Prednizolon, roztwór do wstrzykiwań. Skutki uboczne i stosowanie leku Prednizolon Skutki uboczne Prednizolon
Dziękuję
Na stronie znajdują się informacje referencyjne wyłącznie w celach informacyjnych. Diagnozowanie i leczenie chorób powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty. Wszystkie leki mają przeciwwskazania. Wymagana jest fachowa porada!
Prednizolon jest syntetycznym glukokortykoidem hormon(glikokortykosteroid), o działaniu terapeutycznym podobnym do tych, które normalnie są wytwarzane w organizmie człowieka przez nadnercza. Glikokortykosteroidy, w tym prednizolon, podaje się doustnie w postaci tabletek, ogólnoustrojowo w formie zastrzyków oraz miejscowo – maścią na skórę i oczy.Prednizolon ma działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne, przeciwwstrząsowe, przeciwwysiękowe, przeciwproliferacyjne, przeciwświądowe i immunosupresyjne. Efekty te są bardzo silne i wyraźne, dlatego prednizolon stosuje się tylko w przypadku ciężkich chorób i stanów, które występują z ciężkim stanem zapalnym, skurczem mięśni (na przykład oskrzeli itp.) I obfitym wysiękiem, które potencjalnie zagrażają życiu.
Lek ten jest stosowany wyłącznie w ramach kompleksowej terapii w celu łagodzenia ciężkich stanów zapalnych, obrzęków, swędzenia, wysięku i proliferacji w zapaleniu naczyń, reumatyzmie, zapaleniu stawów, zapaleniu mięśnia sercowego, zapaleniu osierdzia, zapaleniu skórno-mięśniowym, twardzinie skóry, zapaleniu tętnic, astmie oskrzelowej, obrzęku Quinckego, chorobie Bechterewa, alergiach na leki , wstrząs, egzema, zapalenie skóry, zapalenie wątroby, kłębuszkowe zapalenie nerek, stwardnienie rozsiane, pęcherzyca, łuszczyca, toczeń rumieniowaty układowy, białaczka, limfogranulomatoza, nowotwory, patologie zapalne oczu i niewydolność nadnerczy.
Odmiany, nazwy, formy uwalniania i skład prednizolonu
Wszystkie leki, które mają w nazwie słowo „Prednizolon”, zawierają jako substancję czynną glukokortykoid prednizolon.Obecnie lekarze, farmaceuci i pacjenci pod nazwą „prednizolon” rozumieją cały zestaw leków zawierających prednizolon jako substancję czynną. Leki te sprzedawane są pod różnymi nazwami handlowymi, z których wiele zostało zarejestrowanych w krajach WNP na przestrzeni ostatnich 20 lat, gdyż wcześniej istniała praktyka wytwarzania leków zawierających tę samą substancję czynną przez różne zakłady farmaceutyczne w miastach i republikach ZSRR pod tą samą nazwą. Oznacza to, że na przykład lek zawierający prednizolon był produkowany w zakładach farmaceutycznych w Niżnym Nowogrodzie, Samarze, Tomsku i innych miastach, ale zawsze był sprzedawany w aptekach pod tą samą nazwą „Prednizolon”.
Dziś wiele fabryk farmaceutycznych, chcąc chronić wytwarzany przez siebie lek, rejestruje go pod inną nazwą, np. Prednisol, Medopred itp. Dzieje się tak, aby ludzie, lekarze i farmaceuci mogli szybko dowiedzieć się, który „prednizolon” jest wytwarzany przez tę czy inną roślinę. Jest to wygodne, ponieważ niektóre leki z pewnych subiektywnych powodów ludzie mogą lubić bardziej niż inne. Znając nazwę handlową takiego „dobrego” prednizolonu, można go od razu kupić, a nie szukać w aptekach „prednizolonu” produkowanego przez konkretną roślinę.
Obecnie leki zawierające prednizolon są produkowane i sprzedawane pod następującymi nazwami handlowymi:
- Decortin H20, Decortin H5 i Decortin H50;
- Medopred;
- prednizol;
- prednizolon;
- bufu prednizolonu;
- Prednizolon-Nycomed;
- Prednizolon-Fereina;
- hemibursztynian prednizolonu;
- metasulfobenzoesan sodu prednizolonu;
- fosforan sodu prednizolonu;
- Maść prednizolonowa;
- Solyu-Decortin H25, Solyu-Decortin H50 i Solyu-Decortin H250.
Preparaty prednizolonu dostępne są w pięciu postaciach dawkowania:
- Tabletki do podawania doustnego;
- Roztwór do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych;
- Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań;
- Maść do użytku zewnętrznego;
- Krople lub zawiesina do oczu.
Prednizolon – na receptę
Recepta na tabletki Prednizolon jest następująca:Rep.: Tab. Prednisoloni 0,001 (lub 0,005)
D.t. D. N 50 tabletek
S. 1 tabletka 3 razy dziennie.
Recepta na maść Prednizolon jest następująca:
Rp.: Ung. Prednisoloni 0,5%
D.S. Nakładaj na dotknięte obszary 1 do 2 razy dziennie.
Recepta na krople do oczu Prednizolon jest następująca:
Rp.: Sol. Prednisoloni 0,5%
D. S. Wprowadzić do worka spojówkowego 1-2 krople 2-3 razy dziennie.
Recepta na roztwór do wstrzykiwań prednizolonu jest następująca:
Rp.: Sol. Prednisoloni 3% (30 mg/ml)
D.t. D. Wzmacniacz wejściowy N 10.
S. Podawać dożylnie 1 do 2 razy dziennie.
We wszystkich przepisach po literach „Rp.” wskazana jest nazwa postaci dawkowania leku (Sol - roztwór, Ung - maść, Tab - tabletki), a nazwa leku jest zapisana po łacinie (Prednisoloni). Po nazwie leku wskazane jest stężenie substancji czynnej, czyli dawka. W następnym wierszu po literach „D. t.” wskazano, ile leku należy podać danej osobie (na przykład tabletka nr 50 oznacza, że dana osoba musi wypuścić 50 tabletek itp.). Po literze „S” wskazuje, jak stosować lek. Ta linia recept jest przeznaczona dla osoby, która będzie stosować Prednizon.
Skutki prednizolonu (działanie terapeutyczne)
Prednizolon do stosowania ogólnoustrojowego (tabletki i zastrzyki), miejscowego (krople do oczu) i zewnętrznego (maść) ma następujące działanie terapeutyczne:- Działanie przeciwzapalne, które polega na szybkim i skutecznym łagodzeniu procesu zapalnego o dowolnej lokalizacji i nasileniu;
- Działanie przeciwalergiczne, które polega na szybkim ustaniu rozwoju reakcji alergicznej i jej objawów, takich jak skurcze, obrzęk, wysypki skórne itp.;
- Działanie przeciwwstrząsowe, polegające na zatrzymaniu wstrząsu w celu zapobieżenia śmierci;
- Działanie przeciwwysiękowe, polegające na hamowaniu aktywnego procesu wysięku (wysięku płynu zapalnego z tkanek);
- Działanie antyproliferacyjne, polegające na hamowaniu aktywnej reprodukcji komórek w obszarze uszkodzenia, co zapobiega tworzeniu się bliznowatego zgrubienia ścian narządów;
- Działanie przeciwświądowe, polegające na eliminowaniu uczucia swędzenia wywołanego reakcjami alergicznymi lub zapalnymi;
- Działanie immunosupresyjne, które polega na tłumieniu układu odpornościowego i tworzeniu sztucznego niedoboru odporności.
Ponieważ prednizolon ma bardzo silne działanie, stosuje się go tylko w ciężkich przypadkach, gdy inne leki (na przykład niesteroidowe leki przeciwzapalne, leki przeciwhistaminowe itp.) nie dają pożądanego efektu. Jeśli możliwe jest utrzymanie normalnego stanu i zapobieganie pogorszeniu się choroby nie za pomocą prednizolonu, ale innych, „słabszych” leków, należy to zrobić w ten sposób. Stosowanie prednizolonu należy stosować tylko w przypadkach, gdy inne środki są nieskuteczne lub wystąpił stan zagrażający życiu (na przykład obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli itp.), Który należy bardzo szybko usunąć.
Oprócz wymienionych efektów terapeutycznych, prednizolon może mieć następujące działanie farmakologiczne:
- Zwiększa rozkład białek, zmniejszając ich stężenie w osoczu krwi i tkankach;
- Zwiększa syntezę białek w wątrobie;
- Hamuje aktywny wzrost u dzieci poprzez zwiększenie rozkładu białek;
- Prowadzi do redystrybucji tłuszczu, zwiększając jego odkładanie się na twarzy i górnej części ciała;
- Zwiększa poziom glukozy we krwi;
- Zatrzymuje wodę i sód w organizmie, co przyczynia się do powstawania obrzęków;
- Usuwa potas z organizmu i zmniejsza jego wchłanianie w jelitach;
- Zwiększa pobudliwość mózgu;
- Zmniejsza próg gotowości konwulsyjnej, w wyniku czego drgawki mogą częściej rozwijać się u osoby pod wpływem bodźców o stosunkowo małej sile;
- Hamuje syntezę własnych glikokortykosteroidów przez nadnercza;
- Hamuje syntezę hormonu tyreotropowego i hormonu folikulotropowego (TSH i FSH).
Wskazania do stosowania
Maść, krople do oczu, tabletki i roztwór prednizolonu stosuje się w przypadku szerokiego zakresu niebezpiecznych i poważnych chorób, które występują z ciężkim stanem zapalnym, składnikiem alergicznym i wyraźnym poceniem nacieku w tkance, a także pogrubieniem ściany dotkniętego chorobą organ. Każda postać dawkowania ma na celu zatrzymanie tych samych reakcji patologicznych, które mają różną lokalizację. Tak więc maść stosuje się w chorobach skóry, krople - w przypadku patologii oczu, a roztwór i tabletki - w przypadku uszkodzenia narządów wewnętrznych.Prednizolon w dowolnej postaci przeznaczony jest wyłącznie do łagodzenia objawów, dlatego należy go stosować w ramach kompleksowej terapii mającej na celu wyleczenie choroby lub osiągnięcie trwałej remisji. Rozważ wskazania do stosowania każdej postaci dawkowania.
Wskazania do dożylnego i domięśniowego podawania roztworu prednizolonu
Wskazania do dożylnego i domięśniowego podawania roztworu prednizolonu są następujące:- Ostre reakcje alergiczne z ciężkim obrzękiem, skurczem i naciekiem (na przykład obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, obrzęk i stan zapalny po ukąszeniu owada lub węża, duża, swędząca i bolesna wysypka skórna itp.);
- Stan astmatyczny;
- Astma oskrzelowa (postać ciężka);
- Zapobieganie i leczenie tyreotoksykozy i przełomu tyreotoksycznego;
- Wstrząs (oparzenie, urazowy, chirurgiczny, toksyczny, kardiogenny, anafilaktyczny, transfuzja krwi);
- Reakcje rzekomoanafilaktyczne;
- Obrzęk mózgu spowodowany jakąkolwiek przyczyną;
- Ostra niewydolność nadnerczy;
- Ostre zapalenie wątroby;
- Ostra niewydolność wątroby lub śpiączka wątrobowa;
- Zatrucie przez kauteryzację płynów (na przykład esencja octowa, zasady itp.).
Wskazania do dostawowego podawania roztworu prednizolonu
Wskazania do dostawowego podawania roztworu prednizolonu są następujące:- zapalenie wielostawowe;
- pourazowe zapalenie stawów;
- Choroba zwyrodnieniowa dużych stawów (udowych, barkowych, kolanowych, łokciowych itp.);
- Artroza.
Wskazania do stosowania tabletek Prednizolon i domięśniowego wstrzyknięcia roztworu
Wskazania do stosowania tabletek Prednizolon i domięśniowego wstrzyknięcia roztworu są następujące:- Układowe choroby tkanki łącznej (np. toczeń rumieniowaty układowy, zapalenie skórno-mięśniowe, reumatoidalne zapalenie stawów itp.);
- Ostre i przewlekłe zapalne patologie stawów (zapalenie stawów, w tym łuszczycowe i dnawe zapalenie stawów, zapalenie wielostawowe, młodzieńcze zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, zapalenie okołostawowe kości ramienno-łopatkowej, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie kaletki, zapalenie błony maziowej, zapalenie nadkłykcia, zapalenie ścięgien, zespół Stilla u dorosłych);
- gorączka reumatyczna;
- Ostra reumatyczna choroba serca;
- Ciężkie stopnie astmy oskrzelowej;
- Stan astmatyczny;
- Ostre i przewlekłe choroby alergiczne (alergia na leki i produkty, choroba posurowicza, pokrzywka, nieżyt nosa, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, katar sienny);
- Zapalne choroby skóry (pęcherzyca, łuszczyca, egzema, atopowe, kontaktowe, złuszczające i opryszczkowe zapalenie skóry, świąd, neurodermit, toksydermia, łojotokowe zapalenie skóry, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona);
- obrzęk mózgu;
- Alergiczne owrzodzenie rogówki oka;
- Alergiczne zapalenie spojówek;
- Choroby zapalne oczu (oftalmia współczulna, powolne zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie nerwu wzrokowego);
- Niewydolność nadnerczy, w tym po usunięciu narządu;
- Wrodzony przerost nadnerczy;
- Autoimmunologiczne choroby nerek (ostre kłębuszkowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy itp.);
- Podostre zapalenie tarczycy;
- Choroby układu krwionośnego (autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna, panmielopatia, agranulocytoza, białaczka, limfogranulomatoza, plamica małopłytkowa, małopłytkowość u dorosłych, erytroblastopenia, wrodzona niedokrwistość hipoplastyczna);
- Choroby płuc (ostre zapalenie pęcherzyków płucnych, zwłóknienie, sarkoidoza II-III stopnia);
- Gruźlicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych;
- Gruźlica płuc;
- Zachłystowe zapalenie płuc (spowodowane spożyciem ciał obcych, plwociny, wody, produktów rozpadu tkanek itp. do płuc);
- Beryl;
- zespół Loefflera;
- Rak płuc;
- Pląsawica;
- Zapalenie wątroby;
- Patologia przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna, zapalenie jelit);
- Zapobieganie odrzuceniu narządów i tkanek po przeszczepieniu;
- Zwiększony poziom wapnia we krwi w chorobach onkologicznych;
- Nudności i wymioty podczas przyjmowania cytostatyków;
- szpiczak mnogi;
- choroba Addisona-Birmera;
- Zespół androgenny.
Wskazania do stosowania maści Prednizolon
Maść Prednizolon jest wskazana do stosowania w następujących schorzeniach:- pokrzywka;
- Atopowe, łojotokowe, proste i alergiczne zapalenie skóry;
- Proste chroniczne porosty;
- Wyprysk;
- toczeń rumieniowaty krążkowy;
- toksydermia;
- erytrodermia;
- Łuszczyca;
- zapalenie nadkłykcia;
- zapalenie ścięgna i pochwy;
- Zapalenie torebki stawowej;
- Zapalenie okołostawowe barku i barku;
- Blizny keloidowe;
- Przykurcz Dupuytrena.
Wskazania do stosowania kropli do oczu Prednizolon
Krople do oczu Prednizolon są wskazane do stosowania w następujących schorzeniach:- Niezakaźne choroby zapalne różnych części oka (zapalenie tęczówki, zapalenie tęczówki i rzęsy, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie nadtwardówki, zapalenie twardówki, zapalenie spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie powiek i spojówek, zapalenie powiek);
- Alergiczne zapalenie spojówek;
- Proces zapalny w oku spowodowany urazami i interwencjami chirurgicznymi;
- Oftalmia współczulna.
Instrukcja użycia
W przypadku stosowania jakiejkolwiek formy prednizolonu należy kierować się prostą i niezmienną zasadą – stosować lek w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy okres, wystarczający do złagodzenia ostrego stanu chorobowego. Należy pamiętać, że prednizolon jest lekiem „na ostry stan” i nie jest przeznaczony do długotrwałego stosowania ze względu na liczne, bardzo niebezpieczne i poważne skutki uboczne. Dlatego po zatrzymaniu ostrego stanu za pomocą prednizolonu należy przejść na przyjmowanie innych leków przeznaczonych do stosowania na kursie.Rozważ zasady stosowania różnych postaci dawkowania prednizolonu osobno.
Tabletki Prednizolon - instrukcje użytkowania
Tabletki popijać niewielką ilością wody, połykać w całości, bez rozgryzania i rozgryzania. Tabletki prednizolonu należy przyjmować rano w godzinach od 6:00 do 8:00 rano, ściśle po posiłku. Jeśli w tej chwili nie można zażyć leku, należy to zrobić przed godziną 12:00, ponieważ w godzinach porannych prednizolon ma najbardziej wyraźne działanie terapeutyczne. Jeśli możliwe jest przyjęcie całej dziennej dawki leku o jednej porze rano, należy to zrobić. Jeśli z jakichś powodów nie jest to możliwe, większość dawki dziennej (co najmniej 2/3) należy przyjąć rano, a pozostałą część około godziny 12:00.Na początku terapii w stanach ostrych i ciężkich należy przyjmować 50-75 mg (10-15 tabletek) dziennie, a w przypadku chorób przewlekłych 20-30 mg dziennie (4-6 tabletek). Po normalizacji stanu dawkę prednizolonu zmniejsza się do 5-15 mg na dzień i tabletki kontynuuje się. Czas trwania leczenia ustala lekarz i zależy od ogólnego stanu pacjenta oraz skuteczności terapii.
W przypadku dzieci dawkę oblicza się indywidualnie w przeliczeniu na masę ciała, przyjmując stosunek 1-2 mg na 1 kg masy ciała na początek leczenia oraz 0,25-0,5 mg/kg w przypadku dawki podtrzymującej.
Ampułki prednizolonu - instrukcje użytkowania
Roztwór można podawać domięśniowo, dożylnie lub dostawowo. Dawkowanie i sposób podawania zastrzyków Prednizolonu ustala lekarz indywidualnie w każdym przypadku, biorąc pod uwagę rodzaj patologii, lokalizację zajętego narządu i dostępność możliwego okresu czasu na złagodzenie ciężkich objawów. Podczas leczenia dawkowanie i droga podawania roztworu mogą się różnić w zależności od reakcji pacjenta na leczenie.Optymalnym sposobem podania roztworu prednizolonu jest wstrzyknięcie dożylne. Oznacza to, że w przypadku różnych chorób i schorzeń preferowaną metodą podawania roztworu jest podanie dożylne. Domięśniowe podanie prednizolonu należy przeprowadzić tylko wtedy, gdy nie jest możliwe wykonanie wstrzyknięcia dożylnego. Śródstawowe podanie prednizolonu jest wskazane wyłącznie w przypadku chorób i stanów chorobowych, w których dotknięte są tkanki wewnątrz stawu.
Gdy obrzęk, stan zapalny i wysięk do stawu ustąpią, zastrzyki prednizolonu można zastąpić tabletkami, które należy przyjmować do czasu uzyskania stabilnej remisji.
Ponieważ normalnie w organizmie człowieka nadnercza uwalniają hormony glukokortykoidowe do krwi w godzinach od 6:00 do 8:00 rano, zastrzyki należy wykonywać o tej samej porze. Oznacza to, że optymalnym czasem wstrzyknięcia roztworu jest przedział między 6:00 a 8:00 rano. Zaleca się podawanie całej dawki hormonu jednorazowo rano. Jeżeli z jakichś powodów nie jest możliwe jednorazowe podanie całej dobowej dawki prednizolonu, większość dawki (co najmniej 2/3) należy podać rano, a pozostałą część po południu (12-00).
W przypadku wstrząsu podaje się jednorazowo 50-150 mg prednizolonu (2-5 ml 3% (30 mg/ml) roztworu). W pierwszym dniu ponownie wprowadzaj tę samą ilość roztworu co 3-4 godziny. Następnie lekarz ustala, czy należy kontynuować zastrzyki prednizolonu, czy też można je przerwać. W ostrej niewydolności nadnerczy i wątroby, a także w przypadku reakcji alergicznych podaje się 100-200 mg prednizolonu co 8 godzin. W przypadku astmy podaje się jednorazowo 500-1200 mg prednizolonu, drugiego dnia dawkę zmniejsza się do 300 mg, trzeciego dnia do 150 mg, czwartego dnia do 100 mg. W dniach 5-6 prednizolon można anulować, jeśli stan astmatyczny nie powrócił.
W przypadku dzieci dawkę dzienną oblicza się indywidualnie, w zależności od wieku i masy ciała:
- Dzieci 2 – 12 miesięcy – 2 – 3 mg na 1 kg masy ciała;
- Dzieci 1 - 14 lat - 1 - 2 mg na 1 kg.
Dawkowanie prednizolonu do podawania dostawowego zależy od wielkości stawu:
- W dużych stawach - 25 - 50 mg;
- W stawach średniej wielkości - 10 - 25 mg;
- Małe stawy - 5 - 10 mg.
Jak prawidłowo wstrzykiwać prednizolon
Dożylne wstrzyknięcie prednizolonu wykonuje się na dwa sposoby - strumieniem i kroplówką („zakraplaczem”). Ponadto w pierwszych godzinach po wystąpieniu ostrego stanu prednizolon wstrzykuje się strumieniem, to znaczy przekłuwa się żyłę, wprowadza się do niej igłę i uwalnia roztwór ze strzykawki. To natryskiwanie roztworu kontynuuje się aż do uzyskania bardzo szybkiego efektu. Po częściowej normalizacji stanu pacjenta przechodzą na podawanie prednizolonu w kroplówce („droppery”). Aby to zrobić, wymaganą ilość roztworu prednizolonu miesza się z solą fizjologiczną w objętości 250-500 ml i wstrzykuje z szybkością 15-25 kropli na minutę.Wstrzyknięcie domięśniowe wykonuje się zgodnie z ogólnymi zasadami. Oznacza to, że roztwór wstrzykuje się w zewnętrzną, boczną górną część uda, w górną jedną trzecią barku lub w brzuch, jeśli osoba jest szczupła. Przed wstrzyknięciem miejsce wstrzyknięcia przeciera się środkiem antyseptycznym, po czym roztwór pobiera się do strzykawki, a igłę wprowadza się głęboko w tkanki prostopadle do skóry. Naciskając tłok, roztwór zostaje uwolniony do mięśnia, igła jest usuwana, a skórę ponownie przeciera się środkiem antyseptycznym.
Dawki prednizolonu w różnych chorobach
Dawki prednizolonu na różne choroby w postaci roztworu do wstrzykiwań są następujące:- Ostra niewydolność nadnerczy – pojedyncza dawka 100 – 200 mg, dziennie – 300 – 400 mg;
- Ciężkie reakcje alergiczne – 100 – 200 mg dziennie przez 3 – 16 dni;
- Astma oskrzelowa – 25 – 35 mg na dobę przez 3 – 16 dni (w przypadku ciężkiego przebiegu choroby i braku poprawy w ciągu 2 dni dawkę można zwiększyć do 50 – 70 mg na dobę);
- Stan astmatyczny - 500 - 1200 mg dziennie;
- Przełom tyreotoksyczny – 200 – 300 mg dziennie (w razie potrzeby zwiększyć dawkę do 1000 mg) przez 2 – 6 dni;
- Wstrząs – 50 – 150 mg co 4 godziny przez 1 – 2 dni;
- Ostra niewydolność nerek lub wątroby – 25 – 75 mg na dobę;
- Reumatoidalne zapalenie stawów i toczeń rumieniowaty układowy – 75 – 125 mg dziennie przez 7 – 10 dni;
- Ostre zapalenie wątroby - 75 - 100 mg dziennie przez 7 - 10 dni;
- Zatrucie płynami żrącymi, oparzenia przewodu pokarmowego i układu oddechowego - 75-400 mg dziennie przez 3-18 dni.
Początek odbioru
Rozpocząć przyjmowanie Prednizolonu w dowolnej postaci (tabletki i roztwór) na różne schorzenia, z wyjątkiem stanów zagrażających życiu, należy przyjmować od najniższych możliwych dawek, które w przypadku braku efektu zwiększać codziennie o 25-50%. W przypadku zagrożenia życia prednizolon podaje się natychmiast w wymaganej dawce.Anulowanie leku
Jeśli lek był przyjmowany dłużej niż 5 dni, należy go stopniowo odstawiać, aby nie wywołać zespołu odstawienia. Zwykle dawkę zmniejsza się o 3–5 mg co 2–3 dni, aż do 1–5 mg na dzień. Następnie lek jest przyjmowany przez kolejne 2 do 3 dni i całkowicie anulowany.Maść Prednizolon - instrukcja użytkowania
Na dotknięte obszary skóry maść nakłada się cienką warstwą 1-3 razy dziennie przez 6-14 dni. Po uzyskaniu efektu terapeutycznego należy przerwać stosowanie maści. Nie zaleca się stosowania maści pod ciasnym bandażem, ponieważ może to spowodować wchłonięcie dużej ilości maści do krwioobiegu i wystąpienie ogólnoustrojowych skutków ubocznych. Maści nie należy stosować dłużej niż 14 dni bez przerwy.Zasady stosowania kropli do oczu Prednizolon
Roztwór aplikuje się 1 - 2 kroplami do worka spojówkowego, który powstaje w wyniku odciągnięcia dolnej powieki w dół. Krople stosuje się 3 razy dziennie, a w stanach ostrych – co 2 do 4 godzin. Jeśli przeprowadzono operację oczu, krople prednizolonu można zastosować dopiero 3-5 dni po interwencji. Terapię przerywa się, gdy tylko nastąpi poprawa stanu.Zastosowanie w czasie ciąży
Prednizolon w czasie ciąży można stosować tylko wtedy, gdy istnieje zagrożenie dla życia matki, ponieważ prednizolon ma działanie teratogenne. W doświadczeniach na szczurach i myszach wykazano rozwój rozszczepu podniebienia u młodych urodzonych przez matkę, która otrzymywała prednizolon w czasie ciąży.Podczas karmienia piersią nie należy również stosować prednizolonu, ponieważ hormon przenika do mleka i może wpływać na organizm dziecka. Dlatego w przypadku konieczności stosowania prednizolonu u matek karmiących piersią należy przenieść dziecko na sztuczne mieszanki.
Specjalne instrukcje
Prednizolon w tabletkach i roztworze optymalnie podaje się od 6 do 8 rano i w tych godzinach należy przyjąć całość lub większość dziennej dawki (co najmniej 2/3). Jeżeli u osoby przyjmującej glikokortykosteroidy wystąpi sytuacja stresowa, prednizolon należy podawać do czasu ustąpienia efektu stresu.Jeśli dana osoba cierpiała w przeszłości na psychozę, duże dawki prednizolonu należy przyjmować wyłącznie pod nadzorem lekarza.
Przez cały okres leczenia prednizolonem należy raz w tygodniu poddawać się badaniom okulistycznym i oddawać krew w celu oznaczenia stężenia potasu, sodu, wapnia, chloru i glukozy w osoczu oraz wykonać pełną morfologię krwi. Poziom ciśnienia należy monitorować codziennie, a u dzieci dodatkowo monitorować dynamikę wzrostu i rozwoju.
Podczas stosowania kropli należy monitorować ciśnienie wewnątrzgałkowe i stan rogówki. Zaleca się stosowanie maści Prednizolon jednocześnie ze środkami przeciwgrzybiczymi i przeciwbakteryjnymi w celu zapobiegania chorobom zakaźnym skóry.
Anulowanie prednizolonu, który był przyjmowany dłużej niż 5 dni, powinno zawsze następować stopniowo.
Na tle terapii prednizolonem zmniejsza się odporność człowieka na infekcje, dlatego jeśli pojawią się objawy choroby, należy skonsultować się z lekarzem i zażyć niezbędne antybiotyki, leki przeciwwirusowe i przeciwgrzybicze.
Aby zmniejszyć nasilenie działań niepożądanych prednizolonu, można stosować sterydy anaboliczne, leki zobojętniające kwas żołądkowy i preparaty potasu.
Interakcje z innymi lekami
Interakcje z innymi lekami odnotowano jedynie w przypadku tabletek i roztworu. Maści i krople do oczu nie wchodzą w interakcje z innymi lekami tak wyraźnie, że ma to znaczenie kliniczne. Zatem prednizolon w połączeniu z innymi lekami ma następujące skutki:- Glikozydy nasercowe, leki moczopędne (nieoszczędzające potasu) – zwiększają wydalanie potasu;
- Leki przeciwcukrzycowe – zmniejszające efekt obniżenia poziomu glukozy;
- Kumaryna - zmniejszenie działania przeciwzakrzepowego;
- Ryfampicyna - zmniejszenie aktywności prednizolonu;
- Kwas acetylosalicylowy - zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.
Przedawkować
Możliwe jest przedawkowanie prednizolonu, które objawia się zwiększonym ciśnieniem, obrzękiem i zwiększonymi działaniami niepożądanymi. W leczeniu ostrego przedawkowania wykonuje się płukanie żołądka i pobiera się sorbenty. W leczeniu przewlekłego przedawkowania należy zmniejszyć dawkę prednizolonu.Prednizon dla dzieci
U dzieci prednizolon stosuje się wyłącznie w przypadku bezwzględnej konieczności, gdy istnieje zagrożenie życia lub poważna choroba, której nie można leczyć innymi lekami. W przypadku stosowania tabletek i roztworu prednizolonu u dzieci do 14. roku życia należy zastosować schemat przerywany, który polega na przyjmowaniu leku przez 3 dni, po czym następuje 4-dniowa przerwa itp. Ten przerywany schemat leczenia zmniejsza ryzyko zatrzymania wzrostu i rozwoju dziecka. Podczas stosowania maści nie można dodatkowo wykonywać czynności zwiększających wchłanianie leku do krwi (na przykład rozgrzewka, ciasne bandaże itp.). W przeciwnym razie zasady stosowania i środki ostrożności dla dzieci są takie same jak dla dorosłych.Dawkowanie maści i kropli do oczu Prednizolon dla dzieci jest takie samo jak dla dorosłych. Dawkowanie tabletek i roztworu oblicza się indywidualnie w zależności od masy ciała i wieku. Początkową dawkę tabletek, które dziecko przyjmuje przez 1-2 dni w celu złagodzenia ostrego stanu, oblicza się w stosunku 1-2 mg na 1 kg masy ciała. Dawka ta jest podzielona na 4 - 6 dawek dziennie. Po powrocie ostrego stanu do normy dziecko zostaje przeniesione na dawkę podtrzymującą prednizolonu, którą oblicza się w stosunku 0,3-0,6 mg na 1 kg masy ciała na dzień.
Dzienną dawkę roztworu oblicza się indywidualnie w zależności od wieku i masy ciała:
- Dzieci 2 – 12 miesięcy – 2 – 3 mg na 1 kg masy ciała;
- Dzieci 1 – 14 lat – 1 – 2 mg na 1 kg;
- Powyżej 14 lat – dawki dla dorosłych.
Po prednizolonie (obrzęk, nadwaga)
Po zakończeniu kursu stosowania Prednizolonu ludzie bardzo często zauważają pojawienie się obrzęków na twarzy, nadwagę w jamie brzusznej, ramionach, szyi i twarzy, a także zanik mięśni ud i pośladków. Niestety, prednizolon naprawdę może wywołać przyrost masy ciała i zanik mięśni, które po zakończeniu stosowania nie znikną same i trzeba będzie podjąć wysiłki, aby przywrócić mu normalny kształt. Regularne ćwiczenia na siłowni i prawidłowe odżywianie pozwalają zmniejszyć wagę i wytrenować mięśnie. Nie ma innego sposobu na zwrócenie formularza.Przy wystarczającej wytrwałości w odwiedzaniu siłowni i regularnych treningach wiele osób zauważa, że nawet w trakcie stosowania Prednizolonu nie tyją. Jedyną rzeczą, której nie można kontrolować, jest odkładanie się tłuszczu na twarzy wraz z utworzeniem kształtu w kształcie księżyca. Jednak zatrzymanie odkładania się tłuszczu na twarzy jest naprawdę prawie niemożliwe, więc trzeba się z tym pogodzić. Jakiś czas po zaprzestaniu stosowania prednizolonu tłuszcz z twarzy zniknie sam.
Jeśli chodzi o obrzęki, są one możliwe tylko podczas leczenia prednizolonem. Po zakończeniu leczenia nie należy zakłócać obrzęku osoby, jeśli nie ma choroby, która mogłaby ją wywołać. Jednakże odkładanie się tłuszczu na twarzy w trakcie stosowania Prednizolonu prowadzi do zwiększenia ilości tkanki podskórnej na policzkach, oczodołach i innych częściach, która podczas snu wypełnia się krwią, w wyniku czego jej masa i objętość nieznacznie wzrosnąć. I to właśnie tę zwiększoną objętość tkanek miękkich twarzy ludzie przyjmują na obrzęk.
W ciągu dnia krew odpływa z tkanki tłuszczowej twarzy pod wpływem grawitacji i ten „obrzęk” znika do obiadu lub kolacji. Wiele osób niepokoi się tym „obrzękiem”, ponieważ uważają, że jest to objaw jakiegoś problemu w organizmie. Nie jest to jednak prawdą, a takie zachowanie podskórnej tkanki tłuszczowej na twarzy jest ceną za leczenie ratujące życie. Przy regularnym treningu i właściwym odżywianiu w ciągu kilku miesięcy nastąpi ogólny spadek masy ciała, a ilość tkanki tłuszczowej zmniejszy się we wszystkich partiach ciała, łącznie z twarzą. I dopiero potem „obrzęk” zacznie ustępować.
prednizon na alergie
Prednizolon na alergie stosuje się tylko w przypadkach, gdy reakcja człowieka na alergen jest silna, zagrażająca życiu lub normalnemu funkcjonowaniu narządów i układów, np. Skurcz oskrzeli, obrzęk dróg oddechowych (obrzęk Quinckego), nadmierny wzrost przepuszczalności naczyń , wstrząs anafilaktyczny itp. W takich sytuacjach prednizolon należy przyjmować w tabletkach lub podawać dożylnie w dawce 1-2 razy 100-200 mg (3-6 ampułek lub 20-40 tabletek). Po normalizacji stanu i ustaniu postępu reakcji alergicznej należy przejść na przyjmowanie innych leków przeciwalergicznych, np. leków przeciwhistaminowych (13541 0
Prednizolon
Środki glukokortykoidowe
Formularz zwolnienia
Maść 0,5%Od. Liof. d / cale 25 mg
Rozwiązanie d / in. 25 mg, 30 mg, 40 mg
Zawieszenie d / cale 25 mg
Patka. 1 mg, 5 mg, 10 mg
Mechanizm akcji
Prednizolon jest syntetycznym analogiem hydrokortyzonu. Głównym mechanizmem molekularnym jest regulacja ekspresji szeregu genów na poziomie transkrypcyjnym i potranskrypcyjnym, m.in. ich wpływ na aktywację transkrypcji cytoplazmatycznego inhibitora NF-kB, IkBa. Indukując biosyntezę lipokortyn w leukocytach, hamuje fosfolipazę A oraz zmniejsza wytwarzanie prostanoidów, leukotrianów i czynnika aktywującego płytki krwi.Stabilizuje błony komórkowe, hamuje powstawanie wolnych rodników tlenowych i nadtlenków lipidów, zwęża naczynia krwionośne w ognisku zapalnym i zmniejsza ich przepuszczalność, hamuje wysięk, zmniejsza syntezę mukopolisacharydów i białek, hamuje procesy limfopoezy, zmniejsza liczbę i aktywność limfocytów T krążących we krwi, zmniejsza liczbę i aktywność krążących bazofili, zmniejsza uwalnianie mediatorów alergii typu natychmiastowego z uwrażliwionych komórek (histaminy, heparyny, serotoniny itp.), wpływa na metabolizm wody i soli oraz zwiększa wrażliwość naczyń do katecholamin. W zależności od dawki działanie kortykosteroidów może być realizowane na różnym poziomie.
Główne efekty
▪ Przeciwzapalne.
■ Antyalergiczny.
■ Przeciwwstrząsowy.
■ Odczulanie.
▪ Immunosupresyjne.
■ Antytoksyczny.
▪ Antymetaboliczne.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Cmax po podaniu doustnym - 1-1,5 h. W osoczu większość (90%) prednizolonu wiąże się z transkortyną (globuliną wiążącą kortyzol) i albuminą.Metabolizowany przez utlenianie głównie w wątrobie, częściowo w nerkach, jelicie cienkim, oskrzelach. Utlenione formy są glukuronidowane lub siarczanowane. T1 / 2 - 2-4 godziny Wydalany przez nerki - 20% w postaci niezmienionej.
Po podaniu dożylnym Cmax osiągane jest po 0,5 godzinie.
T1/2 – 2-3 godziny.
Wskazania
Aplikacja lokalna:▪ zapalenie stawów i artroza stawu skroniowo-żuchwowego;
■ blizny keloidowe;
■ w endodoncji – w celu łagodzenia procesów zapalnych miazgi i tkanek okołowierzchołkowych: zapalenie miazgi, zapalenie przyzębia.
Terapia systemowa:
■ obrzęk naczynioruchowy;
▪ toczeń rumieniowaty układowy, pemfigoid pęcherzowy, liszaj płaski, rumień wielopostaciowy wysiękowy, zespół Stevensa-Johnsona (w terapii skojarzonej);
▪ pomoc doraźna we wstrząsie (oparzeniowym, urazowym, chirurgicznym, toksycznym, kardiogennym) przy nieskuteczności innych terapii;
▪ stan astmatyczny;
▪ choroby alergiczne (nadwrażliwość, w tym na leki i substancje chemiczne, choroba posurowicza, pokrzywka, alergiczny nieżyt nosa, obrzęk Quinckego).
Podawanie pozajelitowe:
▪ szok poparzeniowy;
▪ traumatyczny szok;
▪ sprawny lub powstały w wyniku wstrząsu zatruwającego;
▪ wstrząs w zawale mięśnia sercowego;
■ reakcje alergiczne (ciężkie postacie);
▪ wstrząs anafilaktyczny;
▪ wstrząs transfuzyjny;
▪ stan astmatyczny;
▪ zatrucie na tle chorób zakaźnych (przy długotrwałym leczeniu prednizolon łączy się z odpowiednim antybiotykiem);
■ ostra niewydolność nadnerczy;
▪ śpiączka wątrobowa;
■ w pediatrii – wszystkie rodzaje anafilaksji, alergie, zapalenie krtani i tchawicy i oskrzeli, zapalenie krtani, astma oskrzelowa (ciężka postać), wstrząs.
Dawkowanie i sposób podawania
W / w (powoli) i / m (w głąb mięśni) 5-30 mg 1 r / dzień, w razie potrzeby zwiększyć dawkę do 150-300 mg. Dzieci - 1-2 mg/kg/dzień.Zewnętrznie: maść nakłada się cienką warstwą na dotknięte obszary skóry lub błon śluzowych 1-3 r/dobę. Przebieg leczenia wynosi 7-14 dni.
Przeciwwskazania
Wstrzyknięcie śródstawowe w stomatologii nie jest stosowane.Do stosowania ogólnoustrojowego:
■ nadwrażliwość;
■ uogólniona grzybica, choroby opryszczkowe;
▪ zmiany zakaźne stawów i tkanek miękkich okołostawowych;
■ otyłość (stopień III-IV);
▪ zapalenie uchyłków, niedawno utworzone zespolenie jelitowe, wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy;
▪ przewlekła niewydolność nerek;
▪ osteoporoza ogólnoustrojowa;
▪ miastenia gravis;
■ nadciśnienie tętnicze;
▪ niewyrównana cukrzyca;
■ choroba psychiczna;
■ jaskra;
■ hipoalbuminemia;
▪ zespół Itienki-Cushinga;
■ gruźlica (postać aktywna).
Do stosowania miejscowego:
■ nadwrażliwość;
■ gruźlica;
s kiła;
▪ bakteryjne, wirusowe, grzybicze zmiany skórne;
■ nowotwory skóry;
■ ciąża;
▪ trądzik pospolity i trądzik różowaty (możliwe zaostrzenie choroby).
Środki ostrożności, kontrola terapii
Przed rozpoczęciem leczenia należy zbadać pacjenta pod kątem ewentualnych przeciwwskazań.Badanie kliniczne powinno obejmować badanie układu sercowo-naczyniowego, badanie rentgenowskie płuc, badanie żołądka i dwunastnicy, układu moczowego, narządu wzroku.
Podczas leczenia należy:
▪ monitorować pełną morfologię krwi, poziom glukozy we krwi i moczu, elektrolity w osoczu;
▪ w przypadku współistniejących infekcji, stanów septycznych i gruźlicy przeprowadzić antybiotykoterapię;
▪ wykluczyć szczepienia;
▪ dzieciom, które w okresie leczenia miały kontakt z chorymi na odrę lub ospę wietrzną, należy profilaktycznie przepisać określone immunoglobuliny;
▪ stosuj sterydy anaboliczne, aby zmniejszyć skutki uboczne i zwiększyć spożycie K+ w diecie;
▪ w chorobie Addisona należy wykluczyć jednoczesne przyjmowanie barbituranów – ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nadnerczy (przełom Addisona);
▪ przy stosowaniu miejscowym czas trwania kuracji nie powinien przekraczać 14 dni.
W przypadku nagłego anulowania, szczególnie w przypadku wcześniejszego stosowania dużych dawek, możliwy jest zespół „odstawienia” - anoreksja, nudności, letarg, uogólniony ból mięśniowo-szkieletowy, ogólne osłabienie.
Po anulowaniu na kilka miesięcy należy wziąć pod uwagę, że względna niewydolność kory nadnerczy pozostaje: jeśli w tym okresie pojawią się stresujące sytuacje, przepisywany jest GCS (zgodnie ze wskazaniami), jeśli to konieczne, w połączeniu z mineralokortykosteroidami.
Stosowanie w czasie ciąży w I trymestrze oraz w okresie karmienia piersią: przepisywać biorąc pod uwagę oczekiwany efekt terapeutyczny oraz negatywny wpływ na płód i dziecko. Przy długotrwałym leczeniu w czasie ciąży może dojść do zaburzenia wzrostu płodu, w trzecim trymestrze ciąży - ryzyko zaniku kory nadnerczy u płodu (możliwa jest terapia zastępcza u noworodka).
W ekstremalnych warunkach bezwzględne przeciwwskazania wymienione powyżej można uznać za względne.
Skutki uboczne
Z układu pokarmowego:■ nudności, wymioty;
▪ wrzody sterydowe przewodu pokarmowego;
■ krwawienie z wrzodów;
■ perforacja ściany jelita;
■ zapalenie trzustki;
▪ hepatomegalia.
Od strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego:
■ epilepsja;
■ drgawki;
▪ nadciśnienie czaszkowo-mózgowe;
■ zwiększone zmęczenie;
■ zaburzenia nastroju;
■ psychozy;
■ zawroty głowy;
■ ból głowy.
Od strony układu sercowo-naczyniowego:
■ bradykardia;
■ podwyższone ciśnienie krwi;
■ arytmie;
■ zatrzymanie krążenia;
▪ nasilenie objawów niewydolności serca;
■ dystrofia mięśnia sercowego;
▪ steroidowe zapalenie naczyń;
■ nadkrzepliwość;
■ choroba zakrzepowo-zatorowa.
Z układu hormonalnego:
■ bolesne miesiączkowanie;
▪ zespół Itienki-Cushinga;
■ opóźnienie wzrostu u dzieci;
▪ zanik kory nadnerczy;
■ hiperlipoproteinemia;
■ hiperglikemia;
▪ cukrzyca sterydowa;
▪ hirsutyzm;
▪ niewydolność nadnerczy, szczególnie w okresach stresu (w przypadku urazu, operacji, chorób współistniejących).
Od strony metabolizmu:
■ naruszenie metabolizmu azotu;
■ działanie kataboliczne;
■ bulimia;
■ przyrost masy ciała;
■ zatrzymywanie płynów, sód;
■ hipokaliemia.
Z układu mięśniowo-szkieletowego:
■ osłabienie mięśni;
▪ miopatia steroidowa;
■ spadek masy mięśniowej;
▪ złamania osteoporotyczne;
▪ aseptyczna martwica głowy kości udowej.
Ze skóry i jej pochodnych:
■ opóźnione gojenie się ran;
■ ścieńczenie skóry;
■ pocenie się;
▪ zaczerwienienie skóry twarzy;
▪ wybroczyny;
■ wybroczyny;
■ rozstępy;
▪ alergiczne zapalenie skóry;
■ trądzik.
Od strony narządu wzroku:
▪ rozwój zaćmy podtorebkowej;
■ zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe z możliwym uszkodzeniem nerwu wzrokowego;
▪ rozwój wtórnych wirusowych i grzybiczych chorób oczu;
▪ wytrzeszcz steroidowy. Inne efekty:
■ immunosupresja;
▪ częstsze występowanie infekcji i nasilenie ich przebiegu.
Podczas stosowania maści i/lub kremów:
▪ trądzik sterydowy;
■ plamica;
▪ teleangiektazje;
s spalanie;
swędzenie;
■ podrażnienie;
■ sucha skóra.
Przy długotrwałym stosowaniu i/lub nanoszeniu na duże powierzchnie możliwe są ogólnoustrojowe skutki uboczne.
Interakcja
Synonimy
Medopred (Cypr), Prednizol (Indie), Prednizolon (Rosja, Polska, Węgry, Indie), Prednizolon 5 mg Jenafarm (Niemcy), Prednizolon Nycomed (Austria), Prednisolone-AKOS (Rosja), Hemibursztynian prednizolonu (Rosja), Prednizolon sodowy fosforan (Francja), maść prednizolonowa (Rosja)G.M. Barer, EV Zoryan
Formuła: C21H28O5, nazwa chemiczna: (11beta)-11,17,21-trihydroksypregna-1,4-dieno-3,20-dion.
Grupa farmakologiczna: hormony i ich antagoniści/kortykosteroidy/glikokortykoidy.
Działanie farmakologiczne: przeciwzapalne, glukokortykoidowe, przeciwalergiczne, immunosupresyjne, przeciwwstrząsowe.
Właściwości farmakologiczne
Prednizolon oddziałując w cytoplazmie komórki ze specyficznymi receptorami, tworzy kompleks, który wnika do jądra komórkowego, wiąże się z DNA i powoduje depresję lub ekspresję mRNA. Wszystko to prowadzi do zmiany w syntezie białek na rybosomach, które pośredniczą w efektach komórkowych.
Prednizolon zwiększa tworzenie lipokortyny, która hamuje fosfolipazę A2, blokuje uwalnianie kwasu arachidonowego i biosyntezę prostaglandyn, endonadtlenku, leukotrienów (które przyczyniają się do stanów zapalnych, alergii i innych procesów patologicznych).
Prednizolon stabilizuje błony lizosomalne, zmniejsza powstawanie limfokin i hamuje wytwarzanie hialuronidazy.
Oddziałuje na fazę wysiękową i alternatywną stanu zapalnego, zapobiegając jego rozprzestrzenianiu się. Zmniejszenie przejścia monocytów do ogniska zapalnego i spowolnienie dojrzewania fibroblastów determinują działanie antyproliferacyjne.
Prednizolon hamuje wytwarzanie mukopolisacharydów, ograniczając w ten sposób wiązanie białek osocza i wody w ognisku reumatycznego procesu zapalnego.
Prednizolon zmniejsza aktywność kolagenazy, co zapobiega niszczeniu kości i chrząstki w reumatoidalnym zapaleniu stawów.
Właściwości przeciwalergiczne prednizolonu wynikają ze zmniejszenia liczby bazofilów, bezpośredniego hamowania uwalniania i wytwarzania mediatorów natychmiastowej reakcji alergicznej. Prednizolon powoduje inwolucję tkanki limfatycznej i limfopenię, jest to spowodowane działaniem immunosupresyjnym. Zmniejsza poziom limfocytów T we krwi, ich wpływ na limfocyty B i tworzenie immunoglobulin. Prednizolon zmniejsza wytwarzanie i zwiększa niszczenie składników układu dopełniacza, hamuje funkcje makrofagów i leukocytów oraz blokuje receptory Fc immunoglobulin. Zwiększa liczbę receptorów oraz zwiększa (przywraca) ich wrażliwość na substancje fizjologicznie czynne, w tym katecholaminy.
Prednizolon zmniejsza poziom białek w osoczu i tworzenie białka wiążącego wapń, zwiększa katabolizm białek w mięśniach. Wspomaga syntezę enzymów w wątrobie, erytropoetyny, fibrynogenu, lipomoduliny, środka powierzchniowo czynnego, trójglicerydów i wyższych kwasów tłuszczowych, redystrybucję tłuszczu (zwiększa rozkład tłuszczu w kończynach i jego odkładanie w górnej połowie ciała i na twarzy) . Prednizolon zwiększa resorpcję węglowodanów w przewodzie pokarmowym, aktywność kinazy fosfoenolopirogronianowej i glukozo-6-fosfatazy, procesy te prowadzą do uwolnienia glukozy do krwiobiegu i wzmagają glukoneogenezę. Prednizolon zatrzymuje wodę i sód oraz wspomaga wydalanie potasu dzięki działaniu mineralokortykoidów. Prednizolon zmniejsza wchłanianie wapnia w jelitach, zwiększa jego wypłukiwanie z kości i wydalanie przez nerki. Prednizolon działa przeciwwstrząsowo, stymuluje powstawanie niektórych komórek w szpiku kostnym, zwiększa liczbę płytek krwi i erytrocytów we krwi, zmniejsza liczbę limfocytów, monocytów, eozynofilów, bazofilów.
Po podaniu doustnym prednizolon dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. W osoczu 70–90% prednizolonu wiąże się z albuminą i transkortyną. Tmax prednizolonu po podaniu doustnym wynosi 1-1,5 godziny. Prednizolon utlenia się głównie w wątrobie, w mniejszym stopniu w nerkach, oskrzelach i jelicie cienkim. Utlenione formy prednizolonu są siarczanowane lub glukuronidowane. Okres półtrwania prednizolonu w osoczu wynosi 2-4 godziny, z tkanek - 18-36 godzin. Prednizolon przenika przez barierę łożyskową, przenika do mleka matki (mniej niż 1% dawki). Prednizolon jest wydalany przez nerki w niezmienionej postaci - 20%.
Wskazania
Do podawania pozajelitowego: ostre reakcje alergiczne; stan astmatyczny i astma oskrzelowa; terapia lub zapobieganie przełomowi tyreotoksycznemu i reakcji tyreotoksycznej; wstrząs (w tym oporny na inne leczenie); ostra niewydolność nadnerczy; zawał mięśnia sercowego; ostre zapalenie wątroby, marskość wątroby, ostra niewydolność nerek i wątroby; zatrucie płynami żrącymi (w celu złagodzenia reakcji zapalnych i zapobiegania zwężeniom bliznowatym). Do podawania dostawowego: reumatoidalne zapalenie stawów, pourazowe zapalenie stawów, zapalenie stawów kręgosłupa, choroba zwyrodnieniowa stawów (w przypadku zapalenia błony maziowej, wyraźne objawy zapalenia stawów). Do podawania doustnego (tabletki): przewlekłe i ostre choroby zapalne stawów: łuszczycowe i dnawe zapalenie stawów, zapalenie wielostawowe, choroba zwyrodnieniowa stawów (w tym pourazowa), zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie okołostawowe kości ramienno-łopatkowej, młodzieńcze zapalenie stawów, zapalenie kaletki maziowej, zespół Stilla u dorosłych, nieswoiste zapalenie ścięgna i błony maziowej, zapalenie nadkłykcia i zapalenie błony maziowej; układowe choroby tkanki łącznej (guzkowe zapalenie tętnic, twardzina skóry, toczeń rumieniowaty układowy, reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie skórno-mięśniowe); ostra reumatyczna choroba serca, gorączka reumatyczna; przewlekłe i ostre choroby alergiczne: reakcje alergiczne na pokarmy i leki, choroba posurowicza, alergiczny nieżyt nosa, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, katar sienny, wysypka polekowa; astma oskrzelowa; choroby skóry: łuszczyca, pęcherzyca, egzema, rozsiane neurodermit, atopowe zapalenie skóry, kontaktowe zapalenie skóry (ze zmianami na dużej powierzchni skóry), łojotokowe zapalenie skóry, toksydermia, złuszczające zapalenie skóry, pęcherzowe zapalenie skóry opryszczkowe, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, złośliwy rumień wysiękowy; pierwotna lub wtórna niedoczynność nadnerczy (w tym stany po usunięciu nadnerczy); Wrodzony przerost nadnerczy; obrzęk mózgu (w tym związany z guzami mózgu lub związany z radioterapią, zabiegiem chirurgicznym lub urazem głowy) po wcześniejszym stosowaniu pozajelitowym; podostre zapalenie tarczycy; zespół nerczycowy, choroba nerek o podłożu autoimmunologicznym (w tym ostre kłębuszkowe zapalenie nerek); choroby narządów krwiotwórczych: panmielopatia, agranulocytoza, wrodzona (erytroidalna) niedokrwistość hipoplastyczna, autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna, limfogranulomatoza, ostra białaczka limfatyczna i szpikowa, szpiczak, wtórna małopłytkowość u dorosłych, plamica małopłytkowa, erytroblastopenia; beryloza, zespół Lefflera (niepoddający się innej terapii); stwardnienie rozsiane; choroby płuc: zwłóknienie płuc, ostre zapalenie pęcherzyków płucnych, sarkoidoza w stadium 3-3; gruźlica płuc, gruźlicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zachłystowe zapalenie płuc (wraz ze swoistą chemioterapią); rak płuc (w połączeniu z cytostatykami); zapalenie wątroby; choroby przewodu żołądkowo-jelitowego (w celu wyprowadzenia pacjenta ze stanu krytycznego): choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, miejscowe zapalenie jelit; nudności i wymioty podczas leczenia cytostatykami; hiperkalcemia w chorobie nowotworowej; zapalne choroby oczu: ciężkie, powolne zapalenie tylnego i przedniego odcinka błony naczyniowej oka, oftalmia współczulna, zapalenie nerwu wzrokowego; alergiczne choroby oczu: alergiczne formy zapalenia spojówek, alergiczne owrzodzenia rogówki; zapobieganie odrzuceniu przeszczepu. Do stosowania zewnętrznego (maść): atopowe zapalenie skóry, pokrzywka, rozsiane neurodermit, łojotokowe zapalenie skóry, egzema, ograniczone neurodermit, przewlekły liszaj zwykły, toczeń rumieniowaty krążkowy, alergiczne i proste zapalenie skóry, erytrodermia, łysienie, toksydermia, łuszczyca, zapalenie nadkłykcia, zapalenie kaletki, zapalenie ścięgien, zapalenie okołostawowe kości ramienno-łopatkowej, rwa kulszowa, blizny keloidowe. Do kropli do oczu: niezakaźne choroby zapalne przedniego odcinka oka - zapalenie tęczówki i rzęsy, zapalenie tęczówki, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie twardówki, zapalenie nadtwardówki, zapalenie spojówek, krążkowe i miąższowe zapalenie rogówki bez uszkodzenia nabłonka rogówki, zapalenie powiek i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie powiek, oftalmia współczulna, procesy zapalne po operacjach i urazach oczu.
Sposób podawania prednizolonu i dawki
Prednizolon stosuje się doustnie, dostawowo, pozajelitowo (domięśniowo i dożylnie), zewnętrznie. Schemat dawkowania i sposób podawania ustala się indywidualnie w zależności od ciężkości i charakteru choroby, stanu pacjenta i odpowiedzi na leczenie. Wewnątrz (niezależnie od przyjmowania pokarmu, całą dawkę lub główną część przyjmuje się rano). Terapia zastępcza: dawka początkowa wynosi 20-30 mg/dobę, dawka podtrzymująca 5-10 mg/dobę. Być może zastosowanie prednizolonu, jeśli to konieczne, w większych dawkach. Leczenie prednizolonem należy przerywać powoli pod nadzorem lekarza, stopniowo zmniejszając dawkę. Dzieci: dawka początkowa wynosi 1–2 mg/kg mc./dobę w 4–6 dawkach, dawka podtrzymująca 0,3–0,6 mg/kg m.c./dobę. Dożylnie (zwykle najpierw strumieniem, potem kroplówką), domięśniowo w takich samych dawkach, jeżeli podanie dożylne nie jest możliwe. Wstrząs: pojedyncza dawka 0,05–0,15 g (w ciężkich przypadkach do 0,4 g), powtórna po 3–4 godzinach, dawka dobowa 0,3–1,2 g. Ostra niewydolność nadnerczy: pojedyncza dawka 0,1–0,2 g, dzienna porcja wynosi 0,3–0,4 g. Ciężkie reakcje alergiczne: podawać w dawce 0,1–0,2 g/dobę. Stan astmatyczny: podawać w dawce 0,5-1,2 g/dobę z dalszym zmniejszeniem dawki do 0,3-0,15-0,1 g/dobę. W przypadku nacieku tkanki wstrzykuje się od 5 do 50 mg, a przy przykurczu Dupuytrena wstrzykuje się go do zmiany chorobowej. 5–10 mg wstrzykiwa się do małych stawów, 10–25 mg do średnich stawów i 25–50 mg do dużych stawów. Krople do oczu wkrapla się do worka spojówkowego: 1-2 krople 3 razy dziennie, w stanach ostrych zakraplania wykonuje się co 2-4 godziny. Po operacji oczu prednizolon stosuje się dopiero 3-5 dnia po operacji. Zewnętrznie: maść nakłada się cienką warstwą 1-3 razy dziennie na zmienioną chorobowo skórę. Czas trwania terapii zależy od skuteczności leczenia oraz charakteru choroby i wynosi zazwyczaj 6-14 dni. Aby wzmocnić działanie na ograniczone ogniska, można zastosować opatrunki okluzyjne.
Należy stosować glikokortykosteroidy przez jak najkrótszy czas potrzebny do uzyskania efektu terapeutycznego i w jak najmniejszych dawkach. Podczas stosowania prednizolonu należy wziąć pod uwagę codzienny rytm dobowy endogennego uwalniania glukokortykoidów: o godzinie 6–8 rano przepisuje się całą lub główną część dawki. Wykazano, że wraz z rozwojem sytuacji stresowych pacjenci leczeni kortykosteroidami podają kortykosteroidy pozajelitowe przed, w trakcie i po stresującej sytuacji. Jeśli u pacjenta w przeszłości występowała psychoza, duże dawki prednizolonu stosuje się wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza. Podczas terapii, zwłaszcza długotrwałej, należy uważnie monitorować dynamikę rozwoju i wzrostu dzieci, należy obserwować u okulisty, kontrolować ciśnienie krwi, poziom glukozy we krwi, równowagę wodno-elektrolitową oraz regularne badania krwi obwodowej dla składu komórkowego. Nagłe odstawienie prednizolonu może spowodować rozwój ostrej niewydolności nadnerczy; przy długotrwałym stosowaniu leku nie można nagle przerwać, dawkę należy zmniejszać stopniowo, pod nadzorem lekarza.
W przypadku nagłego odstawienia po długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się zespół odstawienia, który objawia się hipertermią, bólami stawów i mięśni oraz złym samopoczuciem. Objawy te mogą pojawić się nawet wtedy, gdy nie stwierdza się niewydolności kory nadnerczy. Prednizolon może ukrywać objawy chorób zakaźnych, zmniejszać odporność na infekcje. Podczas leczenia kroplami do oczu należy kontrolować stan rogówki i ciśnienie wewnątrzgałkowe. Stosując maść u dzieci od 1. roku życia należy ograniczyć całkowity czas trwania terapii i wykluczyć czynności prowadzące do zwiększonego wchłaniania i resorpcji prednizolonu (opatrunki utrwalające, rozgrzewające i okluzyjne). Aby zapobiec infekcyjnym zmianom skórnym, należy stosować maść z prednizolonem łącznie ze środkami przeciwgrzybiczymi i przeciwbakteryjnymi.
Przeciwwskazania do stosowania
Ograniczenia aplikacji
Brak danych.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Stosowanie kortykosteroidów w czasie ciąży jest możliwe, jeśli oczekiwane efekty leczenia przewyższają możliwe ryzyko dla płodu (nie ma ściśle kontrolowanych i odpowiednich badań bezpieczeństwa stosowania prednizolonu u kobiet w ciąży). Kobiety w wieku rozrodczym należy ostrzec o możliwym ryzyku dla płodu. W przypadku noworodków, matek, które w czasie ciąży przyjmowały kortykosteroidy, konieczna jest ścisła kontrola (możliwy jest rozwój niewydolności nadnerczy u noworodka i płodu). U wielu gatunków zwierząt, którym podawano prednizolon w dawkach odpowiadających dawkom stosowanym u ludzi, wykazano teratogenność prednizolonu. Podczas badań na ciężarnych szczurach, myszach i królikach stwierdzono zwiększenie częstości występowania rozszczepu podniebienia u potomstwa. Kobiety karmiące piersią powinny przerwać karmienie piersią lub zastosować prednizolon (kortykosteroidy przenikają do mleka matki i mogą hamować wzrost, wytwarzanie endogennych kortykosteroidów oraz powodować działania niepożądane u noworodka).
Skutki uboczne prednizolonu
Nasilenie i częstość występowania działań niepożądanych zależą od czasu trwania i sposobu stosowania, możliwości utrzymania rytmu dobowego oraz zastosowanej dawki prednizolonu.
Efekty systemowe - metabolizm: zatrzymanie płynów i sodu w organizmie, zasadowica hipokaliemiczna, hipokaliemia, hiperglikemia, ujemny bilans azotowy na skutek katabolizmu białek, cukromocz, przyrost masy ciała;
układ hormonalny: wtórna niewydolność podwzgórzowo-przysadkowa i nadnerczy (szczególnie w sytuacjach stresowych, takich jak uraz, choroba, operacja), zahamowanie wzrostu u dzieci, zespół Cushinga, nieregularne miesiączki, objawy ukrytej cukrzycy, zmniejszona tolerancja węglowodanów, zwiększone zapotrzebowanie na doustne leki przeciwcukrzycowe lub insulinę u pacjentów z cukrzycą;
krew i układ krążenia: wzrost ciśnienia krwi, zwiększone nasilenie lub rozwój przewlekłej niewydolności serca, zakrzepica, nadkrzepliwość, zmiany w EKG charakterystyczne dla hipokaliemii; u pacjentów z podostrym i ostrym zawałem mięśnia sercowego - spowolnienie tworzenia tkanki bliznowatej z możliwym pęknięciem mięśnia sercowego, rozprzestrzenianie się ogniska martwicy, zatarcie zapalenia wsierdzia;
system wsparcia i ruchu: osłabienie mięśni, utrata masy mięśniowej, miopatia steroidowa, osteoporoza, aseptyczna martwica głowy kości ramiennej i kości udowej, złamania kompresyjne kręgosłupa, złamania patologiczne kości rurkowych długich;
układ trawienny: wrzód steroidowy z możliwym krwawieniem i perforacją, zapalenie trzustki, wrzodziejące zapalenie przełyku, wzdęcia, zaburzenia trawienia, nudności, zwiększony apetyt, wymioty;
osłony skóry: hipo- lub przebarwienia, zaniki skóry i tkanki podskórnej, smugi zanikowe, ropień, trądzik, ścieńczenie skóry, opóźnione gojenie się ran, wybroczyny, wybroczyny, wzmożona potliwość, rumień;
narządy zmysłów i układ nerwowy: majaczenie, euforia, dezorientacja, depresja, omamy, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, zastoinowy zespół brodawek nerwu wzrokowego, ból głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, zawroty głowy, nagła utrata wzroku (przy podaniu pozajelitowym w szyję, głowę, skórę głowy, małżowiny nosowe), powstawanie zaćma podtorebkowa tylna, jaskra, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe z możliwym uszkodzeniem nerwu wzrokowego, wytrzeszcz steroidowy; reakcje alergiczne: miejscowe i uogólnione (pokrzywka, alergiczne zapalenie skóry, wstrząs anafilaktyczny);
inni: ogólne osłabienie, omdlenia, ukrywanie objawów chorób zakaźnych, zespół odstawienny.
W przypadku stosowania na skórę: trądzik steroidowy, teleangiektazje, plamica, swędzenie i pieczenie skóry, suchość i podrażnienie skóry; po nałożeniu na duże powierzchnie i / lub przy długotrwałym stosowaniu prednizolonu możliwe są ogólnoustrojowe działania niepożądane i rozwój hiperkortyzolizmu (w takich przypadkach stosowanie maści zostaje anulowane); przy długotrwałym stosowaniu maści możliwe jest również pojawienie się zmian zanikowych, wtórnych zakaźnych zmian skórnych, nadmiernego owłosienia.
W przypadku kropli do oczu: przy długotrwałym stosowaniu - uszkodzenie nerwu wzrokowego, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, powstanie tylnej zaćmy podtorebkowej, zwężenie pola widzenia i zaburzenia ostrości wzroku (utrata wzroku lub niewyraźne widzenie, ból oczu, zawroty głowy, nudności), ze ścieńczeniem gałki ocznej rogówka istnieje niebezpieczeństwo perforacji; rzadko - rozprzestrzenianie się grzybiczych lub wirusowych chorób oczu.
Interakcja prednizolonu z innymi substancjami
Przy skojarzonym stosowaniu prednizolonu z glikozydami nasercowymi zwiększa się ryzyko zaburzeń rytmu serca z powodu powstałej hipokaliemii. Leki przeciwpadaczkowe (karbamazepina, fenytoina), barbiturany, ryfampicyna przyspieszają metabolizm i tym samym osłabiają działanie glikokortykosteroidów. Działanie prednizolonu osłabiają leki przeciwhistaminowe. Tiazydowe leki moczopędne, inhibitory anhydrazy węglanowej, amfoterycyna B zwiększają możliwość wystąpienia ciężkiej hipokaliemii, leki zawierające sód - nadciśnienie tętnicze i obrzęki. Podczas stosowania prednizolonu z paracetamolem zwiększa się ryzyko hepatotoksyczności. Doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny mogą zmieniać metabolizm prednizolonu i jego wiązanie z białkami, wydłużając okres półtrwania i zmniejszając klirens, zwiększając w ten sposób toksyczne i terapeutyczne działanie prednizolonu. Dzięki łącznemu stosowaniu prednizolonu i leków przeciwzakrzepowych (pochodnych indandionu, kumaryny, heparyny) możliwe jest zmniejszenie działania przeciwzakrzepowego tego ostatniego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zaostrzyć zaburzenia psychiczne związane z przyjmowaniem prednizolonu. Prednizolon zmniejsza hipoglikemiczne działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Leki immunosupresyjne zwiększają możliwość rozwoju chłoniaka i innych chorób limfoproliferacyjnych, chorób zakaźnych. Niesteroidowe leki przeciwzapalne, alkohol zwiększają możliwość rozwoju wrzodu trawiennego i krwawienia z przewodu pokarmowego. W okresie stosowania szczepionek zawierających żywe wirusy i immunosupresyjnych dawek glukokortykoidów możliwe jest zmniejszenie produkcji przeciwciał, replikacja wirusa i rozwój chorób wirusowych. Stosując prednizolon z innymi szczepionkami, można zmniejszyć wytwarzanie przeciwciał i zwiększyć ryzyko powikłań neurologicznych. Przy długotrwałym stosowaniu prednizolon zwiększa zawartość kwasu foliowego. Prednizolon stosowany razem z lekami moczopędnymi zwiększa ryzyko zaburzeń elektrolitowych.
Przedawkować
Możliwość przedawkowania prednizolonu zwiększa się w przypadku długotrwałego stosowania, szczególnie w dużych dawkach. W przypadku przedawkowania prednizolonu pojawiają się obrzęki obwodowe, wzrasta ciśnienie krwi i zwiększają się inne skutki uboczne prednizolonu. W przypadku ostrego przedawkowania konieczne jest: natychmiastowe wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka, leczenie objawowe; nie ma swoistego antidotum. W przypadku przewlekłego przedawkowania prednizolonu konieczne jest zmniejszenie dawki leku.
GKS. Tłumi funkcje leukocytów i makrofagów tkankowych.
lek: prednizolon
Substancja czynna leku:
prednizolon
Kodowanie ATX: S01BA04
KFG: GCS do stosowania miejscowego w okulistyce
Numer rejestracyjny: P nr 015942/01
Data rejestracji: 05.05.06
Właściciel rej. honor.: WARSZAWA PRACA FARMACEUTYCZNA POLFA S.A. (Polska)
Postać uwalniania Prednizolon, opakowanie leku i skład.
Krople do oczu w postaci białej zawiesiny.
1 ml
octan prednizolonu
5 mg
5 ml - bezbarwne szklane butelki z zakraplaczem (1) - opakowania kartonowe.
OPIS SUBSTANCJI CZYNNEJ.
Wszystkie podane informacje mają wyłącznie na celu zapoznanie się z lekiem, należy skonsultować się z lekarzem w sprawie możliwości jego stosowania.
Działanie farmakologiczne Prednizolon
GKS. Tłumi funkcje leukocytów i makrofagów tkankowych. Ogranicza migrację leukocytów do obszaru objętego stanem zapalnym. Narusza zdolność makrofagów do fagocytozy, a także do tworzenia interleukiny-1. Przyczynia się do stabilizacji błon lizosomalnych, zmniejszając w ten sposób stężenie enzymów proteolitycznych w obszarze zapalenia. Zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych w wyniku uwalniania histaminy. Hamuje aktywność fibroblastów i tworzenie kolagenu.
Hamuje aktywność fosfolipazy A2, co prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn i leukotrienów. Hamuje uwalnianie COX (głównie COX-2), co pomaga również zmniejszyć produkcję prostaglandyn.
Zmniejsza liczbę krążących limfocytów (komórek T i B), monocytów, eozynofilów i bazofilów w wyniku ich przemieszczania się z łożyska naczyniowego do tkanki limfatycznej; hamuje powstawanie przeciwciał.
Prednizolon hamuje wydzielanie ACTH przysadki mózgowej i β-lipotropiny, ale nie zmniejsza poziomu krążącej α-endorfiny. Hamuje wydzielanie TSH i FSH.
Zastosowany bezpośrednio na naczynia działa zwężająco.
Prednizolon wywiera wyraźny, zależny od dawki wpływ na metabolizm węglowodanów, białek i tłuszczów. Stymuluje glukoneogenezę, wspomaga pobieranie aminokwasów przez wątrobę i nerki, zwiększa aktywność enzymów glukoneogenezy. W wątrobie prednizolon wzmaga odkładanie się glikogenu, stymulując aktywność syntetazy glikogenu i syntezę glukozy z produktów metabolizmu białek. Wzrost poziomu glukozy we krwi stymuluje wydzielanie insuliny.
Prednizolon hamuje wychwyt glukozy przez komórki tłuszczowe, co prowadzi do aktywacji lipolizy. Natomiast poprzez zwiększenie wydzielania insuliny dochodzi do pobudzenia lipogenezy, co przyczynia się do gromadzenia się tkanki tłuszczowej.
Ma działanie kataboliczne w tkance limfatycznej i łącznej, mięśniach, tkance tłuszczowej, skórze, tkance kostnej. W mniejszym stopniu niż hydrokortyzon wpływa na procesy gospodarki wodno-elektrolitowej: wspomaga wydalanie jonów potasu i wapnia, zatrzymywanie jonów sodu i wody w organizmie. Głównymi czynnikami ograniczającymi długotrwałe leczenie kortykosteroidami są osteoporoza i zespół Itenko-Cushinga. W wyniku działania katabolicznego możliwe jest zahamowanie wzrostu u dzieci.
W dużych dawkach prednizolon może zwiększać pobudliwość tkanki mózgowej i pomagać w obniżeniu progu drgawkowego. Stymuluje nadmierną produkcję kwasu solnego i pepsyny w żołądku, co prowadzi do rozwoju wrzodów trawiennych.
Przy stosowaniu ogólnoustrojowym działanie terapeutyczne prednizolonu wynika z działania przeciwzapalnego, przeciwalergicznego, immunosupresyjnego i antyproliferacyjnego.
Przy stosowaniu zewnętrznym i miejscowym działanie lecznicze prednizolonu wynika z działania przeciwzapalnego, przeciwalergicznego i przeciwwysiękowego (ze względu na działanie zwężające naczynia krwionośne).
W porównaniu z hydrokortyzonem działanie przeciwzapalne prednizolonu jest 4 razy większe, a działanie mineralokortykoidów 0,6 razy mniejsze.
Farmakokinetyka leku.
Przyjmowany doustnie dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Cmax w osoczu obserwuje się po 90 minutach. W osoczu większość prednizolonu wiąże się z transkortyną (globuliną wiążącą kortyzol). Jest metabolizowany głównie w wątrobie.
T1/2 to około 200 minut. Wydalany przez nerki w niezmienionej postaci - 20%.
Wskazania do stosowania:
Do stosowania doustnego i pozajelitowego: reumatyzm; reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie skórno-mięśniowe, guzkowe zapalenie tętnic, twardzina skóry, choroba Bechterewa, astma oskrzelowa, stan astmatyczny, ostre i przewlekłe choroby alergiczne, wstrząs anafilaktyczny, choroba Addisona, ostra niewydolność nadnerczy, zespół nadnerczowo-płciowy; zapalenie wątroby, śpiączka wątrobowa, stany hipoglikemiczne, nerczyca lipidowa; agranulocytoza, różne postacie białaczki, limfogranulomatoza, plamica małopłytkowa, niedokrwistość hemolityczna; pląsawica; pęcherzyca, egzema, swędzenie, złuszczające zapalenie skóry, łuszczyca, świąd, łojotokowe zapalenie skóry, toczeń rumieniowaty, erytrodermia, łysienie.
Do podawania dostawowego: przewlekłe zapalenie wielostawowe, pourazowe zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów dużych, zmiany reumatyczne poszczególnych stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów.
Do infiltracyjnego wprowadzania do tkanek: zapalenia nadkłykcia, zapalenia ścięgien i pochwy, zapalenia kaletki, zapalenia okołostawowego kości ramienno-łopatkowej, bliznowców, rwy kulszowej, przykurczu Dupuytrena, zmian reumatycznych i podobnych stawów oraz różnych tkanek.
Do stosowania w okulistyce: alergiczne, przewlekłe i atypowe zapalenie spojówek i powiek; zapalenie rogówki z nienaruszoną błoną śluzową; ostre i przewlekłe zapalenie przedniego odcinka naczyniówki, twardówki i nadtwardówki; współczulne zapalenie gałki ocznej; po urazach i operacjach z długotrwałym podrażnieniem gałek ocznych.
Dawkowanie i sposób stosowania leku.
Przy przyjmowaniu doustnym w terapii zastępczej u dorosłych dawka początkowa wynosi 20-30 mg/dobę, dawka podtrzymująca wynosi 5-10 mg/dobę. Jeśli to konieczne, dawka początkowa może wynosić 15-100 mg / dzień, podtrzymująca - 5-15 mg / dzień. Dawkę dzienną należy zmniejszać stopniowo. W przypadku dzieci dawka początkowa wynosi 1-2 mg/kg/dobę w 4-6 dawkach, dawka podtrzymująca wynosi 300-600 mcg/kg/dobę.
Przy podawaniu domięśniowym lub dożylnym dawkę, częstotliwość i czas stosowania ustala się indywidualnie.
Przy wstrzyknięciu śródstawowym do dużych stawów stosuje się dawkę 25-50 mg, dla stawów średniej wielkości - 10-25 mg, dla małych stawów - 5-10 mg. Do podawania infiltracyjnego do tkanek, w zależności od ciężkości choroby i wielkości dotkniętego obszaru, stosuje się dawki od 5 do 50 mg.
Lokalnie w okulistyce stosuje się je 3 razy dziennie, przebieg leczenia nie przekracza 14 dni; w dermatologii - 1-3 razy dziennie.
Skutki uboczne prednizonu:
Z układu hormonalnego: zaburzenia miesiączkowania, zahamowanie czynności nadnerczy, zespół Itenko-Cushinga, zahamowanie czynności układu przysadkowo-nadnerczowego, zmniejszona tolerancja węglowodanów, cukrzyca steroidowa lub objawy utajonej cukrzycy, opóźnienie wzrostu u dzieci, opóźnienie seksualne rozwój u dzieci.
Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, sterydowe wrzody żołądka i dwunastnicy, zapalenie trzustki, zapalenie przełyku, krwawienia i perforacja przewodu pokarmowego, wzmożony lub zmniejszony apetyt, wzdęcia, czkawka. W rzadkich przypadkach zwiększa się aktywność aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy zasadowej.
Ze strony metabolizmu: ujemny bilans azotowy w wyniku katabolizmu białek, zwiększone wydalanie wapnia z organizmu, hipokalcemia, przyrost masy ciała, wzmożona potliwość.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: utrata potasu, zasadowica hipokaliemiczna, arytmia, bradykardia (aż do zatrzymania akcji serca); miopatia steroidowa, niewydolność serca (rozwój lub nasilenie objawów), zmiany w EKG charakterystyczne dla hipokaliemii, podwyższone ciśnienie krwi, nadkrzepliwość, zakrzepica. U pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego - rozprzestrzenianie się martwicy, spowalnianie tworzenia się tkanki bliznowatej, co może prowadzić do pęknięcia mięśnia sercowego.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: opóźnienie wzrostu i procesy kostnienia u dzieci (przedwczesne zamknięcie stref wzrostu nasady kości), osteoporoza (bardzo rzadko złamania patologiczne, aseptyczna martwica głowy kości ramiennej i kości udowej), zerwanie ścięgien mięśni, osłabienie mięśni, sterydy miopatia, redukcja masy mięśniowej (atrofia).
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, majaczenie, dezorientacja, euforia, omamy, psychoza maniakalno-depresyjna, depresja, nerwowość lub stany lękowe, bezsenność, zawroty głowy, zawroty głowy, guz rzekomy móżdżku, drgawki.
Ze strony narządu wzroku: tylna zaćma podtorebkowa, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe (z możliwym uszkodzeniem nerwu wzrokowego), zmiany troficzne w rogówce, wytrzeszcz, skłonność do rozwoju wtórnej infekcji (bakteryjnej, grzybiczej, wirusowej).
Reakcje dermatologiczne: wybroczyny, wybroczyny, ścieńczenie i kruchość skóry, nadmierna lub hipopigmentacja, trądzik, rozstępy, skłonność do ropnego zapalenia skóry i kandydozy.
Reakcje na skutek działania immunosupresyjnego: spowolnienie procesów regeneracyjnych, zmniejszenie odporności na infekcje.
Przy podaniu pozajelitowym: w pojedynczych przypadkach reakcje anafilaktyczne i alergiczne, nadmierna lub hipopigmentacja, zanik skóry i tkanki podskórnej, zaostrzenie po podaniu domaziówkowym, artropatia typu Charcota, jałowe ropnie, po wstrzyknięciu w zmiany na głowie - ślepota.
Przeciwwskazania do leku:
Do krótkotrwałego stosowania ze względów zdrowotnych – nadwrażliwość na prednizon.
Do wstrzyknięcia dostawowego i wstrzyknięcia bezpośrednio do zmiany: przebyta endoprotezoplastyka, krwawienie patologiczne (endogenne lub spowodowane stosowaniem leków przeciwzakrzepowych), śródstawowe złamanie kości, infekcyjny (septyczny) proces zapalny stawu i zakażenia okołostawowe (w tym historia). , a także powszechną chorobę zakaźną, ciężką osteoporozę okołostawową, brak objawów stanu zapalnego w stawie („suchy” staw, na przykład w chorobie zwyrodnieniowej stawów bez zapalenia błony maziowej), ciężkie zniszczenie kości i deformację stawów (ostre zwężenie szpary stawowej, ankyloza) , niestabilność stawów w wyniku zapalenia stawów, aseptyczna martwica stawu nasady kości.
Do użytku zewnętrznego: bakteryjne, wirusowe, grzybicze choroby skóry, gruźlica skóry, skórne objawy kiły, nowotwory skóry, okres poszczepienny, naruszenie integralności skóry (wrzody, rany), wiek dzieci (do 2 lat, z swędzenie odbytu - do 12 lat), trądzik różowaty, trądzik pospolity, zapalenie skóry wokół ust.
Do stosowania w okulistyce: bakteryjne, wirusowe, grzybicze choroby oczu, gruźlica oka, jaglica, naruszenie integralności nabłonka oka.
Stosować w czasie ciąży i laktacji.
W czasie ciąży (szczególnie w pierwszym trymestrze) stosuje się je wyłącznie ze względów zdrowotnych. Jeśli to konieczne, podczas stosowania w okresie laktacji należy dokładnie rozważyć spodziewane korzyści leczenia dla matki i ryzyko dla dziecka.
Specjalne instrukcje dotyczące stosowania prednizolonu.
Stosować ostrożnie przez 8 tygodni przed i 2 tygodnie po szczepieniu, przy zapaleniu węzłów chłonnych po szczepieniu BCG, przy stanach niedoborów odporności (w tym AIDS lub zakażeniu wirusem HIV).
Stosować ostrożnie w chorobach przewodu pokarmowego: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, ostry lub utajony wrzód trawienny, niedawno utworzone zespolenie jelitowe, wrzodziejące zapalenie jelita grubego z zagrożeniem perforacją lub powstaniem ropnia, zapalenie uchyłków.
Stosować ostrożnie w chorobach układu sercowo-naczyniowego, m.in. po niedawnym zawale mięśnia sercowego (u pacjentów z ostrym i podostrym zawałem mięśnia sercowego ognisko martwicy może się rozprzestrzeniać, spowalniając tworzenie się tkanki bliznowatej i w efekcie pęknięcie mięśnia sercowego), ze zdekompensowaną przewlekłą niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym , hiperlipidemia), z chorobami endokrynologicznymi - cukrzyca (w tym upośledzona tolerancja węglowodanów), tyreotoksykoza, niedoczynność tarczycy, choroba Itenko-Cushinga, z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek i/lub wątroby, kamica nerkowa, z hipoalbuminemią i stanami predysponującymi do jej wystąpienia, z osteoporozą ogólnoustrojową miastenia, ostra psychoza, otyłość (III-IV stopień), poliomyelitis (z wyjątkiem postaci opuszkowego zapalenia mózgu), jaskra z otwartym i zamkniętym kątem przesączania.
W razie konieczności podanie dostawowe należy stosować ostrożnie u pacjentów z ogólnym ciężkim stanem, nieskutecznością (lub krótkim czasem trwania) działania 2 poprzednich wstrzyknięć (biorąc pod uwagę indywidualne właściwości użytego GCS).
W trakcie leczenia (szczególnie długotrwałego) konieczna jest obserwacja okulistyczna, kontrola ciśnienia krwi oraz równowagi wodno-elektrolitowej, a także wykonywanie zdjęć krwi obwodowej, poziomu glukozy we krwi; w celu ograniczenia skutków ubocznych można przepisać sterydy anaboliczne, antybiotyki, a także zwiększyć spożycie potasu w organizmie (dieta, suplementy potasu). Zaleca się wyjaśnienie konieczności wprowadzenia ACTH po zakończeniu leczenia prednizolonem (po teście skórnym!).
W chorobie Addisona należy unikać jednoczesnego stosowania barbituranów.
Po przerwaniu leczenia może wystąpić zespół odstawienny, niewydolność nadnerczy, a także zaostrzenie choroby, na którą przepisano prednizolon.
Przy współistniejących infekcjach, stanach septycznych i gruźlicy konieczna jest jednoczesna antybiotykoterapia.
U dzieci w okresie wzrostu GCS należy stosować wyłącznie według bezwzględnych wskazań i pod ścisłym nadzorem lekarza.
Zewnętrznie nie należy stosować dłużej niż 14 dni. W przypadku stosowania przy trądziku pospolitym lub trądziku różowatym możliwe jest zaostrzenie choroby.
Interakcja prednizolonu z innymi lekami.
Przy jednoczesnym stosowaniu prednizolonu z antykoagulantami możliwe jest zwiększenie działania przeciwzakrzepowego tego ostatniego.
Przy jednoczesnym stosowaniu z salicylanami zwiększa się prawdopodobieństwo krwawienia.
Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami moczopędnymi możliwe jest nasilenie zaburzeń elektrolitowych.
Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami hipoglikemizującymi zmniejsza się tempo spadku poziomu glukozy we krwi.
Przy jednoczesnym stosowaniu z glikozydami nasercowymi zwiększa się ryzyko zatrucia glikozydami.
Przy równoczesnym stosowaniu z ryfampicyną możliwe jest osłabienie działania terapeutycznego ryfampicyny.
Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych ich skuteczność może się zmniejszyć.
Przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych kumaryny działanie przeciwzakrzepowe może zostać osłabione.
Przy jednoczesnym stosowaniu ryfampicyny, fenytoiny, barbituranów działanie prednizolonu może zostać osłabione.
Przy jednoczesnym stosowaniu hormonalnych środków antykoncepcyjnych - zwiększone działanie prednizonu.
Przy jednoczesnym stosowaniu kwasu acetylosalicylowego - zmniejszenie zawartości salicylanów we krwi.
Przy jednoczesnym stosowaniu prazykwantelu możliwe jest zmniejszenie jego stężenia we krwi.
Pojawienie się hirsutyzmu i trądziku sprzyja jednoczesnemu stosowaniu innych kortykosteroidów, androgenów, estrogenów, doustnych środków antykoncepcyjnych i sterydów anabolicznych. Ryzyko rozwoju zaćmy wzrasta w przypadku stosowania leków przeciwpsychotycznych, karbutamidu i azatiopryny na tle GCS.
Jednoczesne podawanie z m-antycholinergikami (w tym lekami przeciwhistaminowymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi), azotanami przyczynia się do rozwoju wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Postać dawkowania:  roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego Mieszanina:1 ml leku zawiera:
substancja aktywna:
fosforan sodu prednizolonu (w przeliczeniu na prednizolon) 30 mg;Substancje pomocnicze: sodu wodorofosforan (bezwodny wodorofosforan sodu) 0,5 mg, sodu diwodorofosforan dwuwodny 0,35 mg, glikol propylenowy 150 mg, woda do wstrzykiwań do 1 ml.
Opis:Przezroczysta lub lekko opalizująca, bezbarwna lub lekko zabarwiona ciecz.
Grupa farmakoterapeutyczna:glikokortykosteroid ATX:  H.02.A.B.06 Prednizolon
Farmakodynamika:Prednizolon jest syntetycznym lekiem glikokortykosteroidowym, odwodnionym analogiem hydrokortyzonu. Ma działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne, odczulające, przeciwwstrząsowe, przeciwtoksyczne i immunosupresyjne.
Hamuje wydzielanie beta-lipotropiny przysadkowej, ale nie zmniejsza stężenia krążącej beta-endorfiny. Hamuje wydzielanie hormonu tyreotropowego (TSH) i hormonu folikulotropowego (FSH). Zwiększa pobudliwość ośrodkowego układu nerwowego (OUN), zmniejsza liczbę limfocytów i eozynofilów, zwiększa - erytrocyty (stymuluje produkcję erytropoetyn).
Oddziałuje z cytoplazmatycznymi receptorami glikokortykosteroidów (GSC) i tworzy kompleks, który przenika do jądra komórkowego i stymuluje syntezę mRNA; ta ostatnia indukuje tworzenie białek, w tym lipokortyny, pośrednicząc w efektach komórkowych. Lipokortyna hamuje fosfolipazę A2, hamuje uwalnianie kwasu arachidonowego i hamuje syntezę endonadtlenków, prostaglandyn (Pg), leukotrienów, które sprzyjają stanom zapalnym, alergiom i nie tylko.
Metabolizm białek: zmniejsza ilość globulin w osoczu, zwiększa syntezę albumin w wątrobie i nerkach (wraz ze wzrostem stosunku albuminy do globulin w osoczu krwi), zmniejsza syntezę i nasila katabolizm białek w tkance mięśniowej.
Metabolizm lipidów: zwiększa syntezę wyższych kwasów tłuszczowych i trójglicerydów, redystrybuuje tłuszcz (nagromadzenie tłuszczu występuje głównie w okolicy obręczy barkowej, twarzy, brzucha), prowadzi do rozwoju hipercholesterolemii.
Metabolizm węglowodanów: zwiększa wchłanianie węglowodanów z przewodu pokarmowego; zwiększa aktywność glukozo-6-fosfatazy (zwiększone wchłanianie glukozy z wątroby do krwi); zwiększa aktywność karboksylazy fosfoenolopirogronianowej i syntezę aminotransferaz (aktywacja glukoneogenezy); przyczynia się do rozwoju hiperglikemii.
Wymiana woda-elektrolit: zatrzymuje jony sodu i wodę w organizmie, pobudza wydalanie jonów potasu (działanie mineralokortykoidów), zmniejsza wchłanianie jonów wapnia z przewodu pokarmowego, zmniejsza mineralizację tkanki kostnej.
Działanie przeciwzapalne związany z hamowaniem uwalniania mediatorów stanu zapalnego przez eozynofile i komórki tuczne; indukowanie powstawania lipokortyn i zmniejszenie liczby komórek tucznych wytwarzających kwas hialuronowy; ze zmniejszeniem przepuszczalności naczyń włosowatych; stabilizacja błon komórkowych (zwłaszcza lizosomalnych) i błon organelli.
Działanie immunosupresyjne spowodowane inwolucją tkanki limfatycznej, hamowaniem proliferacji limfocytów (zwłaszcza limfocytów T), tłumieniem migracji limfocytów B i interakcji limfocytów T i B, hamowaniem uwalniania cytokin (interleukiny-1, 2; interferon gamma) z limfocytów i makrofagów oraz zmniejszenie tworzenia przeciwciał.
Działanie antyalergiczne rozwija się na skutek zmniejszenia syntezy i wydzielania mediatorów alergii, zahamowania uwalniania histaminy i innych substancji biologicznie czynnych z uwrażliwionych komórek tucznych i bazofilów, zmniejszenia liczby krążących bazofilów, limfocytów T i B, komórki tuczne; hamowanie rozwoju tkanki limfatycznej i łącznej, zmniejszenie wrażliwości komórek efektorowych na mediatory alergii, hamowanie powstawania przeciwciał, zmiany w odpowiedzi immunologicznej organizmu.
Na obturacyjną chorobę dróg oddechowych działanie polega głównie na hamowaniu procesów zapalnych, zapobieganiu lub zmniejszaniu nasilenia obrzęków błon śluzowych, zmniejszeniu nacieku eozynofilowego warstwy podśluzówkowej nabłonka oskrzeli oraz odkładaniu się krążących kompleksów immunologicznych w błonie śluzowej oskrzeli a także hamowanie erozji i złuszczania błony śluzowej. Zwiększa wrażliwość receptorów beta-adrenergicznych małych i średnich oskrzeli na endogenne katecholaminy i egzogenne sympatykomimetyki, zmniejsza lepkość śluzu poprzez zmniejszenie jego wytwarzania.
Hamuje syntezę i wydzielanie hormonu adrenokortykotropowego, a wtórnie - syntezę endogennych glikokortykosteroidów.
Działanie przeciwwstrząsowe i antytoksyczne związany ze wzrostem ciśnienia krwi (w wyniku wzrostu stężenia krążących katecholamin i przywrócenia na nie wrażliwości adrenoreceptorów, a także zwężenia naczyń), zmniejszenia przepuszczalności ściany naczyń, właściwości ochronnych błon i aktywacji enzymów wątrobowych biorących udział w metabolizmie endo- i ksenobiotyków.
Hamuje reakcje tkanki łącznej podczas procesu zapalnego i zmniejsza możliwość powstawania blizn.
Farmakokinetyka:Do 90% prednizolonu wiąże się z białkami osocza: transkortyną (globuliną wiążącą kortykosteroidy) i albuminą.
Prednizolon jest metabolizowany w wątrobie, częściowo w nerkach i innych tkankach, głównie poprzez sprzęganie z kwasami glukuronowymi i siarkowymi. Metabolity są nieaktywne. Wydalany przez jelita i nerki na drodze filtracji kłębuszkowej i w 80-90% wchłaniany ponownie przez kanaliki, 20% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w osoczu po podaniu dożylnym wynosi 2-3 godziny.
Wskazania:Prednizolon stosowany jest w leczeniu doraźnym w stanach wymagających szybkiego zwiększenia stężenia glikokortykosteroidów w organizmie:
Wstrząs (oparzenie, urazowy, chirurgiczny, toksyczny, kardiogenny) - z nieskutecznością środków zwężających naczynia, leków zastępujących osocze i innej terapii objawowej;
Reakcje alergiczne (ostre, ciężkie postacie), wstrząs hemotransfuzyjny, wstrząs anafilaktyczny, reakcje rzekomoanafilaktyczne;
Obrzęk mózgu (w tym na tle guza mózgu lub związany z operacją, radioterapią lub urazem głowy);
Astma oskrzelowa (postać ciężka), stan astatyczny;
Układowe choroby tkanki łącznej (toczeń rumieniowaty układowy, reumatoidalne zapalenie stawów);
Ostra niewydolność nadnerczy;
kryzys tyreotoksyczny;
Ostre zapalenie wątroby, śpiączka wątrobowa;
Zmniejszenie stanu zapalnego i zapobieganie zwężeniu blizn (w przypadku zatrucia płynami żrącymi).
Przeciwwskazania:W przypadku krótkotrwałego stosowania ze względów zdrowotnych jedynym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na prednizolon lub składniki leku.
U dzieci w okresie wzrostu glikokortykosteroidy należy stosować wyłącznie według bezwzględnych wskazań i pod jak najdokładniejszym nadzorem lekarza prowadzącego.
Ostrożnie:Lek należy przepisać na następujące choroby i stany:
Choroby przewodu pokarmowego - wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy, zapalenie przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, ostry lub utajony wrzód trawienny, niedawno utworzone zespolenie jelitowe, wrzodziejące zapalenie jelita grubego z zagrożeniem perforacją lub powstaniem ropnia, zapalenie uchyłków;
Okres przed i po szczepieniu (8 tygodni przed i 2 tygodnie po szczepieniu), zapalenie węzłów chłonnych po szczepieniu BCG;
Stany niedoborów odporności (w tym zespół nabytego niedoboru odporności (AIDS) lub ludzki wirus niedoboru odporności (zakażenie wirusem HIV);
Choroby układu sercowo-naczyniowego (w tym niedawne
zawał mięśnia sercowego – u pacjentów z ostrym i podostrym zawałem mięśnia sercowego może dojść do szerzenia się ogniska martwicy, spowolnienia tworzenia się tkanki bliznowatej i w efekcie pęknięcia mięśnia sercowego), niewyrównanej przewlekłej niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego,
hiperlipidemia);
Choroby endokrynologiczne - cukrzyca (w tym upośledzona tolerancja węglowodanów), tyreotoksykoza, niedoczynność tarczycy, choroba Itenko-Cushinga, otyłość w stadium III-IY);
Ciężka przewlekła niewydolność nerek i/lub wątroby,
kamica nerkowa;
Hipoalbuminemia i stany predysponujące do jej wystąpienia;
Osteoporoza ogólnoustrojowa, miastenia, ostra psychoza, poliomyelitis (z wyjątkiem postaci opuszkowego zapalenia mózgu), jaskra otwartego i zamkniętego kąta;
Ciąża.
Ciąża i laktacja:W czasie ciąży lek stosuje się jedynie w przypadkach, gdy potencjalna korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Ponieważ glikokortykosteroidy przenikają do mleka matki, w przypadku konieczności stosowania leku w okresie karmienia piersią, zaleca się przerwanie karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania:Dożylnie lek podaje się zwykle najpierw strumieniem, wielokrotne wstrzyknięcia wykonuje się kroplówką.
Dawkę leku i czas trwania leczenia lekarz ustala indywidualnie, w zależności od wskazań i ciężkości choroby.
W ostrej niewydolności nadnerczy pojedyncza dawka leku wynosi 100-200 mg, dziennie - 300-400 mg.
W przypadku ciężkich reakcji alergicznych prednizolon podaje się w dawce dziennej 100-200 mg przez 3-16 dni.
Z astmą oskrzelową lek podaje się w dawce od 75 mg do 675 mg przez okres leczenia od 3 do 16 dni; w ciężkich przypadkach dawkę można zwiększyć do 1400 mg na cykl leczenia lub więcej, stopniowo zmniejszając dawkę.
Dla stanu astmatycznego podawać w dawce 500-1200 mg na dobę, po czym następuje zmniejszenie dawki do 300 mg na dobę i przejście na dawki podtrzymujące.
Z kryzysem tyreotoksycznym 100 mg leku podaje się w dawce dziennej 200-300 mg, w razie potrzeby dawkę dzienną można zwiększyć do 1000 mg. Czas podawania zależy od efektu terapeutycznego i zwykle wynosi do 6 dni.
W przypadku wstrząsu opornego na standardowe leczenie na początku terapii zazwyczaj podaje się je w formie zastrzyków, po czym przechodzą na podawanie kroplowe. Jeżeli w ciągu 10-20 minut ciśnienie krwi nie wzrośnie, powtórzyć podanie leku strumieniowo. Po wyjściu ze stanu szoku kontynuuje się podawanie kroplówki do czasu ustabilizowania się ciśnienia krwi. Pojedyncza dawka wynosi 50-150 mg (w ciężkich przypadkach do 400 mg). Wielokrotnie lek podaje się po 3-4 godzinach. Dawka dzienna może wynosić 300-1200 mg (z późniejszym zmniejszeniem dawki).
W ostrej niewydolności wątroby i nerek (z ostrym zatruciem, w okresie pooperacyjnym i poporodowym itp.) wprowadź 25-75 mg dziennie; jeśli jest to wskazane, dawkę dzienną można zwiększyć do 300-1500 mg na dzień i więcej.
Na reumatoidalne zapalenie stawów i toczeń rumieniowaty układowy podawać dodatkowo do ogólnoustrojowego podawania leku w dawce 75-125 mg na dobę przez nie więcej niż 7-10 dni.
Na ostre zapalenie wątroby podawany w dawce 75-100 mg na dobę przez 7-10 dni. W przypadku zatrucia żrącymi płynami z oparzeniami przewodu pokarmowego i górnych dróg oddechowych przepisuje się go w dawce 75-400 mg na dobę przez 3-18 dni.
Jeśli podanie dożylne nie jest możliwe podawane domięśniowo w takich samych dawkach. Po zatrzymaniu ostrego stanu przepisuje się go doustnie w tabletkach, a następnie stopniowo zmniejsza się dawkę. Przy długotrwałym stosowaniu leku dawkę dobową należy stopniowo zmniejszać. Nie należy nagle przerywać długotrwałej terapii!
Dzieci od 2 do 12 miesięcy – 2-3 mg/kg, od 1 do 14 lat – 1-2 mg/kg domięśniowo; podawać dożylnie powoli (w ciągu 3 minut). W razie potrzeby dawkę tę można powtórzyć po 20-30 minutach.
Skutki uboczne:Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od czasu stosowania, wielkości stosowanej dawki oraz możliwości obserwacji rytmu dobowego podawania prednizonu.
Z układu hormonalnego: zmniejszona tolerancja glukozy, cukrzyca „steroidowa” lub objawy utajonej cukrzycy, supresja nadnerczy, zespół Itenko-Cushinga (księżycowata twarz, otyłość przysadkowa, hirsutyzm, podwyższone ciśnienie krwi, bolesne miesiączkowanie, brak miesiączki, osłabienie mięśni, rozstępy), opóźnienie rozwój seksualny u dzieci.
Z układu trawiennego: nudności, wymioty, zapalenie trzustki, „steroidowy” wrzód żołądka i dwunastnicy, nadżerkowe zapalenie przełyku, krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacja ściany przewodu pokarmowego, wzmożony lub zmniejszony apetyt, niestrawność, wzdęcia, czkawka. W rzadkich przypadkach wzrost aktywności aminotransferaz „wątrobowych” i fosfatazy zasadowej.
Od strony układu sercowo-naczyniowego:
zaburzenia rytmu, bradykardia (aż do zatrzymania akcji serca); rozwój (u pacjentów predysponowanych) lub zwiększone nasilenie niewydolności serca, zmiany w elektrokardiogramie charakterystyczne dla hipokaliemii, podwyższone ciśnienie krwi, nadkrzepliwość, zakrzepica. U pacjentów z ostrym i podostrym zawałem mięśnia sercowego - rozprzestrzenianie się martwicy, spowalnianie tworzenia się tkanki bliznowatej, co może prowadzić do pęknięcia mięśnia sercowego.Od strony układu nerwowego: delirium, dezorientacja, euforia, omamy, psychoza maniakalno-depresyjna, depresja, paranoja, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, nerwowość lub niepokój, bezsenność, zawroty głowy, zawroty głowy, guz rzekomy móżdżku, ból głowy, drgawki.
Z narządów zmysłów: zaćma podtorebkowa tylna, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe z możliwością uszkodzenia nerwu wzrokowego, skłonność do wtórnych infekcji bakteryjnych, grzybiczych lub wirusowych oka, zmiany troficzne w rogówce, wytrzeszcz, nagła utrata wzroku.
Od strony metabolizmu: zwiększone wydalanie wapnia, hipokalcemia, przyrost masy ciała, ujemny bilans azotowy (zwiększony rozkład białek), wzmożona potliwość.
Spowodowane działaniem mineralokortykoidów zatrzymanie płynów i sodu (obrzęki obwodowe), hipernatremia, zespół hipokaliemii (hipokaliemia, arytmia, ból mięśni lub skurcz mięśni, niezwykłe osłabienie i zmęczenie).
Z układu mięśniowo-szkieletowego: opóźnienie wzrostu i procesy kostnienia u dzieci (przedwczesne zamknięcie stref wzrostu nasady kości), osteoporoza (bardzo rzadko patologiczne złamania kości, aseptyczna martwica głowy kości ramiennej i kości udowej), zerwanie ścięgien mięśni, miopatia „steroidowa”, zmniejszenie masy mięśniowej (zanik).
Ze skóry i błon śluzowych: opóźnione gojenie się ran, wybroczyny, wybroczyny, ścieńczenie skóry, przebarwienia lub hipopigmentacje, trądzik „steroidowy”, rozstępy, skłonność do ropnego zapalenia skóry i kandydozy.
reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, wstrząs anafilaktyczny, miejscowe reakcje alergiczne.
Reakcje miejscowe po podaniu pozajelitowym: pieczenie, drętwienie, ból, mrowienie w miejscu wstrzyknięcia, zakażenie w miejscu wstrzyknięcia, rzadko - martwica otaczających tkanek, blizny w miejscu wstrzyknięcia; zanik skóry i tkanki podskórnej po wstrzyknięciu domięśniowym (szczególnie niebezpieczne jest wprowadzenie do mięśnia naramiennego).
Przy podawaniu dożylnym: zaburzenia rytmu, uderzenia krwi do twarzy, drgawki.
Inni: rozwój lub zaostrzenie infekcji (pojawienie się tego działania niepożądanego ułatwiają łącznie stosowane leki immunosupresyjne i szczepienia), leukocyturia, zespół „odstawienia”.
Przedawkować:Może nasilać zależne od dawki działania niepożądane. Konieczne jest zmniejszenie dawki prednizolonu.
Leczenie: objawowy.
Interakcja:Możliwa jest niezgodność farmaceutyczna prednizolonu z innymi lekami podawanymi dożylnie – zaleca się podawać go oddzielnie od innych leków (bolus dożylny lub za pomocą innego kroplomierza jako drugi roztwór). Podczas mieszania roztworu prednizolonu z heparyną tworzy się osad.
Prednizolon zwiększa toksyczność glikozydów nasercowych (z powodu powstałej hipokaliemii zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii).
Przyspiesza wydalanie kwasu acetylosalicylowego, zmniejsza jego stężenie we krwi (wraz z odstawieniem prednizolonu wzrasta stężenie salicylanów we krwi i zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych).
Stosowany jednocześnie z żywymi szczepionkami przeciwwirusowymi i na tle innych rodzajów szczepień zwiększa ryzyko aktywacji wirusa i rozwoju infekcji.
Zwiększa metabolizm izoniazydu, meksyletyny (szczególnie w „szybkich acetylatorach”), co prowadzi do zmniejszenia ich stężenia w osoczu.
Zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji hepatotoksycznych paracetamolu (indukcja enzymów „wątrobowych” i powstawanie toksycznego metabolitu paracetamolu).
Zwiększa (przy długotrwałej terapii) zawartość kwasu foliowego. Hipokaliemia wywołana przez glikokortykosteroidy może zwiększać nasilenie i czas trwania blokady mięśni na tle środków zwiotczających mięśnie.
W dużych dawkach osłabia działanie somatropiny.
Prednizolon zmniejsza działanie leków hipoglikemizujących; wzmacnia działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny.
Osłabia wpływ witaminy D na wchłanianie jonów wapnia w świetle jelita.
Ergokalcyferol i hormon przytarczyc zapobiegają rozwojowi osteopatii wywołanej glikokortykosteroidami.
Zmniejsza stężenie prazikwantelu we krwi.
Cyklosporyna (hamuje metabolizm) i (zmniejsza klirens) zwiększa toksyczność.
Tiazydowe leki moczopędne, inhibitory anhydrazy węglanowej, inne glikokortykosteroidy i amfoterycyna B zwiększają ryzyko hipokaliemii, leki zawierające sód – obrzęków i podwyższonego ciśnienia krwi.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) zwiększają ryzyko owrzodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego (GIT) i krwawień, w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) w leczeniu zapalenia stawów, możliwe jest zmniejszenie dawki glikokortykosteroidów ze względu na sumowanie efektu terapeutycznego.
Indometacyna wypierająca połączenie z albuminą zwiększa ryzyko wystąpienia jej skutków ubocznych.
Amfoterycyna B i inhibitory anhydrazy węglanowej zwiększają ryzyko osteoporozy.
Działanie terapeutyczne glikokortykosteroidów zmniejsza się pod wpływem fenytoiny, barbituranów, efedryny, teofiliny, ryfampicyny i innych induktorów mikrosomalnych enzymów wątrobowych (zwiększone tempo metabolizmu).
Mitotan i inne inhibitory czynności nadnerczy mogą powodować konieczność zwiększenia dawki glikokortykosteroidów.
Klirens glikokortykosteroidów zwiększa się na tle hormonów tarczycy.
Leki immunosupresyjne zwiększają ryzyko rozwoju infekcji i chłoniaka lub innych chorób limfoproliferacyjnych wywołanych wirusem Epsteina-Barra.
Estrogeny (w tym doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny) zmniejszają klirens glikokortykosteroidów, wydłużają okres półtrwania oraz ich działanie terapeutyczne i toksyczne.
Pojawienie się hirsutyzmu i trądziku ułatwia jednoczesne stosowanie innych steroidowych leków hormonalnych - androgenów, estrogenów, anabolików, doustnych środków antykoncepcyjnych.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać nasilenie depresji spowodowanej przyjmowaniem glikokortykosteroidów (niewskazane w leczeniu tych działań niepożądanych).
Ryzyko wystąpienia zaćmy wzrasta w przypadku stosowania w skojarzeniu z innymi glikokortykosteroidami, lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), karbutamidem i azatiopryną.
Jednoczesne podawanie z m-antycholinergikami (w tym lekami przeciwhistaminowymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi o działaniu m-antycholinergicznym), azotanami przyczynia się do rozwoju wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Specjalne instrukcje:Podczas leczenia prednizolonem (szczególnie długotrwałego) konieczna jest obserwacja okulistyczna, kontrola ciśnienia krwi, stanu gospodarki wodno-elektrolitowej, a także wykonywania zdjęć krwi obwodowej i poziomu glukozy we krwi.
W celu ograniczenia skutków ubocznych można przepisać leki zobojętniające kwas żołądkowy, a także zwiększyć spożycie jonów potasu w organizmie (dieta, preparaty potasowe). Pożywienie powinno być bogate w białko, witaminy, z ograniczoną zawartością tłuszczów, węglowodanów i soli.
Działanie leku jest zwiększone u pacjentów z niedoczynnością tarczycy i marskością wątroby. Lek może nasilać istniejącą niestabilność emocjonalną lub zaburzenia psychotyczne. Wskazując na historię psychozy, duże dawki są przepisywane pod ścisłym nadzorem lekarza.
Należy zachować ostrożność w ostrym i podostrym zawale mięśnia sercowego - możliwe jest rozprzestrzenienie ogniska martwicy, spowolnienie tworzenia się tkanki bliznowatej i pęknięcie mięśnia sercowego.
W sytuacjach stresowych w trakcie leczenia podtrzymującego (np. operacja, uraz lub choroba zakaźna) należy dostosować dawkę leku ze względu na zwiększone zapotrzebowanie na glikokortykosteroidy.
W przypadku nagłego anulowania, szczególnie w przypadku wcześniejszego stosowania dużych dawek, możliwy jest rozwój zespołu „odstawienia” (jadłowstręt, nudności, letarg, uogólniony ból mięśniowo-szkieletowy, ogólne osłabienie), a także zaostrzenie choroby, dla której to było przepisane. Podczas leczenia prednizolonem nie należy wykonywać szczepień ze względu na zmniejszenie jego skuteczności (odpowiedź immunologiczna). Przepisując leki na współistniejące infekcje, stany septyczne i gruźlicę, konieczne jest jednoczesne leczenie antybiotykami bakteriobójczymi.
U dzieci w okresie wzrostu glikokortykosteroidy należy stosować wyłącznie według bezwzględnych wskazań i pod jak najdokładniejszym nadzorem lekarza prowadzącego. Dzieciom, które w okresie leczenia miały kontakt z chorymi na odrę lub ospę wietrzną, przepisuje się profilaktycznie specyficzne immunoglobuliny.
Ze względu na słabe działanie mineralokortykoidów w terapii zastępczej w niewydolności nadnerczy stosuje się go w skojarzeniu z mineralokortykoidami.
U pacjentów chorych na cukrzycę należy monitorować stężenie glukozy we krwi i, jeśli to konieczne, dostosować leczenie.
Przedstawiono kontrolę rentgenowską układu kostno-stawowego (kręgosłup, ręka).
Prednizolon u pacjentów z utajonymi chorobami zakaźnymi nerek i dróg moczowych może powodować leukocyturię, co może mieć wartość diagnostyczną.
Prednizolon zwiększa zawartość metabolitów 11- i 17-hydroksyketokortykosteroidów.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów. por. i futro.:W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Forma uwalniania / dawkowanie:Roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego, 30 mg/ml.
Pakiet:1 ml roztworu w neutralnych szklanych ampułkach.
W kartonowym pudełku umieszczono 10 ampułek wraz z instrukcją użycia oraz nożem do otwierania ampułek lub wertykulatorem ampułek.
5 lub 10 ampułek umieszcza się w blistrach z folii polichlorku winylu lub taśmy z politereftalanu etylenu i folii aluminiowej lub papieru powlekanego polietylenem lub bez folii lub bez papieru.
W opakowaniu kartonowym znajdują się 1 lub 2 blistry z instrukcją użycia i nożem do otwierania ampułek lub wertykulatorem ampułek.
W przypadku pakowania ampułek z pierścieniem łamanym lub punktem przerwania, zestaw nie obejmuje noża do otwierania ampułek ani wertykulatora ampułek.
Warunki przechowywania:W miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 15°C.
Trzymać z dala od dzieci.
Najlepiej spożyć przed: Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu. Warunki wydawania z aptek: Na receptę Numer rejestracyjny: Zamknij Instrukcje