Medicamentul "Aminazin": recenzii de la medici, instrucțiuni de utilizare, compoziție și descriere. Aminazină - instrucțiuni de utilizare Pentru afectarea funcției renale
![Un drog](https://i1.wp.com/fb.ru/misc/i/gallery/11333/1124583.jpg)
Medicamentul "Aminazine" este disponibil sub formă de drajeuri, tablete și soluție injectabilă.
Comprimatele sunt filmate cu o nuanță maro-roșiatică, fiecare dintre ele conține 25, 50 sau 100 mg de substanță activă - clorpromazină clorhidrat. Pe o secțiune transversală, tableta este albă sau aproape albă. Medicamentul conține, de asemenea, amidon de cartofi, lactoză monohidrat, stearat și o serie de alți excipienți. Tabletele sunt ambalate în celule de contur, într-un pachet - 10 sau 20 de bucăți.
Compoziția pastilelor, în plus față de 25, 50 sau 100 mg de clorpromazină clorhidrat, include zaharoză, sirop de amidon, gelatină, ceară, talc, dioxid de titan și ulei de floarea soarelui. Drajeurile sunt produse în pachete de carton de 10, 30, 50 și 100 de bucăți. (în celule de contur) sau cutii de polimer de 1600, 2285 și 3200 buc.
Soluția injectabilă este disponibilă în fiole de 1, 2, 5 și 10 ml; conține, de asemenea, componente suplimentare, în special sulfat de sodiu anhidru și acid ascorbic. 1 ml de soluție conține 25 mg clorpromazină clorhidrat.
efect farmacologic
Medicamentul antipsihotic „Aminazin”, aparținând neurolepticelor, are un efect sedativ pronunțat. Medicamentul poate reduce semnificativ intensitatea sau elimina complet halucinațiile și/sau iluziile, poate opri agitația psihomotorie, poate reduce nivelul de manifestare a reacțiilor afective, neliniștea și anxietatea, precum și activitatea motrică.
Efectul terapeutic al medicamentului se datorează capacității Aminazin de a bloca receptorii dopaminergici postsinaptici din structurile mezolimbice ale creierului, precum și efectului său de blocare asupra receptorilor α-adrenergici, suprimând eliberarea de hormoni hipofizari și hipotalamici. În același timp, ca urmare a blocării receptorilor dopaminergici, crește nivelul de secreție de prolactină de către glanda pituitară.
Aminazina are, de asemenea, un efect antiemetic central, care este asociat cu inhibarea sau blocarea receptorilor dopaminergici D2 din zona de declanșare a chemoreceptorilor a cerebelului. Efectul antiemetic periferic se datorează blocării nervului vag din tractul gastrointestinal. Efectul antiemetic este probabil sporit de proprietățile anticolinergice, sedative și antihistaminice ale medicamentului.
Se presupune că efectul sedativ al Aminazinului se datorează activității de blocare alfa-adrenergică a substanței active, care are în același timp un efect extrapiramidal moderat sau slab.
Farmacocinetica
Clorpromazina după administrarea orală este absorbită din tractul gastrointestinal destul de repede, dar uneori nu în totalitate. Nivelul de concentrație al medicamentului atinge de obicei nivelurile maxime la 2-4 ore după administrare.
Ținând cont de efectul de „prima trecere” al medicamentului prin ficat, concentrația plasmatică după administrarea de tablete sau pastile este mai mică decât după administrarea intramusculară. Medicamentul este metabolizat intens în ficat, formând atât metaboliți activi, cât și inactivi.
Peste 95% din clorpromazină se leagă de proteinele plasmatice, larg distribuite în organism și pătrunde în bariera hemato-encefalică. Nivelul medicamentului în creier este mai mare decât în plasmă.
Este important de luat în considerare faptul că parametrii farmacocinetici pot varia în cadrul aceluiași pacient. Cu toate acestea, nu există o corelație directă între concentrațiile plasmatice ale clorpromazinei și metaboliții săi și efectul terapeutic.
Timpul de înjumătățire al clorpromazinei este de obicei de aproximativ 30 de ore. Se presupune că eliminarea metaboliților medicamentelor necesită o perioadă mai lungă. termen lung
„Aminazina” părăsește corpul pacientului prin rinichi și este, de asemenea, excretată în bilă sub formă de metaboliți.
Indicatii
Medicamentul este utilizat:
- cu stări paranoide și halucinatorii prelungite, inervație psihomotorie, psihoză alcoolică, halucinații maniacale care apar pe fondul delirului, psihozei depresive și alte tulburări psihice de natură endogenă, manifestându-se mai ales la vârste tinere și mature și care apar într-o formă ciclică;
- pentru vărsături la femeile însărcinate și boala Meniere - ca medicament antiemetic eficient;
- pentru tratamentul cloretilaminei în cancer;
- pentru dermatoze pruriginoase și afecțiuni patologice similare.
"Aminazina" este, de asemenea, prescrisă în următoarele scopuri:
- premedicație și anestezie potențată;
- hipotermie artificială (ca parte a amestecurilor litice care se administrează intravenos sau intramuscular).
Indicațiile pentru utilizarea Aminazin sunt, de asemenea, luate în considerare:
- depresie agitată, combinată cu psihoză presenilă;
- boli nevrotice cu o creștere suplimentară a tonusului muscular;
- durere persistentă, inclusiv cauzalgie (medicamentul este utilizat în combinație cu analgezice); tulburări persistente de somn (medicamentul este utilizat în combinație cu somnifere și tranchilizante).
Doza, regimul și durata tratamentului
O singură doză pentru pacienții adulți este de obicei de la 10 la 100 mg, doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 600 mg.
Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1-5 ani, doza se calculează după formula - 500 mcg per kg greutate corporală, luând în considerare administrarea la fiecare 4-6 ore.
Pentru copiii cu vârsta peste cinci ani, în cazurile standard, doza pentru adulți este înjumătățită sau triplă, în funcție de vârstă, indicații și stare generală.
Atunci când se administrează intramuscular sau intravenos la pacienți adulți, doza inițială este de 25 până la 50 mg. Pentru copiii mai mari de un an, medicamentul este administrat într-o singură doză, calculată conform formulei - 250-500 mcg per kg de greutate corporală.
Indiferent de forma de dozare, doza medicamentului și frecvența utilizării acestuia sunt determinate de medicul curant în mod individual.
Doza unică maximă pentru pacienții adulți este:
- 300 mg pe cale orală;
- 150 mg pentru administrare intramusculară;
- 100 mg intravenos.
Efect secundar
Printre cele mai frecvente reacții adverse care apar atunci când se prescrie Aminazin sunt:
- din sistemul nervos central: acatizie, vedere încețoșată, mai rar - reacții extrapiramidale distonice, tulburări de termoreglare, dezvoltarea sindromului neuroleptic malign (SNM);
- din sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială (în special cu administrarea intravenoasă a medicamentului) și tahicardie;
- din tractul gastrointestinal: sunt probabile manifestări dispeptice, mult mai rar - dezvoltarea icterului colestatic;
- din sistemul hematopoietic: leucopenie și agranulocitoză (rar);
- din sistemul urinar: dificultate la urinare (rar);
- din sistemul endocrin: ginecomastie, impotenta, nereguli menstruale, crestere in greutate.
Sunt posibile reacții alergice, exprimate prin mâncărime și erupții cutanate.
Mult mai rar, la utilizarea Aminazin, se observă dermatită exfoliativă, eritem multiform, fotosensibilitate și alte manifestări dermatologice.
Contraindicații de utilizare
Medicamentul "Aminazin" nu este utilizat în următoarele cazuri:
- disfuncție hepatică și/sau renală;
- boli ale organelor hematopoietice;
- boli sistemice progresive ale creierului și măduvei spinării;
- mixedem;
- boli ale sistemului cardiovascular în forme severe;
- boala tromboembolica;
- bronșiectazie (în stadii târzii);
- glaucom cu unghi închis;
- retenția urinară care apare pe fondul hiperplaziei de prostată;
- depresie severă a sistemului nervos central și comă;
- leziuni cerebrale traumatice.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Medicamentul prescris în timpul sarcinii trebuie utilizat în cele mai mici doze posibile. În plus, durata tratamentului ar trebui să fie limitată. La sfârșitul sarcinii, se recomandă reducerea dozei de Aminazină.
Trebuie luat în considerare faptul că medicamentul poate avea un efect prelungit asupra nașterii.
În timpul tratamentului cu Aminazină, alăptarea trebuie întreruptă, deoarece clorpromazina și metaboliții săi, trecând bariera placentară, sunt excretați în laptele matern.
Studiile clinice au arătat că clorpromazina poate avea un efect teratogen. Utilizarea Aminazinei în doze mari în timpul sarcinii poate provoca tulburări digestive la nou-născuți, care sunt asociate cu un efect asemănător atropinei, precum și formarea sindromului extrapiramidal.
Medicamentele antipsihotice sunt medicamente psihotrope care sunt destinate tratarii tulburărilor psihotice. Trebuie remarcat mai ales că numele tradițional pentru astfel de medicamente este antipsihotice. Aceste medicamente pot influența efectiv simptome precum iluzii, iluzii, halucinații, tulburări de gândire, agitație psihotică etc. Doar un medic cu experiență poate prescrie astfel de medicamente.
Cel mai popular medicament antipsihotic este Aminazina. Instrucțiunile de utilizare, prețul, recenziile, analogii, contraindicațiile și indicațiile medicamentului sunt prezentate mai jos.
Compoziție, descriere, formă
Ce formă este inerentă în medicamentul "Aminazine"? Instrucțiunile și recenziile raportează că acest medicament este pus în vânzare sub formă de drajeu maro-roz, precum și o soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară. Substanța activă a acestor medicamente este clorpromazină clorhidrat. De asemenea, in functie de forma de eliberare, contin diverse elemente auxiliare.
Caracteristici farmacologice
Ce este remarcabil la medicamentul „Aminazine”? Instrucțiunile de utilizare, recenziile indică faptul că acesta este un medicament antipsihotic, care în grupul său farmacologic aparține antipsihoticelor. Are efecte hipotensive, antiemetice și antihistaminice.
Ingredientul activ al acestui medicament este În plus față de proprietățile enumerate, acest medicament are efecte sedative, hipotermice slabe, antipsihotice, iritante locale, vasodilatatoare și moderate M-anticolinergice.
Efectul antipsihotic al acestui medicament este obținut prin blocarea receptorilor dopaminergici D2 ai sistemelor mezolimbic și mezocortical. Datorită acestor proprietăți, medicamentul în cauză este capabil să elimine halucinațiile, iluziile și alte simptome productive ale psihozei.
De asemenea, trebuie remarcat faptul că Aminazin, despre care sunt prezentate recenzii mai jos, oprește diferite tipuri de agitație psihomotorie, reduce severitatea agresivității și a fricii psihotice.
Efectul sedativ al acestui medicament este obținut prin blocarea receptorilor adrenergici ai farmaciei reticulare, care sunt localizați în trunchiul cerebral.
Proprietățile medicamentului
Ce proprietăți sunt inerente medicamentului "Aminazine"? Recenziile raportează că acest medicament are un efect deprimant asupra muncii reflexe condiționate, relaxează mușchii scheletici, reduce spontaneitatea activității motorii și reduce sensibilitatea la stimuli endogeni și exogeni cu conștiință stabilă. Utilizarea unor doze mari de acest medicament provoacă somnolență severă.
Blocarea nervului vag din tractul gastrointestinal și a receptorilor dopaminergici D2 situati în zona de declanșare și centrul vărsăturilor asigură efectul antiemetic al medicamentului. De asemenea, trebuie remarcat faptul că acest medicament are un efect slab asupra receptorilor M-colinergici. În plus, efectul său pronunțat este remarcat în raport cu receptorii alfa-adrenergici.
Acțiunea medicamentului
Cum funcționează medicamentul "Aminazin"? Recenziile spun că acest remediu poate elimina complet efectele care au fost cauzate de epinefrină. Efectul său hipotermic se datorează blocării receptorilor dopaminergici localizați în hipotalamus.
Medicamentul în cauză scade tensiunea arterială, crește ritmul cardiac, are un efect antihistaminic slab și un efect cataleptogen pronunțat și, de asemenea, reduce permeabilitatea pereților capilari.
Atunci când este administrat intramuscular, acest medicament provoacă un efect sedativ în decurs de ¼ de oră, iar atunci când este administrat oral, după 120 de minute. Toleranța pacientului la efectele sedative și hipotensive se dezvoltă după aproximativ o săptămână.
Când acest medicament este administrat pe cale orală, proprietățile sale antipsihotice devin evidente în a 4-a sau a 7-a zi. Efectul terapeutic al acestui medicament durează aproximativ 2-6 luni.
Farmacocinetica medicamentului
Este aminazina absorbită? Recenziile raportează că atunci când este administrată pe cale orală, clorpromazina este absorbită rapid, dar nu complet, din sistemul digestiv. Concentrația sa maximă în sânge este atinsă după 4 ore.
Acest medicament trece printr-o primă trecere prin ficat. Prin urmare, concentrația sa în sânge după administrarea orală este mult mai mică decât concentrația după administrarea intramusculară.
Acest medicament este metabolizat în ficat cu formarea de derivați inactivi și activi.
Clorpromazina se leagă foarte mult de proteinele plasmatice. Este distribuit pe scară largă în corpul pacientului, pătrunzând în BHE.
Timpul de înjumătățire al substanței active a acestui medicament este de aproximativ 30 de minute. În acest caz, eliminarea derivatelor sale poate dura mai mult.
Medicamentul în cauză este excretat împreună cu urina și bila.
Medicamentul "Aminazine": indicații de utilizare
Recenziile raportează că acest medicament este utilizat în mod activ în practica psihiatrică. Este prescris pentru tratamentul agitației psihomotorii la o persoană cu schizofrenie. Acest medicament este utilizat și pentru stări delirante cronice, agitație hipomaniacă, insomnie, psihopatie, boli mintale, anxietate, frică și îngrijorare.
În plus față de condițiile enumerate, indicațiile pentru utilizarea acestui medicament sunt: sughiț persistent, psihoză alcoolică și greață severă. În prezența durerii, acest medicament îmbunătățește efectul analgezicelor.
De asemenea, trebuie remarcat faptul că medicamentul în cauză este prescris pentru boli care sunt însoțite de tonus muscular crescut, tetanos (ca terapie combinată împreună cu barbiturice) și după ce suferă de tulburări ale circulației cerebrale.
Nu cu mult timp în urmă, acest medicament a fost utilizat pentru hipotermia artificială ca parte a anesteziei, acest medicament este adesea prescris pentru premedicație și potențarea anesteziei generale.
În practica dermatologică, Aminazina (reviziunile pacienților despre acest medicament sunt predominant pozitive) este utilizată pentru dermatozele cu mâncărime. În plus, poate fi utilizat în tratamentul porfiriei acute.
Contraindicatii
În ce cazuri nu este prescris medicamentul antipsihotic Aminazine? Recenziile medicilor raportează că acest remediu nu este utilizat pentru stările comatoase de orice origine, precum și pentru depresia severă a sistemului nervos, patologia severă a inimii și a vaselor de sânge, intoleranță la substanța activă, boli progresive ale creierului și coloanei vertebrale. cordonul de natură sistemică, leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal și în timpul alăptării.alimentare.
Datorită riscului ridicat de apariție a reacțiilor hepatotoxice, acest medicament este prescris cu precauție extremă pentru alcoolism. Același lucru este valabil și pentru cancerul de sân, modificări patologice în sânge, hiperplazie de prostată, glaucom cu unghi închis, boala Parkinson, epilepsie, mixedem, vărsături, cașexie, sindrom Reye și bătrânețe.
Medicamentul "Aminazin": instrucțiuni de utilizare
Tabletele, ale căror recenzii sunt prezentate mai jos, sunt utilizate în practica psihiatrică într-o doză zilnică inițială de 25-100 mg. Această cantitate este împărțită în 1-4 doze. În timp, doza este crescută la fiecare patru zile cu 25 sau 50 mg până la obținerea efectului dorit.
În caz de anxietate înainte de operație, acest medicament se ia cu 2-3 ore înainte de operație.
Doza maximă unică a acestui medicament este de 300 mg, iar doza zilnică este de 1,5 g.
În ceea ce privește soluția, aceasta se administrează intravenos sau intramuscular. Doza inițială a acestui medicament este de 25-50 mg.
Înainte de a administra medicamentul, acesta se diluează cu 2-5 ml soluție de clorură de sodiu sau soluție de procaină. Injecțiile se fac intramuscular profund.
Doza unică maximă a acestui medicament este de 150 mg, iar doza zilnică este de 1 g. În ceea ce privește administrarea intravenoasă, aceste valori corespund la 100 și 250 mg.
Efecte nedorite
Aminazina (tabletele) provoacă reacții adverse? Recenziile raportează că, în primele etape ale tratamentului, acest medicament poate provoca uscăciunea gurii, pareză de acomodare, frigiditate, somnolență crescută, constipație, tulburări de somn, amețeli, tulburări de apetit, tahicardie, o formă severă de hipotensiune ortostatică, retenție urinară, scădere a potenței, alergii si caderi.tensiunea arteriala.
Terapia pe termen lung cu acest medicament provoacă crampe musculare la nivelul gâtului și limbii, depresie neuroleptică, fenomene akineto-rigide, tulburări extrapiramidale, amenoree, acatizie, reacție întârziată la diferiți stimuli, hipercoagulabilitate, vărsături, modificări mentale, tulburări ale ritmului cardiac, pigmentare a pielii , inhibarea hematopoiezei măduvei osoase , ginecomastie, icter colestatic, galactoree, hiperplolactinemie, oligurie, diaree și Cu perfuzia intravenoasă se formează flebită, iar cu perfuzia intramusculară se formează infiltrate.
Terapia cu acest medicament necesită o monitorizare atentă a tensiunii arteriale, a pulsului, a rinichilor și a funcției hepatice.
Acest medicament poate provoca fotosensibilitate și, prin urmare, se recomandă evitarea expunerii la radiații în timp ce îl luați.
Analogii și costuri
Prețul acestui medicament depinde de forma sa de eliberare. Un pachet de 10 fiole poate fi achiziționat pentru 60 de ruble, iar un număr similar de tablete costă aproximativ 150 de ruble.
Analogii acestui medicament includ clorpromazină clorhidrat și tizercin.
Forma de dozare
Soluție injectabilă, 2,5%, 2 ml
Compus
1 ml solutie contine
substanta activa- aminazină (clorhidrat de clorpromazină) în termeni de substanță 100% 25 mg,
Excipienți: sulfit de sodiu anhidru (E 221), metabisulfit de sodiu (E 223), acid ascorbic, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile
Descriere
Lichid transparent, incolor sau ușor gălbui-verzui
Grupa farmacoterapeutică
Medicamente psihotrope. Neuroleptice. Fenotiazine cu grupare alifatică. Clorpromazina.
Cod ATX N05A A01
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Aminazina se găsește în sânge în cantități mici la 15 minute de la administrarea unei doze terapeutice și circulă timp de 2 ore. Are o legătură mare cu proteinele plasmatice (95 - 98%) și un grad de distribuție în organism, pătrunde în bariera hematoencefalică, iar concentrația sa în creier este mai mare decât în plasmă. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de aproximativ 30 de ore. Intensiv metabolizat în ficat cu formarea unui număr de metaboliți activi și inactivi. Excretat prin urină, fecale și bilă.
Farmacodinamica
Neuroleptic din grupul derivaților fenotiazinei. Are un efect pronunțat antipsihotic, sedativ și antiemetic. Reduce sau elimină complet iluziile și halucinațiile, oprește agitația psihomotorie, reduce reacțiile afective, anxietatea, neliniștea și reduce activitatea motrică. Mecanismul acțiunii antipsihotice este asociat cu blocarea receptorilor dopaminergici postsinaptici din structurile mezolimbice ale creierului. De asemenea, are un efect de blocare asupra receptorilor alfa-adrenergici și suprimă eliberarea hormonilor hipofizari și hipotalamici. Cu toate acestea, blocarea receptorilor dopaminergici crește secreția de prolactină de către glanda pituitară. Efectul antiemetic este asociat cu inhibarea sau blocarea receptorilor dopaminergici D2 din zona de declanșare a chemoreceptorilor a cerebelului, iar efectul periferic este asociat cu blocarea nervului vag din tractul digestiv. Efectul sedativ este asociat cu blocarea receptorilor adrenergici centrali. Are un efect moderat sau slab asupra structurilor extrapiramidale.
Indicatii de utilizare
Stări cronice paranoide și halucinator-paranoide
Stări de agitație psihomotorie la pacienții cu schizofrenie (sindroame halucinatorii-delirante, hebefrenice, catatonice)
Psihoza alcoolică
Agitația maniacală la pacienții cu psihoză maniaco-depresivă
Tulburări mintale la pacienții cu epilepsie
Depresia agitațională la pacienții cu psihoză presenilă
Psihoza maniaco-depresivă, precum și alte boli care sunt însoțite de agitație și tensiune
Boli nevrotice care sunt însoțite de creșterea tonusului muscular
Durere persistentă, inclusiv cauzalgie (în combinație cu analgezice)
Tulburări persistente de somn (în combinație cu somnifere și tranchilizante)
boala Meniere
Vărsături de sarcină
Tratamentul și prevenirea vărsăturilor în timpul tratamentului cu medicamente antitumorale și radioterapie
Mâncărime dermatoasă
Ca parte a „amestecurilor litice” în anestezie
Instructiuni de utilizare si doze
Medicamentul este prescris intramuscular și intravenos. Medicul stabilește dozele și regimurile de tratament individual, în funcție de indicațiile și starea pacientului. Când se administrează intramuscular, cea mai mare doză unică este de 150 mg, doza zilnică este de 600 mg. De obicei, 1 - 5 ml de soluție 2,5% se administrează intramuscular de cel mult 3 ori pe zi. Cursul tratamentului este de câteva luni, în doze mari - până la 1,5 luni, apoi trec la tratament cu doze de întreținere, reducând treptat doza cu 25 - 75 mg pe zi. În caz de agitație psihică acută, se administrează intramuscular 100 - 150 mg (4 - 6 ml soluție 2,5%) sau 25 - 50 mg intravenos (1 - 2 ml soluție 2,5% de aminazină se diluează în 20 ml 5% sau 40% soluție de glucoză), dacă este necesar, 100 mg (4 ml de soluție de 2,5% în 40 ml de soluție de glucoză). Intră încet. Când se administrează intravenos, cea mai mare doză unică este de 100 mg, doza zilnică este de 250 mg.
Când se administrează intramuscular sau intravenos la copii cu vârsta peste 1 an, o singură doză este de 250 - 500 mcg/kg greutate corporală; pentru copii cu vârsta peste 5 ani (greutate corporală până la 23 kg) - 40 mg pe zi, 5 - 12 ani (greutate corporală - 23 - 46 kg) - 75 mg pe zi.
Pacienților slăbiți și pacienților vârstnici li se prescrie până la 300 mg pe zi intramuscular sau până la 150 mg pe zi intravenos.
Efecte secundare
Dacă soluțiile ajung pe mucoase, pe piele și sub piele, apare iritația țesuturilor; după injectarea intramusculară, apare adesea un infiltrat dureros la locul injectării; atunci când este administrat intravenos, este posibilă deteriorarea endoteliului vascular. Pentru a preveni aceste fenomene, soluția de Aminazin este diluată cu soluții de novocaină, glucoză și soluție de clorură de sodiu 0,9%.
În cazul utilizării pe termen lung în doze mari, clorpromazina poate fi depusă în structurile anterioare ale ochiului (cornee și cristalin), ceea ce poate accelera procesul natural de îmbătrânire a cristalinului.
Hipotensiune arterială (în special în cazul administrării intravenoase)
tahicardie
Icter colestatic
Greaţă
Nereguli menstruale
Impotenţă
Ginecomastie, galactoree
Creștere în greutate
Posibile erupții cutanate
Cu utilizarea prelungită, este posibilă dezvoltarea sindromului neuroleptic:
Parkinsonism
Acatisia
Indiferența mentală și alte schimbări mentale
Reacție întârziată la stimuli externi
Vedere neclara
Rareori:
Reacții distonice extrapiramidale
Dischinezie tardivă
Depresia neuroleptică
Încălcarea termoreglării
Sindromul neuroleptic malign
leucopenie
Agranulocitoza
Dificultate la urinare
Dermatită exfoliativă
Eritem multiform
Pigmentarea pielii
Fotosensibilitate
Foarte rar:
Angioedem
Spasm bronșic
Urticarie
Lupus eritematos sistemic
Galactoree
Insomnie
Excitaţie
Modificări ECG: prelungirea intervalului QT, deprimarea segmentului ST, modificări ale undelor T și U
Aritmie
Gură uscată
Priapism
În cazuri individuale:
Convulsii
Contraindicatii
Nu prescrieți concomitent cu barbiturice, alcool sau droguri narcotice.
Creșterea sensibilității individuale la clorpromazină și alte componente ale medicamentului
Leziuni hepatice (ciroză, hepatită, icter hemolitic, colelitiază)
Leziuni renale (nefrită, pielită acută, amiloidoză renală, urolitiază)
Boala organelor hematopoietice
Boli sistemice progresive ale creierului și măduvei spinării (neuroinfectii lente, de exemplu, scleroza multiplă)
Ulcerele gastrice și duodenale în timpul exacerbării
Hipotensiune arterială severă
Insuficiență cardiacă decompensată
Tromboembolism
Distrofie miocardică severă
Cardita reumatică în stadii ulterioare
Mixedemul
Stadiul tardiv al bronșiectaziei
Glaucom cu unghi închis
Retenția urinară din cauza hiperplaziei de prostată
Depresie marcată a sistemului nervos central
Comă
Leziuni cerebrale
Vârsta copiilor până la 1 an
Interacțiuni medicamentoase
Efectul sedativ al clorpromazinei este sporit atunci când este utilizat simultan cu zolpidem sau zopiclonă; neuroleptic - cu estrogeni. Concentrația de clorpromazină în plasma sanguină este redusă de antiacide care conțin hidroxid de aluminiu și magneziu (afectează absorbția clorpromazinei din tractul digestiv), barbiturice (măresc metabolismul clorpromazinei în ficat). Concentrația de clorpromazină în plasma sanguină este crescută de clorochină și sulfadoxină/pirimetamina. Cimetidina poate scădea sau crește concentrația de clorpromazină în sânge.
Clorpromazina poate reduce sau chiar suprima complet efectul antihipertensiv al guanetidinei, poate crește concentrația de imipramină în sânge și poate suprima efectele levodopei; crește sau scade concentrația de fenitoină în sânge, reduce efectul glicozidelor cardiace.
Atunci când este utilizat simultan cu alte medicamente, este posibil:
cu medicamente anticolinergice – efect anticolinergic crescut;
cu medicamente anticolinesterazice - slăbiciune musculară, agravarea mersului, miastenia gravis;
cu epinefrină - denaturarea efectelor acestuia din urmă, rezultând o scădere ulterioară a tensiunii arteriale și dezvoltarea hipotensiunii arteriale severe și a tahicardiei;
cu amitriptilină - risc crescut de a dezvolta diskinezie tardivă, posibilă dezvoltare a ileusului paralitic;
cu diazoxid – hiperglicemie severă;
cu doxepină – potențarea hiperpirexiei;
cu carbonat de litiu – simptome extrapiramidale pronunțate, efect neurotoxic;
cu morfină – dezvoltarea mioclonului;
cu cisapridă – prelungirea aditivă a intervalului QT pe ECG;
cu nortriptilină la pacienții cu schizofrenie - este posibilă o agravare a stării clinice, în ciuda nivelului crescut de clorpromazină în sânge;
cu antidepresive triciclice, inhibitori de monoaminooxidază - risc crescut de apariție a sindromului neuroleptic malign;
cu medicamente pentru tratamentul hipertiroidismului - crește riscul de a dezvolta agranulocitoză;
cu alte medicamente care provoacă reacții extrapiramidale, este posibilă o creștere a frecvenței și severității tulburărilor extrapiramidale;
cu medicamente care provoacă hipotensiune arterială, este posibilă hipotensiune arterială ortostatică severă;
cu efedrina – efectul vasoconstrictor al efedrinei poate fi slăbit.
Pentru bolile nevrotice care sunt însoțite de tonus muscular crescut, durere persistentă, inclusiv cauzalgie, Aminazina poate fi combinată cu analgezice, pentru insomnie persistentă - cu somnifere și tranchilizante. Odată cu utilizarea simultană a Aminazinei cu anticonvulsivante, efectul acestora din urmă este îmbunătățit; cu alte medicamente care suprimă efectul asupra sistemului nervos central, precum și cu etanol și medicamente care conțin etanol, este posibilă depresia crescută a sistemului nervos central, precum și depresia respiratorie.
Barbituricele îmbunătățesc metabolismul aminazinei, stimulând enzimele hepatice microzomale și reducând astfel concentrația acesteia în plasma sanguină și, în consecință, efectul terapeutic.
Medicamentul poate suprima efectele amfetaminei, levodopei, clonidinei, guanetidinei și adrenalinei.
Instrucțiuni Speciale
Cu precauție extremă și monitorizare atentă, medicamentul este utilizat pentru a trata pacienții cu modificări patologice ale imaginii sanguine, colelitiază și urolitiază, pielită acută, reumatism, cardită reumatică, intoxicație cu alcool, sindrom Reye, precum și cancer de sân, hipertensiune arterială severă, tromboembolism, distrofie miocardică severă, tendință de a dezvolta glaucom, boala Parkinson, boli respiratorii cronice (în special la copii), convulsii epileptice.
Trebuie prescris cu prudență pacienților vârstnici (risc crescut de sedare excesivă și efecte hipotensive), pacienților epuizați și slăbiți.
Dacă se dezvoltă hipertermie, care este unul dintre simptomele sindromului neuroleptic malign, ar trebui să încetați imediat utilizarea medicamentului.
La copii, în special cu boli acute, atunci când se utilizează medicamentul, există un risc mai mare de a dezvolta simptome extrapiramidale.
În cazul tratamentului pe termen lung cu medicamentul, este necesar să se monitorizeze compoziția sângelui, indicele de protrombină, funcția hepatică și renală. După injectarea medicamentului, pacienții trebuie să rămână în poziție culcat timp de 1 - 1,5 ore: o tranziție bruscă la o poziție verticală poate duce la colaps ortostatic.
Pentru reducerea depresiei neuroleptice se folosesc antidepresive și stimulente ale sistemului nervos central. În timpul terapiei, din cauza posibilității de fotosensibilizare a pielii, trebuie evitată expunerea prelungită la soare. Medicamentul nu are efect antiemetic atunci când greața este o consecință a stimulării vestibulare sau a iritației locale a tractului digestiv. Când se utilizează medicamentul la pacienții cu atonie a tractului digestiv și achilie, se recomandă prescrierea simultană de suc gastric sau acid clorhidric (datorită efectului inhibitor al clorpromazinei asupra motilității și secreției sucului gastric), monitorizarea dietei și a funcției intestinale. La pacienții care utilizează medicamentul, nevoia de riboflavină poate fi crescută.
Număr de înregistrare: P N000302/01-261212
Denumirea comercială a medicamentului: Aminazină
Denumirea comună internațională (INN): Clorpromazina
Forma de dozare: soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară
Compus:
1 litru de soluție conține:
Substanta activa: clorpromazină (aminazină) - 25 g.
Excipienți: sulfit de sodiu anhidru - 1 g, metabisulfit de sodiu - 1 g, acid ascorbic - 2 g, clorură de sodiu - 6 g, apă pentru preparate injectabile - până la 1 l.
Descriere:
Lichid incolor sau ușor colorat, transparent sau ușor opalescent.
Grupa farmacoterapeutică: antipsihotic (neuroleptic)
cod ATX: .
Proprietăți farmacologice
Medicament antipsihotic (neuroleptic), derivat de fenotiazină cu un lanț lateral alifatic. Are un efect pronunțat antipsihotic, sedativ, antiemetic, vasodilatator (blocare alfa-adrenergică), moderat M-anticolinergic, precum și slab hipotermic, calmează sughițul; are un efect iritant local.
Efectul antipsihotic se datorează blocării receptorilor dopaminergici D2 ai sistemelor mezolimbic și mezocortical. Efectul antipsihotic se manifestă prin eliminarea simptomelor productive ale psihozei (iluzii, halucinații). Ameliorează diverse tipuri de agitație psihomotorie, reduce frica psihotică și agresivitatea.
Efectul sedativ se datorează blocării receptorilor adrenergici în formarea reticulară a trunchiului cerebral. Una dintre principalele caracteristici ale Aminazinei (în comparație cu alte fenotiazine) este prezența unui efect sedativ pronunțat, manifestat prin inhibarea activității reflexe condiționate (în primul rând reflexe motor-defensive), scăderea activității motorii spontane, relaxarea mușchilor scheletici, o scădere a sensibilității la stimuli endogeni și exogeni cu conștiința păstrată.
Debutul acțiunii sedative este la 15 minute după administrarea intramusculară a medicamentului.
Efectul antiemetic se datorează blocării receptorilor dopaminergici D2 în zona de declanșare a centrului vărsăturilor; efect hipotermic - blocarea receptorilor dopaminergici ai hipotalamusului.
Aminazina reduce permeabilitatea capilară, scade tensiunea arterială și are un efect antihistaminic slab. Are un efect iritant local.
Farmacocinetica
Se absoarbe bine si rapid dupa administrarea intramusculara. Concentrația maximă în plasma sanguină după administrarea intramusculară se atinge după 1-2 ore. Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge este de 90-99%. Este eliminat rapid din fluxul sanguin și se acumulează neuniform în diferite organe. Pătrunde cu ușurință în bariera hemato-encefalică, iar concentrația sa în creier o depășește pe cea din plasmă. Nu există o corelație directă între concentrația plasmatică și efectul terapeutic. Are un efect de „prima trecere” prin ficat, unde medicamentul este metabolizat intens ca urmare a oxidării (30%), hidroxilării (30%) și demetilării (20%). Metaboliții hidroxilați au activitate farmacologică, care sunt inactivați prin legarea la acidul glucuronic sau prin oxidare ulterioară pentru a forma sulfoxizi inactivi.
Excretat prin rinichi și bilă. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 15-30 de ore. Aproximativ 20% din doza luată este excretată pe zi, 1-6% din doză este excretată nemodificat de către rinichi. Urme de metaboliți pot fi detectate în urină la 12 luni sau mai mult după întreruperea tratamentului. Datorită legării mari de proteine, practic nu este excretată în timpul hemodializei.
Indicatii de utilizare
Utilizați strict conform prescripției medicului dumneavoastră pentru a evita complicațiile!
În practica psihiatrică: agitație psihomotorie și stări psihotice la pacienții cu schizofrenie, agitație maniacală, psihoză maniaco-depresivă și alte boli psihice de diverse origini, însoțite de frică, anxietate, agitație, insomnie; pentru tulburări de dispoziție și psihopatie, pentru tulburări psihotice la pacienții cu epilepsie și boli organice ale sistemului nervos central, pentru ameliorarea stării de sevraj de la alcoolism și abuzul de substanțe.
În practica terapeutică, neurologică și chirurgicală Aminazina este utilizată pentru ameliorarea agitației psihomotorii, ca antiemetic (inclusiv în timpul intervenției chirurgicale), pentru a spori efectul analgezicelor pentru durerea persistentă, pentru bolile însoțite de creșterea tonusului muscular (după accidente cerebrovasculare etc.), pentru calmarea sughițului, pentru scăderea temperaturii. corpuri în anestezie ca parte a așa-numitelor „amestecuri litice”.
Contraindicatii
Sensibilitate individuală crescută;
- insuficienta cardiaca cronica (decompensare);
- hipotensiune arterială;
- deprimarea pronunțată a funcției sistemului nervos central și stări comatoase de orice etiologie;
- leziuni cerebrale;
- boli progresive ale creierului și măduvei spinării;
- perioada de sarcina si alaptare;
- vârsta copiilor (până la 6 luni).
Cu grija- alcoolism activ (probabilitate crescută de apariție a reacțiilor hepatotoxice), modificări patologice ale parametrilor sanguini (hematopoieza afectată), cancer de sân (progresia creșterii tumorii și rezistența la tratamentul cu medicamente endocrine și citostatice), glaucom cu unghi închis, hiperplazie de prostată cu manifestări clinice , insuficiență hepatică și/sau renală; boli însoțite de un risc crescut de complicații tromboembolice; boala Parkinson, epilepsie, mixedem, boli cronice însoțite de insuficiență respiratorie (în special la copii), antecedente de sindrom Reine (risc crescut de hepatotoxicitate la copii și adolescenți), cașexie, vărsături (efectul antiemetic al fenotiazinelor poate masca vărsăturile asociate cu supradozajul). fonduri pentru alte medicamente), bătrânețe.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Aminazina pătrunde în bariera placentară, se excretă în laptele matern, are efect teratogen și prelungește travaliul. Utilizarea în timpul sarcinii este contraindicată. Dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.
Instructiuni de utilizare si doze
Medicamentul se administrează intramuscular și intravenos sub formă de soluție de 2,5% (25 mg/ml).
Pentru administrare intramusculară, se diluează 2-5 ml soluție 0,25-0,5% de novocaină (procaină) sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. Soluția este injectată adânc în mușchi.
Când se administrează intravenos, cantitatea necesară de soluție este diluată cu 20 ml soluție de dextroză 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. Injectați lent timp de 5 minute sub controlul tensiunii arteriale.
Atunci când este administrată intramuscular, doza zilnică nu depășește de obicei 600 mg. Cursul tratamentului variază de la 2 săptămâni la 2-4 luni sau mai mult. Până la sfârșitul cursului de tratament, doza de medicament este redusă treptat (cu 25-50 mg pe zi).
În caz de agitație psihomotorie severă, sindrom convulsiv, vărsături, o singură doză inițială pentru administrare intramusculară este de 100-150 mg. Pentru ameliorarea agitației acute, Aminazina se administrează în venă în doze de 50-75 mg (2-3 ml soluție 2,5%) de 1-2 ori pe zi.
pentru adulți intravenos: unică - 100 mg, zilnic - 250 mg, intramuscular: unică - 150 mg, zilnic 1000 mg.
Pentru copii, Aminazina se prescrie in functie de varsta: de la 3 ani si peste, intramuscular la 0,55 mg/kg sau 15 mg/m2 de suprafata corporala, daca este necesar, la fiecare 6-8 ore.
Copiii sub 5 ani (greutate corporală până la 23 kg) nu trebuie să administreze mai mult de 40 mg/zi, de la până la 12 ani (greutate corporală 23-46 kg) - 75 mg/zi.
Pacienților slăbiți și vârstnici, în funcție de vârstă, se prescriu până la 300 mg/zi.
Pentru ameliorarea agitației psihomotorii în cazurile de tulburări de circulație cerebrală, atacuri de sughiț și vărsături incontrolabile, Aminazina este utilizată ca parte a așa-numitelor „amestecuri litice” care conțin 1-2 ml dintr-o soluție 2,5% de Aminazină, 2 ml dintr-un 2,5 % soluție de diprazină sau 2 ml soluție de difenhidramină 2%, 1 ml soluție de promedol 2%. Amestecul se administrează intravenos sau intramuscular de 1-2 ori pe zi.
Efect secundar
La începutul tratamentului, somnolență, amețeli, gură uscată, scăderea apetitului, constipație, pareză de acomodare, hipotensiune ortostatică moderată, tahicardie, tulburări de somn, dificultăți la urinare, scăderea potenței, frigiditate, reacții alergice la nivelul pielii și mucoaselor (fotosensibilizare, angioedem). ale feței și membrelor); mai rar - o scădere a tensiunii arteriale.
Cu utilizare pe termen lung în doze mari (0,5-1,5 g/zi) - tulburări extrapiramidale (dischinezie - spasme paroxistice ale mușchilor gâtului, limbii, planșeului gurii, fenomene akinetic-rigide, akatazie, hiperkinezie, tremor și autonomie tulburări), fenomene de indiferență psihică, reacție întârziată la stimuli externi, depresie neuroleptică, icter colestatic, aritmii cardiace, limfo- și leucopenie, anemie, agranulocitoză, hipercoagulare, amenoree, galactoree, hiperprolactinemie, nausearie, vomă, ginecologie, vomă pigmentarea pielii, tulburarea cristalinului și a corneei; în cazuri izolate - convulsii (medicamentele antiparkinsoniane sunt utilizate ca corectori - tropacina; trihexifenil și altele; dischineziile sunt ameliorate prin administrarea subcutanată a 2 ml soluție de benzoat de cofeină 20% și 1 ml soluție de atropină 0,1%), sindrom neuroleptic malign .
Reacții locale: la administrare intramusculară pot apărea infiltrate, la administrare intravenoasă - flebită, în contact cu pielea și mucoasele - iritație tisulară.
La administrarea de antipsihotice fenotiazinice, au fost raportate cazuri de moarte subită (inclusiv cele cauzate posibil de cauze cardiace); poate prelungi intervalul QT - riscul de a dezvolta aritmii ventriculare (mai ales pe fondul bradicardiei inițiale, hipokaliemiei, QT prelungit).
Supradozaj
Simptome: areflexie sau hiperreflexie, vedere încețoșată, midriază, gură uscată, hiperpirexie sau hipotermie, rigiditate musculară, vărsături, depresie respiratorie, posibilă dezvoltare a edemului pulmonar;
efect cardiotoxic (dezvoltarea insuficienței circulatorii, hipotensiune arterială, șoc, tulburări de ritm (tahicardie, modificarea undei QRS, fibrilație ventriculară, asistolă);
efecte neurotoxice (agitație, confuzie, convulsii, dezorientare, somnolență, stupoare sau comă).
Tratament:
Pentru aritmie - administrare intravenoasă de fenitoină 9-11 mg/kg, pentru insuficiență circulatorie - glicozide cardiace, pentru scăderea pronunțată a tensiunii arteriale - administrare intravenoasă de lichide sau medicamente vasopresoare, cum ar fi norepinefrina, fenilefrina (evitați prescrierea de agonişti alfa şi beta adrenergici , cum ar fi epinefrina, deoarece o scădere paradoxală a tensiunii arteriale este posibilă datorită blocării receptorilor alfa-adrenergici cu clorpromazină), pentru convulsii - diazepam (evitați prescrierea de barbiturice din cauza unei posibile depresii ulterioare a sistemului nervos central și depresie respiratorie), pt. parkinsonism - difeniltropină, difenhidramină.
Monitorizarea funcției sistemului cardiovascular timp de cel puțin 5 zile, a funcției sistemului nervos central, a respirației, măsurarea temperaturii corpului, consultarea medicului psihiatru. Dializa este ineficientă.
Interacțiunea cu alte medicamente
Aminazina slăbește efectul vasoconstrictor al efedrinei.
Poate masca unele manifestări de ototoxicitate (tinitus, amețeli) medicamentelor ototoxice, în special antibiotice.
Reduce efectul antiparkinsonian al levodopei (datorită blocării receptorilor dopaminergici), precum și efectele amfetaminelor, clonidinei și guanetidinei. Întărește efectele anticolinergice ale medicamentelor, în timp ce propriul efect antipsihotic poate scădea.
Odată cu utilizarea concomitentă a Aminazinei cu proclorperazină, care are legătură în structura chimică, poate apărea o supradoză și pierderea prelungită a conștienței. Compatibil cu alte medicamente antipsihotice, anxiolitice și antidepresive.
Combinația pe termen lung cu analgezice și antipiretice este nedorită (posibila dezvoltare a hipertermiei).
Atunci când sunt utilizate simultan cu alte medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central (anestezie generală, anticonvulsivante, analgezice narcotice, etanol și medicamente care îl conțin, barbiturice și alte hipnotice, medicamente anxiolitice (tranchilizante) și altele), este posibilă îmbunătățirea și prelungirea efectului depresiv, precum și depresia respiratorie. Prescripția împreună cu antidepresive triciclice, maprotilină sau inhibitori de monoaminoxidază crește riscul de a dezvolta sindrom neuroleptic malign.
Cu medicamente pentru tratamentul tireotoxicozei, riscul de a dezvolta agranulocitoză crește.
Cu alte medicamente care provoacă reacții extrapiramidale, Aminazina crește frecvența și severitatea tulburărilor extrapiramidale.
Cu medicamente antihipertensive, crește severitatea scăderii tensiunii arteriale în ortostazie.
Antiacidele, medicamentele antiparkinsoniene, preparatele cu litiu pot interfera cu absorbția aminazinei.
Medicamentele hepatotoxice atunci când sunt utilizate împreună cu Aminazină cresc riscul de a dezvolta efecte toxice asupra ficatului.
În timpul tratamentului cu Aminazină, trebuie evitată administrarea de epinefrină (datorită posibilității de distorsiune a efectului epinefrinei și o scădere suplimentară a tensiunii arteriale).
Medicamentele care inhibă hematopoieza măduvei osoase cresc riscul de mielosupresie.
Instrucțiuni Speciale
În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze tensiunea arterială, pulsul și să se monitorizeze regulat funcțiile ficatului, rinichilor și ale sângelui.
Pentru a evita o scădere bruscă a tensiunii arteriale după administrarea intramusculară sau intravenoasă, procedura se efectuează cu pacientul într-o poziție „întinsă”; după utilizarea medicamentului, pacienții trebuie să rămână în poziția „întinsă” timp de cel puțin 1,5-2 ore (o tranziție bruscă la o poziție verticală poate provoca colaps ortostatic). Pacienții nu trebuie expuși la radiații ultraviolete, deoarece medicamentul poate provoca fotosensibilitate.
În timpul perioadei de tratament, utilizarea etanolului trebuie evitată.
Este necesar să se excludă posibilitatea ca medicamentul să ajungă pe piele și pe membranele mucoase.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Aminazina nu trebuie utilizată în timpul muncii de către conducătorii de vehicule și persoanele a căror profesie necesită o concentrare crescută și viteza reacțiilor psihomotorii.
Formular de eliberare
Solutie pentru administrare intravenoasa si intramusculara 25 mg/ml in fiole de 1 ml, 2 ml, 5 ml sau 10 ml. 10 fiole împreună cu instrucțiuni de utilizare și un cuțit pentru deschiderea fiolelor sau un scarificator de fiole într-o cutie de carton sau 5 sau 10 fiole într-un blister.
1 sau 2 blistere împreună cu instrucțiuni de utilizare și un cuțit pentru deschiderea fiolelor sau un scarificator de fiole într-un pachet de carton.
Când ambalați fiole cu un inel de rupere sau un punct de rupere, nu introduceți un cuțit pentru deschiderea fiolelor sau un scarificator de fiole.
Conditii de depozitare
Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură de 5 până la 25 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Cel mai bun înainte de data
3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Conditii de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă.
În practica psihiatrică, aminazina este utilizată în diverse stări de agitație psihomotorie la pacienții cu schizofrenie (sindroame halucinator-delirante, hebefrenic, catatonic), în stări cronice paranoide și halucino-paronoide, agitație maniacală la pacienții cu psihoză maniaco-depresivă (psihoză cu alternanță). excitare și depresie a dispoziției), cu tulburări psihotice la pacienții cu epilepsie, cu depresie agitată (excitație motorie pe fond de anxietate și frică) la pacienții cu psihoză presenilă (stresantă), maniaco-depresivă, precum și cu alte boli psihice și nevroze insotite de agitatie, frica, insomnie, tensiune, cu psihoze alcoolice acute.
Aminazina poate fi utilizată fie singură, fie în combinație cu alte produse psihotrope (antidepresive, derivați de butirofenonă etc.).
O particularitate a acțiunii aminazinei în stările de excitare în comparație cu alte antipsihotice (triftazină, haloperidol etc.) este un efect sedativ (calmant) pronunțat.
În practica neurologică, aminazina este prescrisă și pentru bolile însoțite de creșterea tonusului muscular (după un accident vascular cerebral etc.). Uneori folosit pentru ameliorarea statusului epilepticus (dacă alte metode de tratament sunt ineficiente). Se administreaza intravenos sau intramuscular in acest scop. Trebuie avut în vedere faptul că la pacienții cu epilepsie, clorpromazina poate provoca o creștere a convulsiilor, dar, de obicei, atunci când este prescrisă simultan cu produse anticonvulsivante, crește efectul ulterior.
Utilizarea aminazinei în combinație cu analgezice pentru durerea persistentă, inclusiv cauzalgia (durere intensă arsătoare din cauza leziunii unui nerv periferic) și cu somnifere și tranchilizante (sedative) pentru insomnia persistentă este eficientă.
Aminazina este uneori folosită ca agent antiemetic pentru vărsăturile femeilor însărcinate, boala Meniere (o boală a urechii interne), în practica oncologică - în tratamentul derivaților de bis-(beta-cloretil)amină și a altor produse chimioterapeutice și în timpul radiațiilor. terapie. În clinica bolilor de piele pentru dermatoze pruriginoase (boli de piele) și alte boli.
Efect farmacologic:
Aminazina este unul dintre principalii reprezentanți ai neurolepticelor (medicamente care au un efect inhibitor asupra sistemului nervos central și nu provoacă efect hipnotic în doze normale). În ciuda apariției a numeroase noi produse antipsihotice, acesta continuă să fie utilizat pe scară largă în practica medicală.
Una dintre principalele caracteristici ale efectului aminazinei asupra sistemului nervos central este efectul sedativ relativ puternic (efect calmant asupra sistemului nervos central). Sedarea generală care crește odată cu creșterea dozei de clorpromazină este însoțită de suprimarea activității reflexe condiționate și, mai ales, a reflexelor motor-defensive, scăderea activității motorii spontane și o oarecare relaxare a mușchilor scheletici; apare o stare de reactivitate redusă la stimulii endogeni (interni) și exogeni (externi); conștiința este însă păstrată.
Efectul anticonvulsivantelor sub influența clorpromazinei este sporit, dar în unele cazuri clorpromazina poate provoca fenomene convulsive.
Principalele caracteristici ale aminazinei sunt efectul său antipsihotic și capacitatea de a influența sfera emoțională a unei persoane. Cu ajutorul clorpromazinei, este posibilă oprirea (ameliorarea) diferitelor tipuri de agitație psihomotorie, slăbirea sau oprirea completă a iluziilor și halucinațiilor (iluzii, viziuni care capătă caracter de realitate), reducerea sau ameliorarea fricii, anxietății, tensiunii la pacienții cu psihoze și nevroze.
O proprietate importantă a aminazinei este efectul său de blocare asupra receptorilor adrenergici și dopaminergici centrali. Reduce sau chiar elimina complet cresterea tensiunii arteriale si alte efecte cauzate de adrenalina si agonistii adrenergici. Efectul hiperglicemiant al adrenalinei (o creștere a zahărului din sânge sub influența adrenalinei) nu este atenuat de aminazină. Efectul adrenolitic central este puternic exprimat. Efectul de blocare asupra receptorilor colinergici este relativ slab.
Medicamentul are un efect antiemetic puternic și calmează sughițul.
Aminazina are un efect hipotermic (scăderea temperaturii corpului), în special în timpul răcirii artificiale a corpului. În unele cazuri, la pacienții cu administrare parenterală (ocolind tractul gastrointestinal) a produsului, temperatura corpului crește, ceea ce este asociat cu efectul asupra centrilor de termoreglare și parțial cu efecte iritante locale.
Medicamentul are, de asemenea, proprietăți antiinflamatorii moderate, reduce permeabilitatea vasculară și reduce activitatea kininelor și hialuronidazei. Are un ușor efect antihistaminic.
Aminazina sporește efectul somniferelor, analgezicelor narcotice (calmante) și anestezicelor locale. Inhibă diferite reflexe interoceptive.
Mod de administrare și dozare a aminazinei:
Aminazina este prescrisă oral (sub formă de pastile), intramuscular sau intravenos (sub formă de soluție de 2,5%). La administrarea parenterală (ocolind tractul digestiv), efectul apare mai rapid și este mai pronunțat. Se recomandă utilizarea produsului intern după masă (pentru a reduce efectul iritant asupra mucoasei gastrice). Când se administrează intramuscular, la cantitatea necesară de soluție de clorpromazină se adaugă 2-5 ml de soluție de novocaină 0,25%-0,5% sau soluție izotonică de clorură de sodiu. Soluția se injectează adânc în mușchi (în cadranul exterior superior al regiunii fesiere sau în suprafața laterală exterioară a coapsei). Injecțiile intramusculare se fac nu mai mult de 3 ori pe zi. Pentru administrare intravenoasă, cantitatea necesară de soluție de clorpromazină se diluează în 10-20 ml soluție de glucoză 5% (uneori 20-40%) sau soluție izotonică de clorură de sodiu și se administrează lent (peste 5 minute).
Dozele de clorpromazină depind de calea de administrare, indicații, vârsta și starea pacientului. Cea mai convenabilă și comună modalitate este să luați clorpromazină pe cale orală.
În tratamentul bolilor psihice, doza inițială este de obicei de 0,025-0,075 g pe zi (în 1-2-3 doze), apoi se crește treptat până la o doză zilnică de 0,3-0,6 g. În unele cazuri, doza zilnică la administrarea orală ajunge la 0,7-1 g (mai ales la pacienţii cu evoluţie cronică a bolii şi agitaţie psihomotorie). Când se tratează cu doze mari, doza zilnică este împărțită în 4 părți (luată dimineața, după-amiaza, seara și seara). Durata tratamentului cu doze mari nu trebuie să depășească 1-1,5 luni; dacă efectul este insuficient, se recomandă trecerea la tratamentul cu alte produse. Tratamentul pe termen lung cu aminazină în monoterapie se efectuează în prezent relativ rar. Mai des, aminazina este combinată cu triftazină, haloperidol și alte produse.
Atunci când este administrată intramuscular, doza zilnică de clorpromazină nu trebuie să depășească, de obicei, 0,6 g. Odată ce efectul este atins, substanța se ia pe cale orală.
Până la sfârșitul cursului de tratament cu aminazină, care poate dura de la 3-4 săptămâni. pana la 3-4 luni și mai mult, doza este redusă treptat cu 0,025-0,075 g pe zi. Pacienților cu o evoluție cronică a bolii li se prescrie terapie de întreținere pe termen lung.
În stările de agitație psihomotorie severă, doza inițială pentru administrare intramusculară este de obicei de 0,1-0,15 g. În scopul ameliorării de urgență a agitației acute, clorpromazina poate fi injectată într-o venă. Pentru a face acest lucru, 1 sau 2 ml dintr-o soluție de 2,5% (25-50 mg) de aminazină se diluează în 20 ml dintr-o soluție de glucoză 5% sau 40%. Dacă este necesar, creșteți doza de clorpromazină la 4 ml de soluție 2,5% (în 40 ml de soluție de glucoză). Intră încet.
Pentru psihozele alcoolice acute se prescriu intramuscular și oral 0,2-0,4 g de clorpromazină pe zi. Dacă efectul este insuficient, se administrează intravenos 0,05-0,075 g (de obicei în combinație cu tizercină).
Doze mai mari pentru adulți pe cale orală: unică - 0,3 g, zilnic - 1,5 g; intramuscular: singur - 0,15 g, zilnic - 1 g; intravenos: singur - 0,1 g, zilnic - 0,25 g.
Pentru copii, clorpromazina este prescrisă în doze mai mici: în funcție de vârstă, de la 0,01-0,02 la 0,15-0,2 g pe zi. Pentru pacienții slăbiți și vârstnici - până la 0,3 g pe zi.
Pentru tratamentul bolilor organelor interne, ale pielii și ale altor boli, aminazina este prescrisă în doze mai mici decât în practica psihiatrică (0,025 g de 3-4 ori pe zi pentru adulți, copii mai mari - 0,01 g per doză).
Contraindicații ale aminazinei:
Aminazina este contraindicată în cazurile de afectare a ficatului (ciroză, hepatită, icter hemolitic etc.), afectarea rinichilor (nefrită); disfuncție a organelor hematopoietice, mixedem (scăderea bruscă a funcției tiroidiene, însoțită de edem), boli sistemice progresive ale creierului și măduvei spinării, defecte cardiace decompensate, boală tromboembolică (blocarea vaselor de sânge cu un cheag de sânge). Contraindicațiile relative sunt colelitiaza, urolitiaza, pielita acută (inflamația pelvisului renal), reumatismul, cardita reumatică. Pentru ulcerele gastrice și duodenale, clorpromazina nu trebuie prescrisă pe cale orală (administrată intramuscular). Aminazina nu este prescrisă persoanelor aflate în stare comatoasă (inconștientă), inclusiv în cazurile asociate cu utilizarea de barbiturice, alcool și droguri. Trebuie monitorizată imaginea de sânge, inclusiv determinarea indicelui de protrombină și trebuie examinate funcțiile hepatice și renale. Aminazina nu trebuie utilizată pentru a calma agitația în leziunile cerebrale acute. Aminazina nu trebuie prescrisă femeilor însărcinate.
Efecte secundare ale aminazinei:
La tratarea cu aminazină, pot fi observate reacții adverse datorită efectului său local și resorbtiv (manifestat ca urmare a absorbției substanței în sânge). Contactul soluțiilor de aminazină sub piele, pe piele și membranele mucoase poate provoca iritații tisulare; injectarea într-un mușchi este adesea însoțită de apariția de infiltrate dureroase (sigilii); atunci când este administrată într-o venă, deteriorarea endoteliului (stratul interior de vasul) este posibil. Pentru a evita aceste fenomene, soluțiile de clorpromazină sunt diluate cu soluții de novocaină, glucoză și soluție izotonică de clorură de sodiu (soluțiile de glucoză trebuie utilizate numai pentru administrare intravenoasă).
Administrarea parenterală a aminazinei poate determina o scădere bruscă a tensiunii arteriale. Hipotensiunea arterială (o scădere a tensiunii arteriale sub normal) se poate dezvolta și în cazul utilizării orale (pe cale orală) a produsului, în special la pacienții cu hipertensiune arterială (tensiune arterială ridicată); Aminazina trebuie prescrisă acestor pacienți în doze reduse.
După injectarea de clorpromazină, pacienții trebuie să fie în poziție culcat (11/2 ore). Ar trebui să te ridici încet, fără mișcări bruște.
După administrarea aminazinei, pot fi observate manifestări alergice la nivelul pielii și mucoaselor, umflarea feței și a extremităților și fotosensibilitate a pielii (sensibilitate crescută a pielii la lumina solară).
Atunci când se administrează oral, sunt posibile simptome dispeptice (tulburări digestive). Datorită efectului inhibitor al aminazinei asupra motilității tractului gastrointestinal și a secreției de suc gastric, se recomandă pacienților cu atonie (scăderea tonusului) intestinelor și achilie (lipsa secreției de acid clorhidric și enzime în stomac) i se administrează suc gastric sau acid clorhidric în același timp și monitorizează dieta și funcționarea tractului gastrointestinal.
Sunt cunoscute cazuri de icter, agranulocitoză (o scădere bruscă a numărului de granulocite din sânge) și pigmentare a pielii.
Când se utilizează aminazină, un sindrom neuroleptic se dezvoltă relativ des, exprimat în fenomene de parkinsonism, acatizie (neliniștea pacientului cu o dorință constantă de a se mișca), indiferență, reacție întârziată la stimuli externi și alte modificări mentale. Uneori există o depresie ulterioară pe termen lung (stare de depresie). Pentru a reduce depresia, se folosesc stimulente ale sistemului nervos central (sydnocarb). Complicațiile neurologice scad odată cu reducerea dozei; ele pot fi, de asemenea, reduse sau oprite prin administrarea concomitentă de ciclodol, tropacină sau alte medicamente anticolinergice utilizate în tratarea parkinsonismului. Odată cu dezvoltarea dermatitei (inflamația pielii), umflarea feței și a membrelor, sunt prescrise medicamente antialergice sau tratamentul este anulat.