифилис, кожни тумори, следваксинален период, нарушение на целостта на кожата (язви, рани), детска възраст (до 2 години, с сърбеж в ануса - до 12 години), розацея, акне вулгарис, периорален дерматит.
За приложение в офталмологията: бактериални, вирусни, гъбични заболявания на очите, туберкулоза на очите, трахома, нарушение на целостта на очния епител.
Употреба по време на бременност и кърмене.
По време на бременност (особено през първия триместър) се използва само по здравословни причини. Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, трябва внимателно да се претеглят очакваните ползи от лечението за майката и риска за детето.
Специални инструкции за употреба на преднизолон.
Използвайте с повишено внимание в рамките на 8 седмици преди и 2 седмици след ваксинацията, с лимфаденит след BCG ваксинация, с имунодефицитни състояния (включително СПИН или HIV инфекция).
Използвайте с повишено внимание при заболявания на стомашно-чревния тракт: стомашна и дуоденална язва, езофагит, гастрит, остри или латентни пептични язви, наскоро създадена чревна анастомоза, улцерозен колит със заплаха от перфорация или образуване на абсцес, дивертикулит.
Да се използва с повишено внимание при заболявания на сърдечно-съдовата система, вкл. след скорошен миокарден инфаркт (при пациенти с остър и подостър миокарден инфаркт, некротичният фокус може да се разпространи, забавяйки образуването на белег и в резултат на това разкъсване на сърдечния мускул), с декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, хиперлипидемия), с ендокринни заболявания - захарен диабет (включително нарушен въглехидратен толеранс), тиреотоксикоза, хипотиреоидизъм, болест на Иценко-Кушинг, тежка хронична бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, нефроуролитиаза, хипоалбуминемия и състояния, предразполагащи към появата й, системна остеопороза, миастения гравис, остра психоза, затлъстяване (III-IV степен), с полиомиелит (с изключение на формата на булбарен енцефалит), глаукома с отворен и затворен ъгъл.
Ако е необходимо вътреставно приложение, използвайте с повишено внимание при пациенти с общо тежко състояние, неефективност (или кратка продължителност) на действието на 2 предишни приложения (като се вземат предвид индивидуалните свойства на използваните кортикостероиди).
По време на лечението (особено дългосрочно) е необходимо да се наблюдава офталмолог, да се следи кръвното налягане и водно-електролитния баланс, както и картината на периферната кръв и кръвната захар; За да намалите страничните ефекти, можете да предписвате анаболни стероиди, антибиотици, както и да увеличите приема на калий в организма (диета, калиеви добавки). Препоръчва се да се изясни необходимостта от прилагане на ACTH след курс на лечение с преднизон (след извършване на кожен тест!).
При болестта на Адисон трябва да се избягва едновременната употреба с барбитурати.
След прекратяване на лечението може да се появи синдром на отнемане, надбъбречна недостатъчност и обостряне на заболяването, за което е предписан преднизолон.
При интеркурентни инфекции, септични състояния и туберкулоза е необходима едновременна антибиотична терапия.
При деца в периода на растеж GCS трябва да се използва само при абсолютни показания и под строгото наблюдение на лекар.
Не трябва да се използва външно повече от 14 дни. Ако се използва за акне вулгарис или розацея, е възможно обостряне на заболяването.
Взаимодействие на преднизолон с други лекарства.
При едновременната употреба на преднизолон с антикоагуланти, антикоагулантният ефект на последния може да се засили.
Когато се използва едновременно със салицилати, вероятността от кървене се увеличава.
Когато се използва едновременно с диуретици, нарушенията в електролитния метаболизъм могат да се влошат.
Когато се използва едновременно с хипогликемични лекарства, скоростта на намаляване на нивата на кръвната захар намалява.
Когато се използва едновременно със сърдечни гликозиди, рискът от развитие на гликозидна интоксикация се увеличава.
Когато се използва едновременно с рифампицин, терапевтичният ефект на рифампицин може да бъде отслабен.
При едновременна употреба на антихипертензивни лекарства, тяхната ефективност може да бъде намалена.
При едновременна употреба на кумаринови производни антикоагулантният ефект може да бъде отслабен.
При едновременната употреба на рифампицин, фенитоин, барбитурати ефектът на преднизолон може да бъде отслабен.
При едновременна употреба на хормонални контрацептиви ефектът на преднизолон се засилва.
При едновременна употреба на ацетилсалицилова киселина - намаляване на съдържанието на салицилати в кръвта.
При едновременна употреба на празиквантел концентрацията му в кръвта може да намалее.
Появата на хирзутизъм и акне се улеснява от едновременната употреба на други кортикостероиди, андрогени, естрогени, орални контрацептиви и анаболни стероиди. Рискът от развитие на катаракта се увеличава, когато се използват антипсихотици, карбутамид и азатиоприн на фона на кортикостероиди.
Едновременното приложение с m-антихолинергици (включително антихистамини, трициклични антидепресанти), нитрати допринася за развитието на повишено вътреочно налягане.
Лекарствена форма:  разтвор за интравенозно и интрамускулно приложениеСъединение:1 ml от лекарството съдържа:
активно вещество:
преднизолон натриев фосфат (по отношение на преднизолон) 30 mg;Помощни вещества: натриев хидроген фосфат (безводен натриев хидроген фосфат) 0,5 mg, натриев дихидроген фосфат дихидрат 0,35 mg, пропилей гликол 150 mg, вода за инжекции до 1 ml.
Описание:Бистра или леко опалесцираща, безцветна или леко оцветена течност.
Фармакотерапевтична група:глюкокортикостероид ATX:  H.02.A.B.06 Преднизолон
Фармакодинамика:Преднизолон е синтетично глюкокортикостероидно лекарство, дехидратиран аналог на хидрокортизон. Има противовъзпалително, антиалергично, десенсибилизиращо, противошоково, антитоксично и имуносупресивно действие.
Потиска освобождаването на бета-липотропин от хипофизната жлеза, но не намалява концентрацията на циркулиращия бета-ендорфин. Инхибира секрецията на тироид-стимулиращия хормон (TSH) и фоликулостимулиращия хормон (FSH). Повишава възбудимостта на централната нервна система (ЦНС), намалява броя на лимфоцитите и еозинофилите, увеличава червените кръвни клетки (стимулира производството на еритропоетин).
Взаимодейства с цитоплазмените глюкокортикостероидни рецептори (GSK) и образува комплекс, който прониква в клетъчното ядро и стимулира синтеза на иРНК; последният индуцира образуването на протеини, включително липокортин, които медиират клетъчните ефекти. Липокортин инхибира фосфолипаза А2, потиска освобождаването на арахидонова киселина и потиска синтеза на ендопероксиди, простагландини (Pg), левкотриени, които допринасят за възпаление, алергии и др.
Метаболизъм на протеини: намалява количеството на глобулините в плазмата, повишава синтеза на албумин в черния дроб и бъбреците (с увеличаване на съотношението албумин / глобулин в кръвната плазма), намалява синтеза и повишава протеиновия катаболизъм в мускулната тъкан.
Липиден метаболизъм:повишава синтеза на висши мастни киселини и триглицериди, преразпределя мазнините (натрупването на мазнини се случва главно в раменния пояс, лицето, корема), води до развитие на хиперхолестеролемия.
Въглехидратен метаболизъм:повишава усвояването на въглехидратите от стомашно-чревния тракт; повишава активността на глюкозо-6-фосфатазата (увеличава потока на глюкоза от черния дроб в кръвта); повишава активността на фосфоенолпируват карбоксилазата и синтеза на аминотрансферази (активиране на глюконеогенезата); насърчава развитието на хипергликемия.
Водно-електролитен метаболизъм: задържа натриевите йони и водата в организма, стимулира отделянето на калиеви йони (минералокортикоидна активност), намалява усвояването на калциевите йони от стомашно-чревния тракт, намалява минерализацията на костите.
Противовъзпалителен ефектсвързано с инхибиране на освобождаването на възпалителни медиатори от еозинофили и мастоцити; индуциране на образуването на липокортини и намаляване на броя на мастните клетки, които произвеждат хиалуронова киселина; с намаляване на капилярната пропускливост; стабилизиране на клетъчните мембрани (особено лизозомни) и мембраните на органелите.
Имуносупресивен ефектпричинени от инволюция на лимфоидна тъкан, инхибиране на пролиферацията на лимфоцити (особено Т-лимфоцити), потискане на миграцията на В-лимфоцити и взаимодействието на Т- и В-лимфоцити, инхибиране на освобождаването на цитокини (интерлевкин-1, 2; интерферон гама) от лимфоцити и макрофаги и намаляване на образуването на антитела.
Антиалергичен ефектсе развива в резултат на намаляване на синтеза и секрецията на алергични медиатори, инхибиране на освобождаването на хистамин и други биологично активни вещества от сенсибилизирани мастоцити и базофили, намаляване на броя на циркулиращите базофили, Т- и В-лимфоцити, мастни клетки; потискане на развитието на лимфоидна и съединителна тъкан, намаляване на чувствителността на ефекторните клетки към медиатори на алергия, инхибиране на образуването на антитела, промяна на имунния отговор на организма.
За обструктивни заболявания на дихателните пътищаефектът се дължи главно на инхибиране на възпалителните процеси, предотвратяване или намаляване на тежестта на отока на лигавиците, намаляване на еозинофилната инфилтрация на субмукозния слой на бронхиалния епител и отлагане на циркулиращи имунни комплекси в бронхиалната лигавица, както и инхибиране на ерозията и десквамацията на лигавицата. Повишава чувствителността на бета-адренергичните рецептори на малки и средни бронхи към ендогенни катехоламини и екзогенни симпатикомиметици, намалява вискозитета на слузта чрез намаляване на производството му.
Потиска синтеза и секрецията на адренокортикотропния хормон и, на второ място, синтеза на ендогенни глюкокортикостероиди.
Антишоков и антитоксичен ефектсе свързва с повишаване на кръвното налягане (поради повишаване на концентрацията на циркулиращите катехоламини и възстановяване на чувствителността на адренорецепторите към тях, както и вазоконстрикция), намаляване на пропускливостта на съдовата стена, защитните свойства на мембраната и активиране на чернодробните ензими, участващи в метаболизма на ендо- и ксенобиотиците.
Инхибира реакциите на съединителната тъкан по време на възпалителния процес и намалява възможността за образуване на белези.
Фармакокинетика:До 90% от преднизолона се свързва с плазмените протеини: транскортин (кортикостероид-свързващ глобулин) и албумин.
Преднизолон се метаболизира в черния дроб, частично в бъбреците и други тъкани, главно чрез конюгация с глюкуронова и сярна киселина. Метаболитите са неактивни. Екскретира се през червата и бъбреците чрез гломерулна филтрация и се абсорбира 80-90% от тубулите, 20% от дозата се екскретира непроменена от бъбреците. Плазменият полуживот след интравенозно приложение е 2-3 часа.
Показания:Преднизолон е показан за спешно лечение при състояния, които изискват бързо повишаване на концентрацията на глюкокортикостероиди в организма:
Шок (изгаряне, травматичен, хирургичен, токсичен, кардиогенен) - когато вазоконстрикторите, плазмозаместващите лекарства и друга симптоматична терапия са неефективни;
Алергични реакции (остри тежки форми), кръвопреливане шок, анафилактичен шок, анафилактоидни реакции;
Подуване на мозъка (включително поради мозъчен тумор или свързано с операция, лъчева терапия или травма на главата);
Бронхиална астма (тежка форма), астатичен статус;
Системни заболявания на съединителната тъкан (системен лупус еритематозус, ревматоиден артрит);
Остра надбъбречна недостатъчност;
Тиреотоксична криза;
Остър хепатит, чернодробна кома;
Намаляване на възпалението и предотвратяване на цикатрициалните контракции (в случай на отравяне с обгарящи течности).
Противопоказания:При краткотрайна употреба по здравословни причини единственото противопоказание е свръхчувствителност към преднизолон или към компонентите на лекарството.
При деца в периода на растеж глюкокортикостероидите трябва да се използват само при абсолютни показания и под внимателното наблюдение на лекуващия лекар.
Внимателно:Лекарството трябва да се предписва при следните заболявания и състояния:
Заболявания на стомашно-чревния тракт - пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, езофагит, гастрит, остра или латентна пептична язва, наскоро създадена чревна анастомоза, улцерозен колит със заплаха от перфорация или образуване на абсцес, дивертикулит;
Пред- и пост-ваксинален период (8 седмици преди и 2 седмици след ваксинацията), лимфаденит след BCG ваксинация;
Състояния на имунна недостатъчност (включително синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН) или човешки имунодефицитен вирус (HIV инфекция);
Заболявания на сърдечно-съдовата система (включително скорошни
инфаркт на миокарда - при пациенти с остър и подостър инфаркт на миокарда, фокусът на некрозата може да се разпространи, образуването на белези може да се забави и в резултат на това сърдечният мускул ще се разкъса), декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония,
хиперлипидемия);
Ендокринни заболявания - захарен диабет (включително нарушен въглехидратен толеранс), тиреотоксикоза, хипотиреоидизъм, болест на Иценко-Кушинг, затлъстяване в стадий III-IY);
Тежка хронична бъбречна и/или чернодробна недостатъчност,
нефроуролитиаза;
Хипоалбуминемия и състояния, предразполагащи към нейната поява;
Системна остеопороза, миастения гравис, остра психоза, полиомиелит (с изключение на формата на булбарен енцефалит), глаукома с отворен и закрит ъгъл;
Бременност
Бременност и кърмене:По време на бременност лекарството се използва само в случаите, когато потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Тъй като глюкокортикостероидите преминават в кърмата, ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, се препоръчва да спрете кърменето.
Начин на употреба и дозировка:Интравенозното лекарство обикновено се прилага първо като болус, повторните инжекции се извършват чрез капково вливане.
Дозата на лекарството и продължителността на лечението се определят от лекаря индивидуално в зависимост от показанията и тежестта на заболяването.
При остра надбъбречна недостатъчностединична доза от лекарството е 100-200 mg, дневна доза е 300-400 mg.
При тежки алергични реакцииПреднизолон се прилага в дневна доза от 100-200 mg в продължение на 3-16 дни.
За бронхиална астмалекарството се прилага в доза от 75 mg до 675 mg за курс на лечение от 3 до 16 дни; в тежки случаи дозата може да се увеличи до 1400 mg на курс на лечение или повече с постепенно намаляване на дозата.
За астматичен статусприлага се в доза от 500-1200 mg на ден, последвано от намаляване до 300 mg на ден и преминаване към поддържащи дози.
По време на тиреотоксична криза 100 mg от лекарството се прилагат в дневна доза от 200-300 mg, ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 1000 mg. Продължителността на приема зависи от терапевтичния ефект, обикновено до 6 дни.
За удароустойчиви на стандартна терапия, в началото на терапията обикновено се прилагат като болус, след което се преминава към капково приложение. Ако кръвното налягане не се повиши в рамките на 10-20 минути, повторете инфузията на лекарството. След излизане от шоковото състояние капковото приложение продължава до стабилизиране на кръвното налягане. Единична доза е 50-150 mg (в тежки случаи - до 400 mg). Лекарството се прилага повторно след 3-4 часа. Дневната доза може да бъде 300-1200 mg (с последващо намаляване на дозата).
При остра чернодробно-бъбречна недостатъчност (при остри отравяния, в следоперативния и следродилния период и др.)прилагайте 25-75 mg на ден; ако е показано, дневната доза може да се увеличи до 300-1500 mg на ден или по-висока.
При ревматоиден артрит и системен лупус еритематозусприлага се в допълнение към системното приложение на лекарството в доза от 75-125 mg на ден за не повече от 7-10 дни.
За остър хепатитприлагайте 75-100 mg на ден в продължение на 7-10 дни. При отравяне с каутеризиращи течности с изгаряния на храносмилателния тракт и горните дихателни пътища се предписва доза от 75-400 mg на ден за 3-18 дни.
Ако интравенозното приложение не е възможноприлага се интрамускулно в същите дози. След облекчаване на острото състояние се предписва перорално в таблетки, последвано от постепенно намаляване на дозата. При продължителна употреба на лекарството дневната доза трябва да се намалява постепенно. Дългосрочната терапия не трябва да се спира внезапно!
Деца от 2 до 12 месеца - 2-3 mg/kg, от 1 до 14 години - 1-2 mg/kg интрамускулно; прилага се интравенозно бавно (над 3 минути). Ако е необходимо, тази доза може да се повтори след 20-30 минути.
Странични ефекти:Честотата и тежестта на нежеланите реакции зависи от продължителността на употреба, размера на използваната доза и способността за спазване на циркадния ритъм на приложение на преднизолон.
От ендокринната система: намален глюкозен толеранс, "стероиден" захарен диабет или проява на латентен захарен диабет, потискане на надбъбречната функция, синдром на Иценко-Кушинг (лице с форма на луна, затлъстяване от хипофизен тип, хирзутизъм, повишено кръвно налягане, дисменорея, аменорея, мускулна слабост, стрии), забавяне на сексуалното развитие при децата.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, панкреатит, "стероидна" язва на стомаха и дванадесетопръстника, ерозивен езофагит, стомашно-чревно кървене и перфорация на стената на стомашно-чревния тракт, повишен или намален апетит, нарушено храносмилане, метеоризъм, хълцане. В редки случаи повишена активност на чернодробните трансаминази и алкалната фосфатаза.
От страна на сърдечно-съдовата система:
аритмии, брадикардия (до сърдечен арест); развитие (при предразположени пациенти) или повишена тежест на сърдечна недостатъчност, промени в електрокардиограмата, характерни за хипокалиемия, повишено кръвно налягане, хиперкоагулация, тромбоза. При пациенти с остър и подостър миокарден инфаркт - разпространение на некроза, забавяне на образуването на белези, което може да доведе до разкъсване на сърдечния мускул.От страна на нервната система: делириум, дезориентация, еуфория, халюцинации, маниакално-депресивна психоза, депресия, параноя, повишено вътречерепно налягане, нервност или тревожност, безсъние, световъртеж, световъртеж, псевдотумор на малкия мозък, главоболие, конвулсии.
От сетивата: задна субкапсуларна катаракта, повишено вътреочно налягане с възможно увреждане на зрителния нерв, склонност към развитие на вторични бактериални, гъбични или вирусни инфекции на очите, трофични промени в роговицата, екзофталм, внезапна загуба на зрение.
Метаболизъм: повишена екскреция на калций, хипокалциемия, наддаване на тегло, отрицателен азотен баланс (повишено разграждане на протеини), повишено изпотяване.
Дължи се на минералкортикоидна активностзадържане на течности и натрий (периферен оток), хипернатриемия, хипокалиемичен синдром (хипокалиемия, аритмия, миалгия или мускулен спазъм, необичайна слабост и умора).
От опорно-двигателния апарат: забавяне на растежа и процесите на осификация при деца (преждевременно затваряне на епифизните растежни зони), остеопороза (много рядко - патологични фрактури на костите, асептична некроза на главата на раменната и бедрената кост), разкъсване на мускулни сухожилия, "стероидна" миопатия, намалена мускулна маса (атрофия).
От кожата и лигавиците: забавено зарастване на рани, петехии, екхимози, изтъняване на кожата, хипер- или хипопигментация, “стероидно” акне, стрии, склонност към развитие на пиодермия и кандидоза.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, анафилактичен шок, локални алергични реакции.
Локални реакции след парентерално приложение: парене, изтръпване, болка, изтръпване на мястото на инжектиране, инфекция на мястото на инжектиране, рядко - некроза на околните тъкани, белези на мястото на инжектиране; атрофия на кожата и подкожната тъкан при интрамускулно приложение (инжектирането в делтоидния мускул е особено опасно).
При интравенозно приложение: аритмии, "приливи" на кръв към лицето, конвулсии.
Други:развитие или обостряне на инфекции (появата на този страничен ефект се улеснява от съвместно използвани имуносупресори и ваксинация), левкоцитурия, синдром на отнемане.
Предозиране:Може да има увеличение на дозозависимите нежелани реакции. Необходимо е да се намали дозата на преднизолон.
Лечение:симптоматично.
Взаимодействие:Възможно е да има фармацевтична несъвместимост на преднизолон с други интравенозно прилагани лекарства - препоръчва се да се прилага отделно от други лекарства (венозно болус или чрез друг капкомер, като втори разтвор). При смесване на разтвор на преднизолон с хепарин се образува утайка.
Преднизолонът повишава токсичността на сърдечните гликозиди (поради получената хипокалиемия се увеличава рискът от развитие на аритмии).
Ускорява елиминирането на ацетилсалициловата киселина, намалява концентрацията й в кръвта (при спиране на преднизолон концентрацията на салицилати в кръвта се повишава и рискът от странични ефекти се увеличава).
Когато се използва едновременно с живи антивирусни ваксини и на фона на други видове имунизации, повишава риска от вирусна активация и развитие на инфекции.
Повишава метаболизма на изониазид, мексилетин (особено в "бързи ацетилатори"), което води до намаляване на техните плазмени концентрации.
Повишава риска от развитие на хепатотоксични реакции на парацетамол (индукция на "чернодробни" ензими и образуване на токсичен метаболит на парацетамол).
Повишава (при продължителна терапия) съдържанието на фолиева киселина. Хипокалиемията, причинена от глюкокортикостероиди, може да увеличи тежестта и продължителността на мускулната блокада поради мускулни релаксанти.
Във високи дози намалява ефекта на соматропина.
Преднизолон намалява ефекта на хипогликемичните лекарства; засилва антикоагулантния ефект на кумариновите производни.
Отслабва ефекта на витамин D върху абсорбцията на калциеви йони в чревния лумен.
Ергокалциферолът и паратироидният хормон предотвратяват развитието на остеопатия, причинена от глюкокортикостероиди.
Намалява концентрацията на празиквантел в кръвта.
Циклоспорин (инхибира метаболизма) и (намалява клирънса) повишава токсичността.
Тиазидните диуретици, инхибиторите на карбоанхидразата, други глюкокортикостероиди и амфотерицин В повишават риска от хипокалиемия, натрий-съдържащите лекарства - оток и повишено кръвно налягане.
Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и повишават риска от развитие на язва на лигавицата на стомашно-чревния тракт (ГИТ) и кървене, в комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) за лечение на артрит е възможно намаляване на дозата на глюкокортикостероидите поради сумирането на терапевтичния ефект.
Индометацинът, измествайки връзката си с албумина, увеличава риска от развитие на страничните му ефекти.
Амфотерицин В и инхибиторите на карбоанхидразата повишават риска от остеопороза.
Терапевтичният ефект на глюкокортикостероидите се намалява от влиянието на фенитоин, барбитурати, ефедрин, теофилин, рифампицин и други индуктори на микрозомалните чернодробни ензими (повишена скорост на метаболизма).
Митотан и други инхибитори на надбъбречната функция може да наложат повишаване на дозата на глюкокортикостероидите.
Клирънсът на глюкокортикостероидите се увеличава на фона на хормоните на щитовидната жлеза.
Имуносупресорите повишават риска от развитие на инфекции и лимфом или други лимфопролиферативни заболявания, причинени от вируса на Epstein-Barr.
Естрогените (включително оралните контрацептиви, съдържащи естроген) намаляват клирънса на глюкокортикостероидите, удължават полуживота и техните терапевтични и токсични ефекти.
Появата на хирзутизъм и акне се улеснява от едновременната употреба на други стероидни хормонални лекарства - андрогени, естрогени, анаболни стероиди, орални контрацептиви.
Трицикличните антидепресанти могат да увеличат тежестта на депресията, причинена от приема на глюкокортикостероиди (не са показани за лечение на тези нежелани реакции).
Рискът от развитие на катаракта се увеличава, когато се използва заедно с други глюкокортикостероиди, антипсихотични лекарства (невролептици), карбутамид и азатиоприн.
Едновременното приложение с m-антихолинергични блокери (включително антихистамини, трициклични антидепресанти с m-антихолинергична активност), нитрати допринася за развитието на повишено вътреочно налягане.
Специални инструкции:По време на лечението с преднизолон (особено продължително) е необходимо наблюдение от офталмолог, проследяване на кръвното налягане, водно-електролитния баланс, както и моделите на периферната кръв и нивата на кръвната захар.
За да се намалят страничните ефекти, могат да се предписват антиациди, както и увеличаване на приема на калиеви йони в организма (диета, калиеви добавки). Храната трябва да е богата на протеини, витамини и да се ограничи съдържанието на мазнини, въглехидрати и сол.
Ефектът на лекарството се засилва при пациенти с хипотиреоидизъм и цироза на черния дроб. Лекарството може да влоши съществуваща емоционална нестабилност или психотични разстройства. Ако е посочена анамнеза за психоза, високи дози се предписват под стриктно наблюдение на лекар.
Трябва да се използва с повишено внимание при остър и подостър миокарден инфаркт - може да се разпространи огнището на некрозата, да се забави образуването на белези и да се разкъса сърдечният мускул.
В стресови ситуации по време на поддържащо лечение (например операция, травма или инфекциозни заболявания) дозата на лекарството трябва да се коригира поради повишена нужда от глюкокортикостероиди.
При внезапно спиране, особено в случай на предишна употреба на високи дози, е възможно развитието на синдром на "оттегляне" (анорексия, гадене, летаргия, генерализирана мускулно-скелетна болка, обща слабост), както и обостряне на заболяването, за което беше предписано. По време на лечението с преднизолон не трябва да се извършва ваксинация поради намаляване на нейната ефективност (имунен отговор). При предписване на интеркурентни инфекции, септични състояния и туберкулоза е необходимо едновременно лечение с бактерицидни антибиотици.
При деца в периода на растеж глюкокортикостероидите трябва да се използват само при абсолютни показания и под внимателното наблюдение на лекуващия лекар. Децата, които по време на лечението са били в контакт с болни от морбили или варицела, се предписват профилактично на специфични имуноглобулини.
Поради слабия минералкортикоиден ефект се използва в комбинация с минералкортикоиди за заместителна терапия при надбъбречна недостатъчност.
При пациенти със захарен диабет трябва да се проследяват нивата на кръвната захар и при необходимост да се коригира терапията.
Показано е рентгеново наблюдение на костно-ставната система (снимки на гръбначен стълб, ръка).
Преднизолонът при пациенти с латентни инфекциозни заболявания на бъбреците и пикочните пътища може да причини левкоцитурия, която може да има диагностична стойност.
Преднизолон повишава съдържанието на 11- и 17-хидроксикетокортикостероидни метаболити.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства. ср и козина.:По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.
Форма на освобождаване/дозировка:Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, 30 mg/ml.
Пакет:1 ml разтвор в неутрални стъклени ампули.
В картонена кутия се поставят 10 ампули с инструкции за употреба и нож за отваряне на ампули или скарификатор за ампули.
По 5 или 10 ампули се поставят в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио или полиетилентерефталатна лента и алуминиево фолио или хартия с полиетиленово покритие или без фолио, или без хартия.
В картонена опаковка се поставят 1 или 2 блистера с инструкции за употреба и нож за отваряне на ампули или скарификатор за ампули.
Когато опаковате ампули със счупващ пръстен или точка на счупване, не поставяйте нож за отваряне на ампули или скарификатор за ампули.
Условия за съхранение:На защитено от светлина място при температура не по-висока от 15°C.
Да се пази далеч от деца.
Най-доброто преди среща: Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката. Условия за отпускане от аптеките:По лекарско предписание Регистрационен номер:Затваряне на инструкциите