Zāles "Aminazin": ārstu atsauksmes, lietošanas instrukcijas, sastāvs un apraksts. Aminazīns - lietošanas instrukcija Nieru darbības traucējumiem
![Narkotiku](https://i1.wp.com/fb.ru/misc/i/gallery/11333/1124583.jpg)
Zāles "Aminazīns" ir pieejamas dražeju, tablešu un injekciju šķīduma veidā.
Tabletes ir pārklātas ar sarkanbrūnu nokrāsu, katra no tām satur 25, 50 vai 100 mg aktīvās vielas - hlorpromazīna hidrohlorīda. Šķērsgriezumā tablete ir balta vai gandrīz balta. Zāles satur arī kartupeļu cieti, laktozes monohidrātu, stearātu un vairākas citas palīgvielas. Tabletes iepakotas kontūršūnās, iepakojumā - 10 vai 20 gab.
Tablešu sastāvā papildus 25, 50 vai 100 mg hlorpromazīna hidrohlorīda ir saharoze, cietes sīrups, želatīns, vasks, talks, titāna dioksīds un saulespuķu eļļa. Dražejas tiek ražotas kartona iepakojumos pa 10, 30, 50 un 100 gab. (kontūras šūnās) vai polimēru kārbas ar 1600, 2285 un 3200 gab.
Injekciju šķīdums ir pieejams ampulās pa 1, 2, 5 un 10 ml, tas satur arī papildu sastāvdaļas, jo īpaši bezūdens nātrija sulfātu un askorbīnskābi. 1 ml šķīduma satur 25 mg hlorpromazīna hidrohlorīda.
farmakoloģiskā iedarbība
Antipsihotiskajam medikamentam "Aminazin", kas pieder pie neiroleptiskiem līdzekļiem, ir izteikta sedatīva iedarbība. Zāles var būtiski samazināt vai pilnībā novērst halucinācijas un/vai maldus, apturēt psihomotoro uzbudinājumu, samazināt afektīvo reakciju izpausmes līmeni, nemieru un trauksmi, kā arī motorisko aktivitāti.
Zāļu terapeitiskā iedarbība ir saistīta ar Aminazin spēju bloķēt postsinaptiskos dopamīnerģiskos receptorus smadzeņu mezolimbiskajās struktūrās, kā arī tā bloķējošo iedarbību uz α-adrenerģiskiem receptoriem, nomācot hipofīzes un hipotalāma hormonu izdalīšanos. Tajā pašā laikā dopamīna receptoru bloķēšanas rezultātā palielinās hipofīzes prolaktīna sekrēcijas līmenis.
Aminazīnam ir arī centrāla pretvemšanas iedarbība, kas saistīta ar dopamīna D2 receptoru inhibīciju vai bloķēšanu smadzenīšu ķīmijreceptoru trigera zonā. Perifērā pretvemšanas iedarbība ir saistīta ar klejotājnerva bloķēšanu kuņģa-zarnu traktā. Pretvemšanas efektu, iespējams, pastiprina zāļu antiholīnerģiskās, sedatīvās un antihistamīna īpašības.
Tiek pieņemts, ka Aminazin sedatīvā iedarbība ir saistīta ar aktīvās vielas alfa-adrenerģisko bloķējošo aktivitāti, kurai vienlaikus ir mērena vai vāja ekstrapiramidāla iedarbība.
Farmakokinētika
Hlorpromazīns pēc iekšķīgas lietošanas uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta diezgan ātri, bet dažreiz ne pilnībā. Zāļu koncentrācijas līmenis parasti sasniedz maksimālo līmeni 2-4 stundas pēc ievadīšanas.
Ņemot vērā zāļu “pirmās caurlaides” efektu caur aknām, koncentrācija plazmā pēc tablešu vai tablešu lietošanas ir mazāka nekā pēc intramuskulāras ievadīšanas. Zāles intensīvi metabolizējas aknās, veidojot gan aktīvos, gan neaktīvos metabolītus.
Vairāk nekā 95% hlorpromazīna saistās ar plazmas olbaltumvielām, plaši izplatās organismā un iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Zāļu līmenis smadzenēs ir augstāks nekā plazmā.
Ir svarīgi ņemt vērā, ka viena un tā paša pacienta farmakokinētiskie parametri var atšķirties. Tomēr nav tiešas korelācijas starp hlorpromazīna un tā metabolītu koncentrāciju plazmā un terapeitisko efektu.
Hlorpromazīna pusperiods parasti ir aptuveni 30 stundas. Tiek pieņemts, ka zāļu metabolītu eliminācijai nepieciešams ilgāks periods. ilgtermiņa
"Aminazīns" izdalās no pacienta ķermeņa caur nierēm un izdalās arī ar žulti metabolītu veidā.
Indikācijas
Zāles lieto:
- ar ilgstošiem paranoiāliem un halucinācijas stāvokļiem, psihomotorisko inervāciju, alkohola psihozi, mānijas halucinācijām, kas rodas delīrija, depresijas psihozes un citu endogēna rakstura garīgo traucējumu fona, kas izpaužas galvenokārt jaunā un nobriedušā vecumā un notiek cikliskā formā;
- pret vemšanu grūtniecēm un Menjēra slimību - kā efektīvu pretvemšanas līdzekli;
- hloretilamīna ārstēšanai vēža gadījumā;
- niezošām dermatozēm un līdzīgiem patoloģiskiem stāvokļiem.
"Aminazīns" ir paredzēts arī šādiem mērķiem:
- premedikācija un pastiprināta anestēzija;
- mākslīgā hipotermija (kā daļa no lītiskajiem maisījumiem, ko ievada intravenozi vai intramuskulāri).
Tiek ņemtas vērā arī Aminazin lietošanas indikācijas:
- uzbudināta depresija kopā ar presenilu psihozi;
- neirotiskas slimības ar turpmāku muskuļu tonusa palielināšanos;
- pastāvīgas sāpes, tostarp kausalģija (zāles lieto kombinācijā ar pretsāpju līdzekļiem); pastāvīgi miega traucējumi (zāles lieto kopā ar miegazālēm un trankvilizatoriem).
Devas, režīms un ārstēšanas ilgums
Viena deva pieaugušiem pacientiem parasti ir no 10 līdz 100 mg, maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 600 mg.
Bērniem vecumā no 1 līdz 5 gadiem devu aprēķina pēc formulas - 500 mcg uz kg ķermeņa svara, ņemot vērā ievadīšanu ik pēc 4-6 stundām.
Bērniem, kas vecāki par pieciem gadiem, standarta gadījumos pieaugušo devu samazina uz pusi vai trīskāršo atkarībā no vecuma, indikācijām un vispārējā stāvokļa.
Ievadot intramuskulāri vai intravenozi pieaugušiem pacientiem, sākotnējā deva ir 25 līdz 50 mg. Bērniem, kas vecāki par vienu gadu, zāles lieto vienā devā, ko aprēķina pēc formulas - 250-500 mcg uz kg ķermeņa svara.
Neatkarīgi no zāļu formas, zāļu devu un lietošanas biežumu nosaka ārstējošais ārsts individuāli.
Maksimālā vienreizēja deva pieaugušiem pacientiem ir:
- 300 mg iekšķīgi;
- 150 mg intramuskulārai ievadīšanai;
- 100 mg intravenozi.
Blakusefekts
Starp visbiežāk sastopamajām blakusparādībām, kas rodas, parakstot Aminazin, ir:
- no centrālās nervu sistēmas: akatīzija, neskaidra redze, retāk - distoniskas ekstrapiramidālas reakcijas, termoregulācijas traucējumi, ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma (NMS) attīstība;
- no sirds un asinsvadu sistēmas: arteriāla hipotensija (īpaši ar zāļu intravenozu ievadīšanu) un tahikardija;
- no kuņģa-zarnu trakta: iespējamas dispepsijas izpausmes, daudz retāk - holestātiskas dzeltes attīstība;
- no hematopoētiskās sistēmas: leikopēnija un agranulocitoze (reti);
- no urīnceļu sistēmas: apgrūtināta urinēšana (reti);
- no endokrīnās sistēmas: ginekomastija, impotence, menstruālā cikla traucējumi, svara pieaugums.
Ir iespējamas alerģiskas reakcijas, kas izpaužas kā ādas nieze un izsitumi.
Daudz retāk, lietojot Aminazin, tiek novērots eksfoliatīvs dermatīts, multiformā eritēma, fotosensitivitāte un citas dermatoloģiskas izpausmes.
Kontrindikācijas lietošanai
Zāles "Aminazin" netiek lietotas šādos gadījumos:
- aknu un/vai nieru darbības traucējumi;
- hematopoētisko orgānu slimības;
- progresējošas sistēmiskas smadzeņu un muguras smadzeņu slimības;
- miksedēma;
- sirds un asinsvadu sistēmas slimības smagās formās;
- trombemboliska slimība;
- bronhektāzes (vēlīnās stadijās);
- slēgta leņķa glaukoma;
- urīna aizture, kas rodas uz prostatas hiperplāzijas fona;
- smaga centrālās nervu sistēmas depresija un koma;
- traumatisks smadzeņu bojājums.
Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības laikā parakstītās zāles jālieto mazākās iespējamās devās. Turklāt ārstēšanas ilgums ir jāierobežo. Grūtniecības beigās ieteicams samazināt Aminazine devu.
Jāņem vērā, ka zāles var ilgstoši ietekmēt dzemdības.
Ārstēšanas laikā ar Aminazine zīdīšana jāpārtrauc, jo hlorpromazīns un tā metabolīti, šķērsojot placentas barjeru, izdalās mātes pienā.
Klīniskie pētījumi liecina, ka hlorpromazīnam var būt teratogēna iedarbība. Aminazine lietošana lielās devās grūtniecības laikā var izraisīt gremošanas traucējumus jaundzimušajiem, kas saistīti ar atropīnam līdzīgu efektu, kā arī ekstrapiramidālā sindroma veidošanos.
Antipsihotiskie līdzekļi ir psihotropās zāles, kas paredzētas psihisku traucējumu ārstēšanai. Īpaši jāatzīmē, ka šādu zāļu tradicionālais nosaukums ir antipsihotiskie līdzekļi. Šīs zāles var efektīvi ietekmēt tādus simptomus kā maldi, ilūzijas, halucinācijas, domāšanas traucējumi, psihotisks uzbudinājums utt. Šādas zāles var izrakstīt tikai pieredzējis ārsts.
Populārākās antipsihotiskās zāles ir zāles Aminazīns. Tālāk ir sniegtas zāļu lietošanas instrukcijas, cena, atsauksmes, analogi, kontrindikācijas un indikācijas.
Sastāvs, apraksts, forma
Kāda forma ir raksturīga zālēm "Aminazin"? Norādījumi un pārskati ziņo, ka šīs zāles tiek pārdotas brūni rozā dražejas veidā, kā arī šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai. Šo zāļu aktīvā viela ir hlorpromazīna hidrohlorīds. Tāpat, atkarībā no izlaišanas formas, tie satur dažādus palīgelementus.
Farmakoloģiskās īpašības
Kas ir ievērojams par narkotiku "Aminazine"? Lietošanas instrukcijas, atsauksmes liecina, ka tas ir antipsihotisks līdzeklis, kas savā farmakoloģiskajā grupā pieder pie antipsihotiskiem līdzekļiem. Tam ir hipotensīva, pretvemšanas un antihistamīna iedarbība.
Šo zāļu aktīvā sastāvdaļa ir Papildus uzskaitītajām īpašībām, šīm zālēm ir nomierinoša, vāja hipotermiska, antipsihotiska, lokāli kairinoša, vazodilatējoša un mērena M-antiholīnerģiska iedarbība.
Šo zāļu antipsihotiskā iedarbība tiek panākta, bloķējot mezolimbiskās un mezokortikālās sistēmas dopamīna D2 receptorus. Pateicoties šīm īpašībām, attiecīgās zāles spēj novērst halucinācijas, maldus un citus produktīvus psihozes simptomus.
Jāatzīmē arī, ka Aminazin, kura pārskati ir sniegti zemāk, aptur dažāda veida psihomotorisko uzbudinājumu, samazina agresivitātes un psihotisku baiļu smagumu.
Šo zāļu sedatīvā iedarbība tiek panākta, bloķējot retikulārās aptiekas adrenerģiskos receptorus, kas atrodas smadzeņu stumbrā.
Zāļu īpašības
Kādas īpašības piemīt zālēm "Aminazīns"? Atsauksmes liecina, ka šīm zālēm ir nomācoša ietekme uz kondicionētu refleksu, tas atslābina skeleta muskuļus, samazina motoriskās aktivitātes spontanitāti un samazina jutību pret endogēniem un eksogēniem stimuliem ar stabilu apziņu. Lielu šo zāļu devu lietošana izraisa smagu miegainību.
Vagusa nerva blokāde kuņģa-zarnu traktā un dopamīna D2 receptori, kas atrodas trigera zonā un vemšanas centrā, nodrošina zāļu pretvemšanas efektu. Jāatzīmē arī, ka šīm zālēm ir vāja ietekme uz M-holīnerģiskiem receptoriem. Turklāt tā izteiktā iedarbība tiek atzīmēta attiecībā uz alfa adrenerģiskajiem receptoriem.
Zāļu darbība
Kā darbojas zāles "Aminazīns"? Atsauksmes liecina, ka šis līdzeklis var pilnībā novērst epinefrīna izraisītās sekas. Tā hipotermiskā iedarbība ir saistīta ar dopamīna receptoru bloķēšanu, kas atrodas hipotalāmā.
Attiecīgās zāles pazemina asinsspiedienu, paātrina sirdsdarbību, tai ir vāja antihistamīna iedarbība un izteikta kataleptogēna iedarbība, kā arī samazina kapilāru sieniņu caurlaidību.
Ievadot intramuskulāri, šīs zāles izraisa sedatīvu efektu ¼ stundas laikā un, lietojot iekšķīgi, pēc 120 minūtēm. Pacienta tolerance pret sedatīvo un hipotensīvo iedarbību attīstās aptuveni pēc vienas nedēļas.
Ja šīs zāles lieto iekšķīgi, to antipsihotiskās īpašības kļūst redzamas 4. vai 7. dienā. Šīs zāles terapeitiskais efekts ilgst apmēram 2-6 mēnešus.
Zāļu farmakokinētika
Vai aminazīns uzsūcas? Atsauksmes liecina, ka, lietojot iekšķīgi, hlorpromazīns ātri, bet ne pilnībā uzsūcas no gremošanas sistēmas. Tā maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta pēc 4 stundām.
Šīs zāles pirmo reizi iziet cauri aknām. Tāpēc tā koncentrācija asinīs pēc iekšķīgas lietošanas ir daudz zemāka nekā koncentrācija pēc intramuskulāras ievadīšanas.
Šīs zāles metabolizējas aknās, veidojot neaktīvus un aktīvus atvasinājumus.
Hlorpromazīns lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām. Tas ir plaši izplatīts pacienta ķermenī, iekļūstot BBB.
Šo zāļu aktīvās vielas pusperiods ir aptuveni 30 minūtes. Šajā gadījumā tā atvasinājumu likvidēšana var aizņemt ilgāku laiku.
Attiecīgās zāles izdalās kopā ar urīnu un žulti.
Zāles "Aminazin": lietošanas indikācijas
Atsauksmes liecina, ka šīs zāles aktīvi izmanto psihiatriskajā praksē. Tas ir paredzēts psihomotorā uzbudinājuma ārstēšanai cilvēkam ar šizofrēniju. Šīs zāles lieto arī hronisku maldu stāvokļu, hipomanijas uzbudinājuma, bezmiega, psihopātijas, garīgo slimību, trauksmes, baiļu un raižu gadījumos.
Papildus uzskaitītajiem stāvokļiem šīs zāles lietošanas indikācijas ir: pastāvīgas žagas, alkohola psihoze un smaga slikta dūša. Sāpju klātbūtnē šīs zāles pastiprina pretsāpju līdzekļu iedarbību.
Jāņem vērā arī tas, ka attiecīgās zāles ir paredzētas slimībām, kuras pavada paaugstināts muskuļu tonuss, stingumkrampji (kombinēta terapija kopā ar barbiturātiem) un pēc smadzeņu asinsrites traucējumiem.
Pirms neilga laika šīs zāles tika izmantotas mākslīgai hipotermijai kā daļa no Anestezioloģijā šīs zāles bieži tiek parakstītas premedikācijai un vispārējās anestēzijas pastiprināšanai.
Dermatoloģiskajā praksē Aminazīnu (pacientu atsauksmes par šīm zālēm pārsvarā ir pozitīvas) lieto niezošām dermatozēm. Turklāt to var lietot akūtas porfīrijas ārstēšanā.
Kontrindikācijas
Kādos gadījumos antipsihotiskais līdzeklis Aminazīns nav parakstīts? Ārstu atsauksmes liecina, ka šo līdzekli neizmanto jebkuras izcelsmes komas, kā arī smagas nervu sistēmas depresijas, smagas sirds un asinsvadu patoloģijas, aktīvās vielas nepanesības, progresējošu smadzeņu un mugurkaula slimību gadījumā. sistēmiska rakstura nabassaites, kuņģa-zarnu trakta čūlaini bojājumi un zīdīšanas laikā.barošana.
Tā kā ir augsts hepatotoksisku reakciju attīstības risks, šīs zāles alkoholisma gadījumā tiek parakstītas ļoti piesardzīgi. Tas pats attiecas uz krūts vēzi, patoloģiskām izmaiņām asinīs, prostatas hiperplāziju, slēgta kakta glaukomu, Parkinsona slimību, epilepsiju, miksedēmu, vemšanu, kaheksiju, Reja sindromu un vecumu.
Zāles "Aminazin": lietošanas instrukcijas
Tabletes, kuru pārskati ir sniegti zemāk, tiek lietotas psihiatriskajā praksē sākotnējā dienas devā 25-100 mg. Šis daudzums ir sadalīts 1-4 devās. Laika gaitā devu palielina ik pēc četrām dienām par 25 vai 50 mg, līdz tiek sasniegts vēlamais efekts.
Trauksmes gadījumā pirms operācijas šīs zāles lieto 2-3 stundas pirms operācijas.
Šo zāļu maksimālā vienreizēja deva ir 300 mg, un dienas deva ir 1,5 g.
Kas attiecas uz šķīdumu, to ievada intravenozi vai intramuskulāri. Šo zāļu sākotnējā deva ir 25-50 mg.
Pirms zāļu ievadīšanas to atšķaida ar 2-5 ml nātrija hlorīda šķīduma vai prokaīna šķīduma. Injekcijas veic dziļi intramuskulāri.
Šo zāļu maksimālā vienreizēja deva ir 150 mg, dienas deva ir 1 g. Kas attiecas uz intravenozu ievadīšanu, šīs vērtības atbilst 100 un 250 mg.
Nevēlamās sekas
Vai Aminazīns (tabletes) izraisa blakusparādības? Atsauksmes liecina, ka pirmajos ārstēšanas posmos šīs zāles var izraisīt sausu muti, izmitināšanas parēzi, frigiditāti, pastiprinātu miegainību, aizcietējumus, miega traucējumus, reiboni, apetītes traucējumus, tahikardiju, smagu ortostatiskās hipotensijas formu, urīna aizturi, samazinātu potenci, alerģijas un kritieni asinsspiediens.
Ilgstoša terapija ar šīm zālēm izraisa muskuļu krampjus kaklā un mēlē, neiroleptisko depresiju, akineto-stīvuma parādības, ekstrapiramidālus traucējumus, amenoreju, akatīziju, aizkavētu reakciju uz dažādiem stimuliem, hiperkoagulāciju, vemšanu, garīgās izmaiņas, sirds ritma traucējumus, ādas pigmentāciju. , kaulu smadzeņu hematopoēzes inhibīcija , ginekomastija, holestātiskā dzelte, galaktoreja, hiperplolaktinēmija, oligūrija, caureja un Ar intravenozu infūziju veidojas flebīts, un ar intramuskulāru infūziju veidojas infiltrāti.
Terapijai ar šīm zālēm nepieciešama rūpīga asinsspiediena, pulsa, nieru un aknu darbības kontrole.
Šīs zāles var izraisīt fotosensitivitāti, tāpēc to lietošanas laikā ieteicams izvairīties no starojuma iedarbības.
Analogi un izmaksas
Šīs zāles cena ir atkarīga no tā izlaišanas formas. 10 ampulu iepakojumu var iegādāties par 60 rubļiem, un līdzīgs skaits tablešu maksā apmēram 150 rubļu.
Šīs zāles analogi ir hlorpromazīna hidrohlorīds un Tizercīns.
Devas forma
Šķīdums injekcijām, 2,5%, 2 ml
Savienojums
1 ml šķīduma satur
aktīvā viela- aminazīns (hlorpromazīna hidrohlorīds) 100% vielas izteiksmē 25 mg,
Palīgvielas: bezūdens nātrija sulfīts (E 221), nātrija metabisulfīts (E 223), askorbīnskābe, nātrija hlorīds, ūdens injekcijām
Apraksts
Caurspīdīgs, bezkrāsains vai viegli dzeltenīgi zaļgans šķidrums
Farmakoterapeitiskā grupa
Psihotropās zāles. Neiroleptiskie līdzekļi. Fenotiazīni ar alifātisku grupu. Hlorpromazīns.
ATX kods N05A A01
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Aminazīns tiek konstatēts asinīs nelielos daudzumos 15 minūtes pēc terapeitiskās devas ievadīšanas un cirkulē 2 stundas. Tam ir augsta saistība ar plazmas olbaltumvielām (95 - 98%) un izkliedes pakāpe organismā, iekļūst hematoencefālisko barjerā, un tā koncentrācija smadzenēs ir augstāka nekā plazmā. Zāles pusperiods ir aptuveni 30 stundas. Intensīvi metabolizējas aknās, veidojot vairākus aktīvus un neaktīvus metabolītus. Izdalās ar urīnu, fekālijām un žulti.
Farmakodinamika
Fenotiazīna atvasinājumu grupas neiroleptisks līdzeklis. Tam ir izteikta antipsihotiska, sedatīva un pretvemšanas iedarbība. Samazina vai pilnībā novērš maldus un halucinācijas, aptur psihomotoro uzbudinājumu, mazina afektīvas reakcijas, trauksmi, nemieru un samazina motorisko aktivitāti. Antipsihotiskās iedarbības mehānisms ir saistīts ar postsinaptisko dopamīnerģisko receptoru bloķēšanu smadzeņu mezolimbiskajās struktūrās. Tam ir arī bloķējoša iedarbība uz alfa adrenerģiskajiem receptoriem un nomāc hipofīzes un hipotalāma hormonu izdalīšanos. Tomēr dopamīna receptoru bloķēšana palielina prolaktīna sekrēciju no hipofīzes. Pretvemšanas efekts ir saistīts ar dopamīna D2 receptoru inhibīciju vai bloķēšanu smadzenīšu ķīmijreceptoru trigera zonā, un perifērais efekts ir saistīts ar klejotājnerva bloķēšanu gremošanas traktā. Nomierinošais efekts ir saistīts ar centrālo adrenerģisko receptoru bloķēšanu. Vidēji vai vāji ietekmē ekstrapiramidālās struktūras.
Lietošanas indikācijas
Hroniski paranojas un halucinācijas-paranoja stāvokļi
Psihomotora uzbudinājuma stāvokļi pacientiem ar šizofrēniju (halucinācijas-maldiem, hebefrēniskiem, katatoniskiem sindromiem)
Alkohola psihoze
Mānijas uzbudinājums pacientiem ar maniakāli-depresīvu psihozi
Psihiski traucējumi pacientiem ar epilepsiju
Uzbudinājuma depresija pacientiem ar presenilu psihozi
Mānijas-depresīvā psihoze, kā arī citas slimības, kuras pavada uzbudinājums un spriedze
Neirotiskas slimības, ko pavada paaugstināts muskuļu tonuss
Pastāvīgas sāpes, tostarp kauzalģija (kombinācijā ar pretsāpju līdzekļiem)
Pastāvīgi miega traucējumi (kombinācijā ar miegazālēm un trankvilizatoriem)
Menjēra slimība
Grūtniecības vemšana
Vemšanas ārstēšana un profilakse ārstēšanas laikā ar pretvēža zālēm un staru terapiju
Dermatozā nieze
Kā daļa no “lītisko maisījumu” anestezioloģijā
Lietošanas norādījumi un devas
Zāles tiek parakstītas intramuskulāri un intravenozi. Devas un ārstēšanas shēmas ārsts nosaka individuāli atkarībā no indikācijām un pacienta stāvokļa. Ievadot intramuskulāri, lielākā vienreizējā deva ir 150 mg, dienas deva ir 600 mg. Parasti 1-5 ml 2,5% šķīduma tiek ievadīts intramuskulāri ne vairāk kā 3 reizes dienā. Ārstēšanas kurss ir vairāki mēneši, lielās devās - līdz 1,5 mēnešiem, pēc tam viņi pāriet uz ārstēšanu ar uzturošām devām, pakāpeniski samazinot devu par 25 - 75 mg dienā. Akūta garīga uzbudinājuma gadījumā intramuskulāri ievada 100 - 150 mg (4 - 6 ml 2,5% šķīduma) vai 25 - 50 mg intravenozi (1 - 2 ml 2,5% aminazīna šķīduma atšķaida 20 ml šķīduma). 5% vai 40% glikozes šķīdums), ja nepieciešams, 100 mg (4 ml 2,5% šķīduma 40 ml glikozes šķīduma). Lēnām ieejiet. Ievadot intravenozi, lielākā vienreizējā deva ir 100 mg, dienas deva ir 250 mg.
Ievadot intramuskulāri vai intravenozi bērniem, kas vecāki par 1 gadu, vienreizēja deva ir 250 - 500 mcg/kg ķermeņa svara; bērniem no 5 gadu vecuma (ķermeņa svars līdz 23 kg) - 40 mg dienā, 5 - 12 gadi (ķermeņa svars - 23 - 46 kg) - 75 mg dienā.
Vājinātiem pacientiem un gados vecākiem pacientiem tiek izrakstīts līdz 300 mg dienā intramuskulāri vai līdz 150 mg dienā intravenozi.
Blakus efekti
Ja šķīdumi nokļūst uz gļotādām, uz ādas un zem ādas, rodas audu kairinājums; pēc intramuskulāras injekcijas injekcijas vietā bieži parādās sāpīgs infiltrāts; ievadot intravenozi, ir iespējami asinsvadu endotēlija bojājumi. Lai novērstu šīs parādības, Aminazin šķīdumu atšķaida ar novokaīna, glikozes un 0,9% nātrija hlorīda šķīduma šķīdumiem.
Ilgstoši lietojot lielās devās, hlorpromazīns var nogulsnēties acs priekšējās struktūrās (radzenē un lēcā), kas var paātrināt lēcas dabisko novecošanās procesu.
Arteriāla hipotensija (īpaši intravenozas ievadīšanas gadījumā)
Tahikardija
Holestātiska dzelte
Slikta dūša
Menstruālā cikla pārkāpumi
Impotence
Ginekomastija, galaktoreja
Svara pieaugums
Iespējami ādas izsitumi
Ilgstoši lietojot, ir iespējama neiroleptiskā sindroma attīstība:
Parkinsonisms
Akatīzija
Garīgā vienaldzība un citas garīgās izmaiņas
Aizkavēta reakcija uz ārējiem stimuliem
Neskaidra redze
Reti:
Distoniskas ekstrapiramidālas reakcijas
Tardīvā diskinēzija
Neiroleptiskā depresija
Termoregulācijas pārkāpums
Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms
Leikopēnija
Agranulocitoze
Grūtības urinēt
Eksfoliatīvs dermatīts
Multiformā eritēma
Ādas pigmentācija
Fotosensitivitāte
Ļoti reti:
Angioedēma
Bronhu spazmas
Nātrene
Sistēmiskā sarkanā vilkēde
Galaktoreja
Bezmiegs
Uzbudinājums
EKG izmaiņas: QT intervāla pagarināšanās, ST segmenta depresija, T un U viļņu izmaiņas
Aritmija
Sausa mute
Priapisms
Atsevišķos gadījumos:
Krampji
Kontrindikācijas
Neizrakstīt vienlaikus ar barbiturātiem, alkoholu vai narkotiskām vielām.
Paaugstināta individuālā jutība pret hlorpromazīnu un citām zāļu sastāvdaļām
Aknu bojājumi (ciroze, hepatīts, hemolītiskā dzelte, holelitiāze)
Nieru bojājumi (nefrīts, akūts pielīts, nieru amiloidoze, urolitiāze)
Hematopoētisko orgānu slimības
Progresējošas sistēmiskas smadzeņu un muguras smadzeņu slimības (lēnas neiroinfekcijas, piemēram, multiplā skleroze)
Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla saasināšanās laikā
Smaga arteriāla hipotensija
Dekompensēta sirds mazspēja
Trombembolija
Smaga miokarda distrofija
Reimatiskais kardīts vēlākos posmos
Miksedēma
Bronhektāzes vēlīnā stadija
Slēgta leņķa glaukoma
Urīna aizture prostatas hiperplāzijas dēļ
Izteikta centrālās nervu sistēmas depresija
Koma
Smadzeņu traumas
Bērnu vecums līdz 1 gadam
Zāļu mijiedarbība
Hlorpromazīna sedatīvā iedarbība pastiprinās, ja to lieto vienlaikus ar zolpidēmu vai zopiklonu; neiroleptisks - ar estrogēniem. Hlorpromazīna koncentrāciju asins plazmā samazina antacīdi, kas satur alumīnija un magnija hidroksīdu (pasliktina hlorpromazīna uzsūkšanos no gremošanas trakta), barbiturāti (palielina hlorpromazīna metabolismu aknās). Hlorpromazīna koncentrāciju asins plazmā palielina hlorokvīns un sulfadoksīns/pirimetamīns. Cimetidīns var samazināt vai palielināt hlorpromazīna koncentrāciju asinīs.
Hlorpromazīns var samazināt vai pat pilnībā nomākt guanetidīna antihipertensīvo iedarbību, palielināt imipramīna koncentrāciju asinīs un nomākt levodopas iedarbību; palielināt vai samazināt fenitoīna koncentrāciju asinīs, samazināt sirds glikozīdu iedarbību.
Lietojot vienlaikus ar citām zālēm, ir iespējams:
ar antiholīnerģiskiem līdzekļiem - pastiprināta antiholīnerģiska iedarbība;
ar antiholīnesterāzes zālēm - muskuļu vājums, gaitas pasliktināšanās, myasthenia gravis;
ar epinefrīnu - pēdējās ietekmes izkropļojumi, kā rezultātā samazinās asinsspiediens un attīstās smaga arteriāla hipotensija un tahikardija;
ar amitriptilīnu - palielināts tardīvās diskinēzijas attīstības risks, iespējama paralītiskā ileusa attīstība;
ar diazoksīdu - smaga hiperglikēmija;
ar doksepīnu – hiperpireksijas pastiprināšana;
ar litija karbonātu – izteikti ekstrapiramidāli simptomi, neirotoksiska iedarbība;
ar morfiju – mioklonusa attīstība;
ar cisaprīdu – aditīvs QT intervāla pagarinājums EKG;
ar nortriptilīnu pacientiem ar šizofrēniju - ir iespējama klīniskā stāvokļa pasliktināšanās, neskatoties uz paaugstinātu hlorpromazīna līmeni asinīs;
ar tricikliskajiem antidepresantiem, monoamīnoksidāzes inhibitoriem - paaugstināts ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma attīstības risks;
ar zālēm hipertireozes ārstēšanai - palielinās agranulocitozes attīstības risks;
ar citām zālēm, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas, ir iespējama ekstrapiramidālo traucējumu biežuma un smaguma palielināšanās;
ar zālēm, kas izraisa arteriālo hipotensiju, ir iespējama smaga ortostatiska hipotensija;
ar efedrīnu – var vājināties efedrīna vazokonstriktora iedarbība.
Neirotiskām slimībām, kuras pavada paaugstināts muskuļu tonuss, ilgstošas sāpes, tai skaitā kauzalģija, Aminazīnu var kombinēt ar pretsāpju līdzekļiem, ilgstoša bezmiega gadījumā - ar miegazālēm un trankvilizatoriem. Vienlaicīgi lietojot Aminazine ar pretkrampju līdzekļiem, tiek pastiprināta pēdējo iedarbība; ar citām zālēm, kas nomāc ietekmi uz centrālo nervu sistēmu, kā arī ar etanolu un zālēm, kas satur etanolu, iespējama pastiprināta centrālās nervu sistēmas nomākšana, kā arī elpošanas nomākums.
Barbiturāti uzlabo Aminazīna metabolismu, stimulējot mikrosomālos aknu enzīmus un tādējādi samazinot tā koncentrāciju asins plazmā un līdz ar to arī terapeitisko efektu.
Zāles var nomākt amfetamīna, levodopas, klonidīna, guanetidīna un adrenalīna iedarbību.
Speciālas instrukcijas
Ar īpašu piesardzību un rūpīgu uzraudzību zāles lieto, lai ārstētu pacientus ar patoloģiskām asins ainas izmaiņām, holelitiāzi un urolitiāzi, akūtu pielītu, reimatismu, reimatisko kardītu, alkohola intoksikāciju, Reja sindromu, kā arī krūts vēzi, smagu arteriālo hipertensiju, trombembolija, smaga miokarda distrofija, tendence attīstīties glaukomai, Parkinsona slimība, hroniskas elpceļu slimības (īpaši bērniem), epilepsijas lēkmes.
Tas jālieto piesardzīgi gados vecākiem pacientiem (palielināts pārmērīgas sedācijas un hipotensīvās iedarbības risks), noplicinātiem un novājinātiem pacientiem.
Ja attīstās hipertermija, kas ir viens no ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma simptomiem, nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana.
Bērniem, īpaši ar akūtām slimībām, lietojot zāles, ir lielāks ekstrapiramidālu simptomu attīstības risks.
Ilgstoši ārstējot ar zālēm, nepieciešams kontrolēt asins sastāvu, protrombīna indeksu, aknu un nieru darbību. Pēc zāļu injekcijas pacientiem jāpaliek guļus stāvoklī 1–1,5 stundas: pēkšņa pāreja uz vertikālu stāvokli var izraisīt ortostatisku sabrukumu.
Lai mazinātu neiroleptisko depresiju, tiek izmantoti antidepresanti un centrālās nervu sistēmas stimulatori. Terapijas laikā, ņemot vērā ādas fotosensibilizācijas iespējamību, jāizvairās no ilgstošas uzturēšanās saulē. Zālēm nav pretvemšanas efekta, ja slikta dūša ir vestibulārās stimulācijas vai lokāla gremošanas trakta kairinājuma sekas. Lietojot zāles pacientiem ar gremošanas trakta atoniju un ahiliju, vienlaikus ieteicams izrakstīt kuņģa sulu vai sālsskābi (sakarā ar hlorpromazīna inhibējošo iedarbību uz kuņģa sulas kustīgumu un sekrēciju), uzraudzīt uzturu un zarnu darbību. Pacientiem, kuri lieto šīs zāles, var palielināties nepieciešamība pēc riboflavīna.
Reģistrācijas numurs: P N000302/01-261212
Zāļu tirdzniecības nosaukums: Aminazīns
Starptautiskais nepatentētais nosaukums (INN): Hlorpromazīns
Devas forma:šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai
Savienojums:
1 litrs šķīduma satur:
Aktīvā viela: hlorpromazīns (aminazīns) - 25 g.
Palīgvielas: bezūdens nātrija sulfīts - 1 g, nātrija metabisulfīts - 1 g, askorbīnskābe - 2 g, nātrija hlorīds - 6 g, ūdens injekcijām - līdz 1 l.
Apraksts:
Bezkrāsains vai nedaudz iekrāsots, caurspīdīgs vai nedaudz opalescējošs šķidrums.
Farmakoterapeitiskā grupa: antipsihotisks līdzeklis (neiroleptisks līdzeklis)
ATX kods: .
Farmakoloģiskās īpašības
Antipsihotisks līdzeklis (neiroleptisks līdzeklis), fenotiazīna atvasinājums ar alifātisku sānu ķēdi. Tam ir izteikta antipsihotiska, nomierinoša, pretvemšanas, vazodilatējoša (alfa-adrenerģiskā bloķēšana), mērena M-antiholīnerģiska, kā arī vāja hipotermiska iedarbība, nomierina žagas; ir vietēja kairinoša iedarbība.
Antipsihotiskais efekts ir saistīts ar mezolimbiskās un mezokortikālās sistēmas dopamīna D2 receptoru bloķēšanu. Antipsihotiskā iedarbība izpaužas psihozes produktīvo simptomu (maldu, halucināciju) likvidēšanā. Atbrīvo dažāda veida psihomotorisko uzbudinājumu, mazina psihotiskās bailes un agresivitāti.
Nomierinošais efekts ir saistīts ar adrenerģisko receptoru bloķēšanu smadzeņu stumbra retikulārajā veidojumā. Viena no galvenajām Aminazine iezīmēm (salīdzinājumā ar citiem fenotiazīniem) ir izteikta sedatīvā iedarbība, kas izpaužas kā kondicionētas refleksu aktivitātes (galvenokārt motoriski aizsardzības refleksu) kavēšana, spontānās motoriskās aktivitātes samazināšanās, skeleta muskuļu relaksācija, jutības samazināšanās pret endogēniem un eksogēniem stimuliem ar saglabātu apziņu.
Nomierinoša iedarbība sākas 15 minūtes pēc zāļu intramuskulāras ievadīšanas.
Pretvemšanas efekts ir saistīts ar dopamīna D2 receptoru bloķēšanu vemšanas centra sprūda zonā; hipotermisks efekts - hipotalāma dopamīna receptoru bloķēšana.
Aminazīns samazina kapilāru caurlaidību, pazemina asinsspiedienu un tam ir vāja antihistamīna iedarbība. Piemīt lokāls kairinošs efekts.
Farmakokinētika
Pēc intramuskulāras ievadīšanas tas labi un ātri uzsūcas. Maksimālā koncentrācija asins plazmā pēc intramuskulāras ievadīšanas tiek sasniegta pēc 1-2 stundām. Saziņa ar asins plazmas olbaltumvielām ir 90-99%. Tas ātri tiek izvadīts no asinsrites un nevienmērīgi uzkrājas dažādos orgānos. Viegli iekļūst asins-smadzeņu barjerā, un tā koncentrācija smadzenēs pārsniedz plazmā esošo. Nav tiešas korelācijas starp koncentrāciju plazmā un terapeitisko efektu. Tam ir “pirmās caurlaides” efekts caur aknām, kur zāles intensīvi metabolizējas oksidācijas (30%), hidroksilēšanas (30%) un demetilēšanas (20%) rezultātā. Hidroksilētiem metabolītiem ir farmakoloģiska aktivitāte, kas tiek inaktivēti, saistoties ar glikuronskābi vai tālāk oksidējoties, veidojot neaktīvus sulfoksīdus.
Izdalās ar nierēm un žulti. Pusperiods ir aptuveni 15-30 stundas. Apmēram 20% no lietotās devas izdalās dienā, 1-6% no devas izdalās nemainītā veidā caur nierēm. Metabolītu pēdas urīnā var konstatēt 12 mēnešus vai ilgāk pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Pateicoties augstajai saistībai ar olbaltumvielām, hemodialīzes laikā tas praktiski neizdalās.
Lietošanas indikācijas
Lietojiet stingri saskaņā ar ārsta norādījumiem, lai izvairītos no komplikācijām!
Psihiatriskajā praksē: psihomotorisks uzbudinājums un psihotiski stāvokļi pacientiem ar šizofrēniju, maniakālu uzbudinājumu, maniakāli-depresīvu psihozi un citām dažādas izcelsmes garīgām slimībām, ko pavada bailes, trauksme, uzbudinājums, bezmiegs; garastāvokļa traucējumiem un psihopātijām, psihotiskiem traucējumiem pacientiem ar epilepsiju un organiskām centrālās nervu sistēmas slimībām, lai atvieglotu abstinences stāvokli no alkoholisma un vielu lietošanas.
Terapeitiskajā, neiroloģiskā un ķirurģiskajā praksē Aminazīnu lieto psihomotorā uzbudinājuma mazināšanai, kā pretvemšanas līdzekli (arī operāciju laikā), pretsāpju līdzekļu iedarbības pastiprināšanai pastāvīgu sāpju gadījumā, slimībām, ko pavada paaugstināts muskuļu tonuss (pēc cerebrovaskulāriem negadījumiem utt.), žagas nomierināšanai, temperatūras pazemināšanai. ķermeņi anestezioloģijā kā daļa no tā sauktajiem “lītiskajiem maisījumiem”.
Kontrindikācijas
Paaugstināta individuālā jutība;
- hroniska sirds mazspēja (dekompensācija);
- arteriāla hipotensija;
- izteikta centrālās nervu sistēmas funkcijas nomākšana un jebkuras etioloģijas komas stāvoklis;
- traumatisks smadzeņu bojājums;
- progresējošas smadzeņu un muguras smadzeņu slimības;
- grūtniecība un laktācijas periods;
- bērnu vecums (līdz 6 mēnešiem).
Uzmanīgi- aktīvs alkoholisms (paaugstināta hepatotoksisku reakciju attīstības iespējamība), patoloģiskas izmaiņas asins parametros (traucēta asinsradi), krūts vēzis (audzēja augšanas progresēšana un rezistence pret ārstēšanu ar endokrīno un citostatiskām zālēm), slēgta kakta glaukoma, prostatas hiperplāzija ar klīniskām izpausmēm , aknu un/vai nieru mazspēja; slimības, ko pavada paaugstināts trombembolisko komplikāciju risks; Parkinsona slimība, epilepsija, miksedēma, hroniskas slimības, ko pavada elpošanas mazspēja (īpaši bērniem), Reines sindroms anamnēzē (paaugstināts hepatotoksicitātes risks bērniem un pusaudžiem), kaheksija, vemšana (fenotiazīnu pretvemšanas iedarbība var maskēt ar pārdozēšanu saistītu vemšanu citu medikamentu fondi), vecums.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
Aminazīns iekļūst placentas barjerā, izdalās mātes pienā, tam ir teratogēna iedarbība un tas paildzina dzemdības. Lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta. Ja ir nepieciešams lietot zāles zīdīšanas laikā, ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc.
Lietošanas norādījumi un devas
Zāles ievada intramuskulāri un intravenozi 2,5% šķīduma veidā (25 mg / ml).
Intramuskulārai ievadīšanai atšķaida 2-5 ml 0,25-0,5% novokaīna (prokaīna) šķīduma vai 0,9% nātrija hlorīda šķīduma. Šķīdumu injicē dziļi muskuļos.
Ievadot intravenozi, nepieciešamo šķīduma daudzumu atšķaida ar 20 ml 5% dekstrozes šķīduma vai 0,9% nātrija hlorīda šķīduma. Injicējiet lēnām 5 minūšu laikā, kontrolējot asinsspiedienu.
Ievadot intramuskulāri, dienas deva parasti nepārsniedz 600 mg. Ārstēšanas kurss svārstās no 2 nedēļām līdz 2-4 mēnešiem vai ilgāk. Līdz ārstēšanas kursa beigām zāļu devu pakāpeniski samazina (par 25-50 mg dienā).
Smagas psihomotorās uzbudinājuma, konvulsīvā sindroma, vemšanas gadījumā viena sākumdeva intramuskulārai ievadīšanai ir 100-150 mg. Lai atvieglotu akūtu uzbudinājumu, Aminazine ievada vēnā 50-75 mg (2-3 ml 2,5% šķīduma) 1-2 reizes dienā.
pieaugušajiem intravenozi: vienreizēja - 100 mg, katru dienu - 250 mg, intramuskulāri: vienreizēja - 150 mg, katru dienu 1000 mg.
Bērniem Aminazine ordinē atkarībā no vecuma: no 3 gadiem un vecākiem intramuskulāri pa 0,55 mg/kg vai 15 mg/m2 ķermeņa virsmas, ja nepieciešams, ik pēc 6-8 stundām.
Bērniem līdz 5 gadu vecumam (ķermeņa svars līdz 23 kg) nedrīkst ievadīt vairāk par 40 mg/dienā, no līdz 12 gadu vecumam (ķermeņa svars 23-46 kg) – 75 mg/dienā.
Vājinātiem un gados vecākiem pacientiem atkarībā no vecuma tiek izrakstīts līdz 300 mg/dienā.
Psihomotorā uzbudinājuma mazināšanai smadzeņu asinsrites traucējumu, žagas lēkmju un nekontrolējamas vemšanas gadījumos Aminazīnu lieto kā daļu no tā sauktajiem “lītiskajiem maisījumiem”, kas satur 1-2 ml 2,5% Aminazine šķīduma, 2 ml 2,5 % diprazīna šķīduma vai 2 ml 2 % difenhidramīna šķīduma, 1 ml 2 % promedola šķīduma. Maisījumu ievada intravenozi vai intramuskulāri 1-2 reizes dienā.
Blakusefekts
Ārstēšanas sākumā miegainība, reibonis, sausa mute, samazināta ēstgriba, aizcietējums, akomodācijas parēze, vidēji smaga ortostatiska hipotensija, tahikardija, miega traucējumi, apgrūtināta urinēšana, samazināta potence, frigiditāte, alerģiskas reakcijas no ādas un gļotādām (fotosensibilizācija, angioneirotiskā tūska seja un ekstremitātes); retāk - asinsspiediena pazemināšanās.
Ilgstoši lietojot lielās devās (0,5-1,5 g/dienā) - ekstrapiramidāli traucējumi (diskinēzija - kakla, mēles, mutes dibena muskuļu paroksizmālas spazmas, akinētiski stingras parādības, akatāzija, hiperkinēze, trīce un veģetatīvās sistēmas traucējumi traucējumi) , garīgās vienaldzības parādības, aizkavēta reakcija uz ārējiem stimuliem, neiroleptiskā depresija, holestātiskā dzelte, sirds aritmijas, limfo- un leikopēnija, anēmija, agranulocitoze, hiperkoagulācija, amenoreja, galaktoreja, hiperprolaktinēmija, ginekomastija, oligurahe, oligurahe, ginekomastija, ādas pigmentācija, lēcas un radzenes apduļķošanās; atsevišķos gadījumos - krampji (kā korektori tiek izmantoti pretparkinsonisma līdzekļi - tropacīns; triheksifenils un citi; diskinēzijas mazina subkutāni ievadot 2 ml 20% nātrija kofeīna benzoāta šķīduma un 1 ml 0,1% atropīna šķīduma), ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms. .
Vietējās reakcijas: intramuskulāras ievadīšanas gadījumā var rasties infiltrāti, intravenozi - flebīts, saskarē ar ādu un gļotādām - audu kairinājums.
Lietojot fenotiazīna antipsihotiskos līdzekļus, ir ziņots par pēkšņas nāves gadījumiem (tostarp tiem, ko, iespējams, izraisījuši sirds cēloņi); var pagarināt QT intervālu - ventrikulāru aritmiju attīstības risku (īpaši uz sākotnējās bradikardijas, hipokaliēmijas, pagarināta QT fona).
Pārdozēšana
Simptomi: arefleksija vai hiperrefleksija, neskaidra redze, midriāze, sausa mute, hiperpireksija vai hipotermija, muskuļu stīvums, vemšana, elpošanas nomākums, iespējama plaušu tūskas attīstība;
kardiotoksiska iedarbība (asinsrites mazspējas attīstība, arteriāla hipotensija, šoks, ritma traucējumi (tahikardija, QRS viļņa izmaiņas, kambaru fibrilācija, asistolija);
neirotoksiska iedarbība (uzbudinājums, apjukums, krampji, dezorientācija, miegainība, stupors vai koma).
Ārstēšana:
Aritmijas gadījumā - intravenoza fenitoīna ievadīšana 9-11 mg/kg, asinsrites mazspējas gadījumā - sirds glikozīdi, izteikta asinsspiediena pazemināšanās gadījumā - šķidruma vai vazopresoru zāļu, piemēram, norepinefrīna, fenilefrīna, intravenoza ievadīšana (izvairieties no alfa un beta adrenerģisko agonistu parakstīšanas). , piemēram, epinefrīns, jo ir iespējama paradoksāla asinsspiediena pazemināšanās alfa-adrenerģisko receptoru bloķēšanas dēļ ar hlorpromazīnu), krampjiem - diazepāmu (izvairieties no barbiturātu parakstīšanas iespējamās sekojošās centrālās nervu sistēmas nomākšanas un elpošanas nomākuma dēļ), parkinsonisms - difeniltropīns, difenhidramīns.
Sirds un asinsvadu sistēmas darbības uzraudzība vismaz 5 dienas, centrālās nervu sistēmas darbība, elpošana, ķermeņa temperatūras mērīšana, psihiatra konsultācija. Dialīze ir neefektīva.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Aminazīns vājina efedrīna vazokonstriktora efektu.
Var maskēt dažas ototoksisko zāļu, īpaši antibiotiku, ototoksicitātes izpausmes (troksnis ausīs, reibonis).
Samazina levodopas pretparkinsonisma iedarbību (sakarā ar dopamīna receptoru bloķēšanu), kā arī amfetamīnu, klonidīna un guanetidīna iedarbību. Nostiprina zāļu antiholīnerģisko iedarbību, savukārt paša antipsihotiskā iedarbība var samazināties.
Vienlaicīgi lietojot Aminazine ar prohlorperazīnu, kam ir līdzīga ķīmiskā struktūra, var rasties pārdozēšana un ilgstošs samaņas zudums. Savietojams ar citiem antipsihotiskiem līdzekļiem, anksiolītiskiem līdzekļiem un antidepresantiem.
Ilgstoša kombinācija ar pretsāpju un pretdrudža līdzekļiem nav vēlama (iespējama hipertermijas attīstība).
Lietojot vienlaikus ar citām zālēm, kurām ir nomācoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu (vispārējā anestēzija, pretkrampju līdzekļi, narkotiskie pretsāpju līdzekļi, etanols un to saturošie medikamenti, barbiturāti un citi miega līdzekļi, anksiolītiskie līdzekļi (trankvilizatori) un citi), palielinās un pagarinās. depresīvs efekts, kā arī elpošanas nomākums. Izrakstīšana kopā ar tricikliskajiem antidepresantiem, maprotilīnu vai monoamīnoksidāzes inhibitoriem palielina ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma attīstības risku.
Lietojot zāles tirotoksikozes ārstēšanai, palielinās agranulocitozes attīstības risks.
Ar citām zālēm, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas, Aminazine palielina ekstrapiramidālo traucējumu biežumu un smagumu.
Ar antihipertensīviem līdzekļiem tas palielina asinsspiediena pazemināšanās smagumu ortostāzē.
Antacīdi, pretparkinsonisma līdzekļi, litija preparāti var traucēt Aminazine uzsūkšanos.
Hepatotoksiskās zāles, lietojot kopā ar Aminazīnu, palielina toksiskas ietekmes uz aknām risku.
Ārstēšanas laikā ar Aminazine ir jāizvairās no epinefrīna ievadīšanas (jo var izkropļot epinefrīna iedarbību un turpmāku asinsspiediena pazemināšanos).
Zāles, kas kavē kaulu smadzeņu hematopoēzi, palielina mielosupresijas risku.
Speciālas instrukcijas
Ārstēšanas laikā ir nepieciešams kontrolēt asinsspiedienu, pulsu, regulāri kontrolēt aknu, nieru un asins funkcijas.
Lai izvairītos no straujas asinsspiediena pazemināšanās pēc intramuskulāras vai intravenozas ievadīšanas, procedūra tiek veikta pacientam guļus stāvoklī; pēc zāļu lietošanas pacientiem jāpaliek "guļus" stāvoklī vismaz 1,5-2 stundas (pēkšņa pāreja uz vertikālu stāvokli var izraisīt ortostatisku sabrukumu). Pacientus nedrīkst pakļaut ultravioletā starojuma iedarbībai, jo zāles var izraisīt fotosensitivitāti.
Ārstēšanas periodā jāizvairās no etanola lietošanas.
Ir jāizslēdz iespēja, ka zāles nokļūst uz ādas un gļotādām.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Aminazīnu darba laikā nedrīkst lietot transportlīdzekļu vadītāji un cilvēki, kuru profesija prasa pastiprinātu koncentrēšanos un psihomotorisko reakciju ātrumu.
Atbrīvošanas forma
Šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 25 mg/ml 1 ml, 2 ml, 5 ml vai 10 ml ampulās. 10 ampulas kopā ar lietošanas instrukciju un nazi ampulu atvēršanai vai ampulu skarifikatoru kartona kastītē, vai 5 vai 10 ampulas blisteriepakojumā.
1 vai 2 blisteriepakojumi kopā ar lietošanas instrukciju un nazi ampulu atvēršanai vai ampulu skarifikatoru kartona iepakojumā.
Iesaiņojot ampulas ar pārraušanas gredzenu vai lūzuma punktu, neievietojiet nazi ampulu atvēršanai vai ampulu skarifikatoru.
Uzglabāšanas apstākļi
No gaismas aizsargātā vietā, temperatūrā no 5 līdz 25 ° C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Labākais pirms datums
3 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām
Pēc receptes.
Psihiatriskajā praksē aminazīnu lieto dažādos psihomotorās uzbudinājuma stāvokļos pacientiem ar šizofrēniju (halucinācijas-maldiem, hebefrēniskiem, katatoniskiem sindromiem), hroniskos paranoidālos un halucinācijas-paronoīdu stāvokļos, mānijas uzbudinājuma gadījumā pacientiem ar maniakāli-depresīvu psihozi (psihozi ar alternējošu psihozi). uzbudinājums un garastāvokļa nomākums), ar psihotiskiem traucējumiem pacientiem ar epilepsiju, ar satrauktu depresiju (motora uzbudinājums uz trauksmes un baiļu fona) pacientiem ar presenilu (stresa), maniakāli-depresīvu psihozi, kā arī ar citām garīgām slimībām un neirozes, ko pavada uzbudinājums, bailes, bezmiegs, spriedze, ar akūtām alkohola psihozēm.
Aminazīnu var lietot gan vienu pašu, gan kombinācijā ar citiem psihotropiem līdzekļiem (antidepresantiem, butirofenona atvasinājumiem utt.).
Aminazīna darbības īpatnība uzbudinājuma stāvokļos salīdzinājumā ar citiem antipsihotiskiem līdzekļiem (triftazīns, haloperidols utt.) ir izteikta sedatīvā (nomierinošā) iedarbība.
Neiroloģiskā praksē aminazīnu ordinē arī slimībām, ko pavada muskuļu tonusa palielināšanās (pēc smadzeņu insulta utt.). Dažreiz lieto epilepsijas stāvokļa atvieglošanai (ja citas ārstēšanas metodes ir neefektīvas). Šim nolūkam to ievada intravenozi vai intramuskulāri. Jāpatur prātā, ka pacientiem ar epilepsiju hlorpromazīns var izraisīt krampju lēkmju pastiprināšanos, bet parasti, ja to paraksta vienlaikus ar pretkrampju līdzekļiem, tas pastiprina turpmāko iedarbību.
Aminazīna lietošana kopā ar pretsāpju līdzekļiem pastāvīgu sāpju, tostarp kauzalģijas (intensīvas dedzinošas sāpes perifēra nerva bojājuma dēļ), un miegazāles un trankvilizatoru (sedatīvu) lietošana ilgstošas bezmiega gadījumā ir efektīva.
Aminazīnu dažreiz lieto kā pretvemšanas līdzekli grūtnieču vemšanas, Menjēra slimības (iekšējās auss slimības) gadījumā, onkoloģiskā praksē - bis-(beta-hloretil)amīna atvasinājumu un citu ķīmijterapijas līdzekļu ārstēšanā, kā arī apstarošanas laikā. terapija. Ādas slimību klīnikā pret niezošām dermatozēm (ādas slimības) un citām slimībām.
Farmakoloģiskais efekts:
Aminazīns ir viens no galvenajiem neiroleptisko līdzekļu pārstāvjiem (zāles, kurām ir inhibējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu un kas parastās devās neizraisa hipnotisku efektu). Neskatoties uz daudzu jaunu antipsihotisko līdzekļu parādīšanos, to joprojām plaši izmanto medicīnas praksē.
Viena no galvenajām aminazīna ietekmes uz centrālo nervu sistēmu iezīmēm ir tā salīdzinoši spēcīga sedatīvā iedarbība (nomierinoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu). Vispārējo sedāciju, kas pastiprinās, palielinoties hlorpromazīna devai, pavada kondicionētu refleksu aktivitātes nomākums un, galvenais, motoriski aizsardzības refleksi, spontānās motoriskās aktivitātes samazināšanās un skeleta muskuļu relaksācija; rodas samazinātas reaktivitātes stāvoklis uz endogēniem (iekšējiem) un eksogēniem (ārējiem) stimuliem; apziņa tomēr tiek saglabāta.
Hlorpromazīna ietekmē tiek pastiprināta pretkrampju līdzekļu iedarbība, bet dažos gadījumos hlorpromazīns var izraisīt konvulsīvas parādības.
Aminazīna galvenās iezīmes ir tā antipsihotiskā iedarbība un spēja ietekmēt cilvēka emocionālo sfēru. Ar hlorpromazīna palīdzību ir iespējams apturēt (atbrīvot) dažāda veida psihomotoro uzbudinājumu, vājināt vai pilnībā apturēt maldus un halucinācijas (maldus, vīzijas, kas iegūst realitātes raksturu), mazināt vai mazināt bailes, trauksmi, spriedzi pacientiem ar psihozes un neirozes.
Svarīga aminazīna īpašība ir tā bloķējošā iedarbība uz centrālajiem adrenerģiskiem un dopamīnerģiskiem receptoriem. Tas samazina vai pat pilnībā novērš adrenalīna un adrenerģisko agonistu izraisīto asinsspiediena paaugstināšanos un citus efektus. Aminazīns neatbrīvo adrenalīna hiperglikēmisko efektu (cukura līmeņa paaugstināšanās asinīs adrenalīna ietekmē). Spēcīgi izteikts centrālais adrenolītiskais efekts. Bloķējošā iedarbība uz holīnerģiskiem receptoriem ir salīdzinoši vāja.
Zāles ir spēcīga pretvemšanas iedarbība un nomierina žagas.
Aminazīnam ir hipotermiska (pazemina ķermeņa temperatūru) iedarbība, īpaši ķermeņa mākslīgās dzesēšanas laikā. Atsevišķos gadījumos pacientiem ar preparāta parenterālu (apejot kuņģa-zarnu traktu) ievadīšanu, paaugstinās ķermeņa temperatūra, kas saistīta ar ietekmi uz termoregulācijas centriem un daļēji ar lokālu kairinošu iedarbību.
Zāles ir arī mērenas pretiekaisuma īpašības, samazina asinsvadu caurlaidību un samazina kinīnu un hialuronidāzes aktivitāti. Ir neliela antihistamīna iedarbība.
Aminazīns uzlabo miega zāļu, narkotisko pretsāpju līdzekļu (pretsāpju līdzekļu) un vietējo anestēzijas līdzekļu iedarbību. Tas kavē dažādus interoceptīvos refleksus.
Aminazīna lietošanas metode un devas:
Aminazīnu ordinē iekšķīgi (tablešu veidā), intramuskulāri vai intravenozi (2,5% šķīduma veidā). Ar parenterālu (apejot gremošanas traktu) ievadīšanu efekts notiek ātrāk un ir izteiktāks. Produktu ieteicams lietot iekšēji pēc ēšanas (lai mazinātu kairinošo iedarbību uz kuņģa gļotādu). Ievadot intramuskulāri, vajadzīgajam hlorpromazīna šķīduma daudzumam pievieno 2-5 ml 0,25%-0,5% novokaīna šķīduma vai izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma. Šķīdumu injicē dziļi muskuļos (gūžas reģiona augšējā ārējā kvadrantā vai augšstilba ārējā sānu virsmā). Intramuskulāras injekcijas tiek veiktas ne vairāk kā 3 reizes dienā. Intravenozai ievadīšanai nepieciešamo hlorpromazīna šķīduma daudzumu atšķaida 10-20 ml 5% (dažreiz 20-40%) glikozes šķīduma vai izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma un ievada lēni (5 minūšu laikā).
Hlorpromazīna devas ir atkarīgas no ievadīšanas veida, indikācijām, pacienta vecuma un stāvokļa. Ērtākais un izplatītākais veids ir hlorpromazīna lietošana iekšķīgi.
Ārstējot garīgās slimības, sākuma deva parasti ir 0,025-0,075 g dienā (1-2-3 devās), pēc tam to pakāpeniski palielina līdz dienas devai 0,3-0,6 g.Dažos gadījumos dienas deva iekšķīgi lietojot sasniedz 0 ,7-1 g (īpaši pacientiem ar hronisku slimības gaitu un psihomotorisku uzbudinājumu). Ārstējot ar lielām devām, dienas deva ir sadalīta 4 daļās (lieto no rīta, pēcpusdienā, vakarā un naktī). Ārstēšanas ilgums ar lielām devām nedrīkst pārsniegt 1-1,5 mēnešus, ja efekts ir nepietiekams, ieteicams pāriet uz ārstēšanu ar citiem līdzekļiem. Ilgstoša ārstēšana tikai ar aminazīnu pašlaik tiek veikta salīdzinoši reti. Biežāk aminazīnu kombinē ar triftazīnu, haloperidolu un citiem produktiem.
Ievadot intramuskulāri, hlorpromazīna dienas devai parasti nav jābūt lielākai par 0,6 g.Kad efekts ir sasniegts, vielu lieto iekšķīgi.
Līdz ārstēšanas kursa beigām ar aminazīnu, kas var ilgt no 3-4 nedēļām. līdz 3-4 mēnešiem un ilgāk, devu pakāpeniski samazina par 0,025-0,075 g dienā. Pacientiem ar hronisku slimības gaitu tiek nozīmēta ilgstoša uzturošā terapija.
Smagas psihomotorās uzbudinājuma stāvokļos sākotnējā deva intramuskulārai ievadīšanai parasti ir 0,1-0,15 g.Akūta uzbudinājuma ārkārtas atvieglošanai hlorpromazīnu var injicēt vēnā. Lai to izdarītu, 1 vai 2 ml 2,5% aminazīna šķīduma (25-50 mg) atšķaida 20 ml 5% vai 40% glikozes šķīduma. Ja nepieciešams, palieliniet hlorpromazīna devu līdz 4 ml 2,5% šķīduma (40 ml glikozes šķīduma). Lēnām ieejiet.
Akūtu alkoholisko psihožu gadījumā intramuskulāri un perorāli tiek nozīmēts 0,2-0,4 g hlorpromazīna dienā. Ja efekts ir nepietiekams, intravenozi ievada 0,05-0,075 g (parasti kombinācijā ar tizercīnu).
Lielākas devas pieaugušajiem iekšķīgi: vienreizēja - 0,3 g, dienā - 1,5 g; intramuskulāri: vienreizēja - 0,15 g, katru dienu - 1 g; intravenozi: vienreizēja - 0,1 g, katru dienu - 0,25 g.
Bērniem hlorpromazīnu ordinē mazākās devās: atkarībā no vecuma no 0,01-0,02 līdz 0,15-0,2 g dienā. Vājinātiem un gados vecākiem pacientiem - līdz 0,3 g dienā.
Iekšējo orgānu slimību, ādas un citu slimību ārstēšanai aminazīnu ordinē mazākās devās nekā psihiatriskajā praksē (pieaugušajiem 0,025 g 3-4 reizes dienā, vecākiem bērniem - 0,01 g devā).
Aminazīna kontrindikācijas:
Aminazīns ir kontrindicēts aknu bojājumu (ciroze, hepatīts, hemolītiskā dzelte u.c.), nieru bojājumu (nefrīts) gadījumos; asinsrades orgānu disfunkcija, miksedēma (asa vairogdziedzera funkcijas samazināšanās, ko pavada tūska), progresējošas sistēmiskas smadzeņu un muguras smadzeņu slimības, dekompensēti sirds defekti, trombemboliska slimība (asinsvadu bloķēšana ar asins recekli). Relatīvās kontrindikācijas ir holelitiāze, urolitiāze, akūts pielīts (nieru iegurņa iekaisums), reimatisms, reimatiskais kardīts. Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā hlorpromazīnu nedrīkst ordinēt (intramuskulāri). Aminazīns nav parakstīts personām komā (bezsamaņā), tostarp gadījumos, kas saistīti ar barbiturātu, alkohola un narkotiku lietošanu. Jāuzrauga asins aina, tostarp jānosaka protrombīna indekss, un jāpārbauda aknu un nieru funkcijas. Aminazīnu nedrīkst lietot, lai mazinātu uzbudinājumu akūtu smadzeņu traumu gadījumā. Aminazīnu nedrīkst parakstīt grūtniecēm.
Aminazīna blakusparādības:
Ārstējot ar aminazīnu, var novērot blakusparādības tā lokālās un rezorbtīvās (izpaužas vielas uzsūkšanās rezultātā asinīs) iedarbības dēļ. Aminazīna šķīdumu saskare zem ādas, uz ādas un gļotādām var izraisīt audu kairinājumu; injekcija muskulī bieži vien ir saistīta ar sāpīgu infiltrātu (plombu) parādīšanos; ievadot vēnā, tiek bojāts endotēlijs (iekšējais slānis). kuģis) ir iespējams. Lai izvairītos no šīm parādībām, hlorpromazīna šķīdumus atšķaida ar novokaīna, glikozes un izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma šķīdumiem (glikozes šķīdumus drīkst lietot tikai intravenozai ievadīšanai).
Aminazīna parenterāla ievadīšana var izraisīt strauju asinsspiediena pazemināšanos. Hipotensija (asinsspiediena pazemināšanās zem normas) var attīstīties arī, lietojot perorāli (perorāli), īpaši pacientiem ar hipertensiju (augstu asinsspiedienu); Aminazīns šādiem pacientiem jāparaksta samazinātās devās.
Pēc hlorpromazīna injekcijas pacientiem jāatrodas guļus stāvoklī (11/2 stundas). Jums vajadzētu celties lēnām, bez pēkšņām kustībām.
Pēc aminazīna lietošanas var novērot alerģiskas izpausmes uz ādas un gļotādām, sejas un ekstremitāšu pietūkumu un ādas fotosensitivitāti (paaugstinātu ādas jutību pret saules gaismu).
Lietojot iekšķīgi, ir iespējami dispepsijas simptomi (gremošanas traucējumi). Tā kā aminazīns inhibē kuņģa-zarnu trakta kustīgumu un kuņģa sulas sekrēciju, pacientiem ar zarnu atoniju (samazinātu tonusu) un ahiliju (sālsskābes un enzīmu sekrēcijas trūkums kuņģī) ieteicams vienlaikus ievadiet kuņģa sulu vai sālsskābi un uzraugiet diētu un kuņģa-zarnu trakta darbību.
Ir zināmi dzelte, agranulocitozes (strass granulocītu skaita samazināšanās asinīs) un ādas pigmentācijas gadījumi.
Lietojot aminazīnu, salīdzinoši bieži attīstās neiroleptiskais sindroms, kas izpaužas kā parkinsonisma parādības, akatīzija (pacienta nemiers ar pastāvīgu vēlmi kustēties), vienaldzība, aizkavēta reakcija uz ārējiem stimuliem un citas garīgās izmaiņas. Dažreiz ir ilgstoša sekojoša depresija (depresijas stāvoklis). Lai mazinātu depresiju, tiek izmantoti centrālās nervu sistēmas stimulatori (sidnokarbs). Neiroloģiskās komplikācijas samazinās, samazinot devu; tos var arī samazināt vai pārtraukt, vienlaikus lietojot ciklodolu, tropacīnu vai citas antiholīnerģiskas zāles, ko lieto parkinsonisma ārstēšanai. Attīstoties dermatītam (ādas iekaisumam), sejas un ekstremitāšu pietūkumam, tiek nozīmētas pretalerģiskas zāles vai ārstēšana tiek atcelta.