Препарат "Аминазин": отзывы врачей, инструкция по применению, состав и описание. Аминазин - инструкция по применению При нарушениях функции почек
Препарат «Аминазин» выпускается в виде драже, таблеток и инъекционного раствора.
Таблетки покрыты пленочной оболочкой красновато-коричневого оттенка, в каждой из них содержится 25, 50 или 100 мг активного вещества - гидрохлорида хлорпромазина. На поперечном разрезе таблетка белая или почти белая. В состав препарата также входит картофельный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат и ряд других вспомогательные веществ. Таблетки упакованы в контурные ячейки, в пачке - 10 или 20 шт.
В состав драже, кроме 25, 50 или 100 мг гидрохлорида хлорпромазина, входят сахароза, крахмальная патока, желатин, воск, тальк, диоксид титана и подсолнечное масло. Драже выпускается в картонных пачках по 10, 30, 50 и 100 шт. (в контурных ячейках) или полимерных банках по 1600, 2285 и 3200 шт.
Раствор для инъекций выпускается в ампулах объемом 1, 2, 5 и 10 мл, в его состав также входят дополнительные компоненты, в частности, безводный сульфат натрия и аскорбиновая кислота. В 1 мл раствора содержится 25 мг гидрохлорида хлорпромазина.
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат «Аминазин», принадлежа к нейролептикам, имеет выраженное седативное действие. Лекарственное средство способно существенно снижать интенсивность либо полностью устранять галлюцинации и/или бред, купировать психомоторное возбуждение, уменьшать уровень проявления аффективных реакций, беспокойства и тревожности, а также двигательной активности.
Терапевтический эффект препарата обусловлен способностью «Аминазина» блокировать постсинаптические допаминергические рецепторы в мезолимбических структурах головного мозга, а также блокирующим воздействием на α-адренорецепторы, подавляя высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Вместе с тем, в результате блокады допаминовых рецепторов возрастает уровень секреции пролактина гипофизом.
«Аминазин» также обладает центральным противорвотным действием, которое связано с угнетением либо блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка. Периферическое противорвотное действие обусловлено блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Противорвотный эффект, вероятно, усиливают антихолинергические, седативные и антигистаминные свойства препарата.
Предполагается, что седативный эффект «Аминазина» объявляется альфа-адреноблокирующей активностью действующего вещества, которое при этом оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика
Хлорпромазин после приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно быстро, но иногда не в полном объеме. Максимальных показателей уровень концентрации препарата достигает обычно через 2-4 ч после приема.
Учитывая эффект "первого прохождения" препарата через печень, концентрация в плазме после приема таблеток или драже оказывается меньше, чем после внутримышечного введения. Препарат интенсивно метаболизируется в печени, образуя при этом как активные, так и неактивные метаболиты.
Более 95% хлорпромазина связываются с белками плазмы, широко распределяясь в организме и проникает через гематоэнцефалический барьер. Уровень содержания препарата в мозге выше, чем в плазме.
Важно учитывать, что фармакокинетические параметры могут варьироваться у одного и того же пациента. При этом прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом отсутствует.
Период полувыведения хлорпромазина обычно составляет порядка 30 часов. Предполагается, что элиминация метаболитов препарата требует более долго периода. длительной.
«Аминазин» покидает организм пациента через почки, а также выводится с желчью в виде метаболитов.
Показания
Лекарственное средство используется:
- при затяжных параноидных и галюцинаторных состояниях, психомоторной иннервации, алкогольном психозе, маниакальных галюцинациях, которые возникают на фоне делириидепрессивного психоза и других психических расстройств эндогенной природы, проявляющихся преимущественно в молодом и зрелом возрасте и проходящих в циклической форме;
- при рвоте у беременных и болезни Меньера - как эффективный противорвотный препарат;
- для лечения хлорэтиламинамии при онкологических заболеваниях;
- при зудящих дерматозах и подобного рода патологических состояниях.
«Аминазин» также назначается в целях:
- премедикации и потенцированного наркоза;
- искусственной гипотермии (в составе литических смесей, которые вводятся внутривенно или внутримышечно).
Показанием к применению «Аминазина» также считаются:
- ажитированная депрессия, в сочетании с пресенильным психозом;
- невротические заболевания с дальнейшим повышением мышечного тонуса;
- упорные боли, включая каузалгии (препарат используется в сочетании с анальгетиками); стойкие нарушения сна (препарат используется в сочетании со снотворными и транквилизаторами).
Дозировка, режим приема и продолжительность лечения
Разовая доза для взрослых пациентов составляет обычно от 10 до 100 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.
Детям возраста 1-5 лет дозировка рассчитывается по формуле - 500 мкг на кг массы тела, с учетом приема каждые 4-6 часа.
Для детей старше пяти лет в стандартных случаях взрослую дозировку делят вдвое или втрое, в зависимости от возраста, показаний и общего состояния.
При внутримышечном или внутривенном введении взрослым пациентам в качестве начальной дозы назначается от 25 до 50 мг. Детям старше года препарат вводят в разовой дозировке, рассчитанной по формуле - 250-500 мкг на кг массы тела.
Независимо от лекарственной формы, дозировка препарата и частота его применения определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов составляет:
- 300 мг при приеме внутрь;
- 150 мг при внутримышечном введении;
- 100 мг при внутривенном введении.
Побочное действие
Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов, возникающих при назначении «Аминазина», выделяются:
- со стороны центральной нервной системы: акатизия, нечеткость зрения, реже - дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС);
- со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении препарата) и тахикардия;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: вероятны диспептические проявления, значительно реже - развитие холестатической желтухи;
- со стороны системы кроветворения: лейкопения и агранулоцитоз (редко);
- со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание (редко);
- со стороны эндокринной системы: гинекомастия, импотенция, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела.
Возможны аллергические реакции, выражающиеся в кожном зуде и высыпаниях.
Значительно более редко при использовании «Аминазина» наблюдается эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, фотосенсибилизация и другие дерматологические проявления.
Противопоказания к применению
Лекарственное средство «Аминазин» не применяется в следующих случаях:
- нарушения функции печени и/или почек;
- заболевания кроветворных органов;
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
- микседема;
- заболевания сердечно-сосудистой системы в тяжелых формах;
- тромбоэмболическая болезнь;
- бронхоэктатическая болезнь (в поздних стадиях);
- закрытоугольная глаукома;
- задержка мочи, возникающая на фоне гиперплазии предстательной железы;
- выраженное угнетение центральной нервной системы и коматозные состояния;
- травматические повреждения мозга.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат, назначаемый в период беременности, необходимо применять в максимально низких дозах. Кроме того, следует ограничить продолжительность лечения. В конце беременности рекомендуется понижение дозировки «Аминазина».
Необходимо учитывать, что препарат способен оказывать пролонгирующее воздействие на роды.
В период лечения «Аминазином» грудное вскармливание нужно прекратить, так как хлорпромазин и его метаболиты, преодолевая плацентарный барьер, выделяется в грудном молоке.
Как показали клинические исследования, хлорпромазин способен оказывать тератогенное действие. Использование «Аминазина» в высоких дозах во время беременности могло вызывать у новорожденных нарушения пищеварения, которые связаны с атропиноподобным действием, а также формирование экстрапирамидного синдрома.
Антипсихотические препараты - это психотропные средства, которые предназначены для лечения психотических расстройств. Следует особо отметить, что традиционное название таких лекарств - нейролептики. Эти медикаменты способны эффективно влиять на такие симптомы, как бред, иллюзии, галлюцинации, нарушения мышления, психотическое возбуждение, и т. д. Назначать подобные препараты может только опытный доктор.
Наиболее популярным антипсихотическим средством выступает медикамент «Аминазин». Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, противопоказания и показания лекарства представлены ниже.
Состав, описание, форма
Какая форма присуща лекарству «Аминазин»? Инструкция, отзывы сообщают, что этот препарат поступает в продажу в форме коричнево-розового драже, а также раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Активным веществом данных средств является хлорпромазина гидрохлорид. Также в зависимости от формы выпуска в их состав входят различные вспомогательные элементы.
Фармакологические особенности
Чем примечателен медикамент «Аминазин»? Инструкция по применению, отзывы указывают на то, что это антипсихотическое средство, которое по своей фармакологической группе относится к нейролептикам. Оно оказывает гипотензивное, противорвотное и антигистаминное действие.
Активный ингредиент этого лекарства представляет собой Помимо перечисленных свойств данный медикамент обладает седативным, слабым гипотермическим, антипсихотическим, местнораздражающим, вазодилатирующим и умеренно М-холиноблокирующим эффектами.
Антипсихотическое действие этого средства достигается за счет блокады дофаминовых Д 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Благодаря таким свойствам рассматриваемый препарат способен устранять галлюцинации, бред и другие продуктивные симптоматики психозов.
Нельзя не отметить и то, что «Аминазин», отзывы о котором приведены далее, купирует разнообразные виды психомоторного возбуждения, уменьшает выраженность агрессивности и психотического страха.
Седативный эффект этого лекарства достигается за счет блокады адренорецепторов ретикулярной фармации, что расположены в стволе головного мозга.
Свойства лекарства
Какие свойства присущи медикаменту «Аминазин»? Отзывы сообщают, что данный препарат угнетающе воздействует на условно-рефлекторную работу, расслабляет скелетную мускулатуру, снижает спонтанность двигательной деятельности, уменьшает чувствительность к эндогенным и экзогенным стимулам при устойчивом сознании. Использование больших дозировок этого лекарства вызывает сильную сонливость.
Блокада блуждающего нерва в ЖКТ и дофаминовых Д 2 -рецепторов, расположенных в триггерной зоне и рвотном центре, обеспечивает противорвотный эффект препарата. Также следует отметить, что это средство оказывает слабое воздействие на М-холинорецепторы. Кроме того, его выраженное влияние отмечается в отношении альфа-адренорецепторов.
Действие медикамента
Как действует препарат «Аминазин»? Отзывы гласят, что это средство способно полностью устранять эффекты, которые были вызваны эпинефрином. Его гипотермическое воздействие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов, что расположены в гипоталамусе.
Рассматриваемый препарат снижает кровяное давление, повышает ЧСС, оказывает слабое антигистаминное влияние и выраженное каталептогенное действие, а также уменьшает проницаемость стенок капилляров.
При внутримышечном введении данный медикамент вызывает седативный эффект в течение ¼ часа, а при пероральном приеме - спустя 120 минут. Толерантность пациента к седативному и гипотензивному эффектам развивается примерно через одну неделю.
При приеме этого лекарства внутрь его антипсихотические свойства дают о себе знать на 4-е или 7-е сутки. Терапевтический эффект этого препарата длится около 2-6 месяцев.
Фармакокинетика лекарства
Всасывается ли «Аминазин»? Отзывы сообщает, что при пероральном приеме хлорпромазин быстро, но не полностью абсорбируется из пищеварительной системы. Его пик концентрации в крови достигается спустя 4 часа.
Данный препарат подвергается первому прохождению через печень. Поэтому его концентрации в крови после приема внутрь гораздо меньше, нежели концентрация после внутримышечного введения.
Метаболизируется это лекарство в печени с образованием неактивных и активных производных.
Хлорпромазин имеет высокую связь с белками плазмы. Он широко распределяется в организме больного, проникая через ГЭБ.
Время полувыведения активного вещества этого лекарства составляет примерно 30 минут. При этом элиминация его производных может быть более длительной.
Выводится рассматриваемый медикамент вместе с мочой и желчью.
Препарат «Аминазин»: показания к применению
Отзывы сообщают, что данный препарат активно используется в психиатрической практике. Его назначают при терапии психомоторного возбуждения у человека с шизофренией. Также это лекарственное средство используют при хроническом бредовых состояниях, гипоманиакальном возбуждении, бессоннице, психопатии, психических заболеваниях, тревожности, страхе и тревоге.
Помимо перечисленных состояний показаниями к применению этого лекарства являются: упорная икота, психоз алкогольный, и сильная тошнота. При наличии болевого синдрома данный препарат усиливает действие анальгетических средств.
Также следует отметить, что рассматриваемое средство назначается при болезнях, которые сопровождаются повышенным мышечным тонусом, столбняке (в качестве комбинированной терапии совместно с барбитуратами) и после перенесенных нарушений в мозговом кровообращении.
Не так давно этот препарат применялся для искусственной гипотермии в составе В анестезиологии этот медикамент нередко назначают для премедикации и потенцирования общей анестезии.
В дерматологической практике «Аминазин» (отзывы пациентов об этом лекарстве носят преимущественно положительный характер) используется при зудящих дерматозах. Кроме того, его можно применять при терапии порфирии острого характера.
Противопоказания
В каких случаях не назначают антипсихотический препарат «Аминазин»? Отзывы врачей сообщают, что это средство не используется при коматозных состояниях любого происхождения, а также при выраженном угнетении работы нервной системы, тяжелой патологии сердца и сосудов, непереносимости действующего вещества, прогрессирующих заболеваниях головного и спинного мозга системного характера, язвенных поражениях ЖКТ и во время грудного вскармливания.
Ввиду большого риска развития гепатотоксических реакций это средство назначают с особой осторожностью при алкоголизме. То же касается рака молочной железы, патологических изменений крови, гиперплазии железы предстательной, закрытоугольной формы глаукомы, болезни Паркинсона, эпилепсии, микседемы, рвоты, кахексии, синдрома Рейе и пожилого возраста.
Препарат «Аминазин»: инструкция по применению
Таблетки, отзывы о которых представлены далее, используют в психиатрической практике в начальной суточной дозировке, равной 25-100 мг. Это количество делят на 1-4 приема. Со временем дозу увеличивают каждые четыре дня на 25 или 50 мг до достижения необходимого эффекта.
При тревожных состояниях перед операцией данный препарат пьют за 2-3 часа.
Максимальная разовая дозировка этого средства составляет 300 мг, а суточная — 1,5 г.
Что касается раствора, то его вводят внутривенно или внутримышечно. Начальная дозировка этого лекарства составляет 25-50 мг.
Перед введением препарата его разбавляют 2-5 мл раствора хлорида натрия или раствора прокаина. Уколы делают глубоко внутримышечно.
Максимальная разовая дозировка этого средства составляет 150 мг, а суточная — 1 г. Что касается внутривенного введения, то эти значения соответствуют 100 и 250 мг.
Нежелательные эффекты
Вызывает ли побочные действия «Аминазин» (таблетки)? Отзывы сообщают, что на первых этапах лечения данный медикамент может спровоцировать сухость во рту, парез аккомодации, фригидность, повышенную сонливость, запор, расстройство сна, головокружение, нарушение аппетита, тахикардию, выраженную форму ортостатической гипотензии, задержку мочеиспускания, снижение потенции, аллергию и падение кровяного давления.
Продолжительная терапия этим препаратом вызывает судороги мышц шеи и языка, нейролептическую депрессию, акинето-ригидные явления, экстрапирамидные расстройства, аменорею, акатизию, запоздалую реакцию на различные раздражители, гиперкоагуляцию, рвоту, изменения психики, нарушения сердечного ритма, пигментацию кожных покровов, угнетение костномозгового кроветворения, гинекомастию, холестатическую желтуху, галакторею, гиперплолактинемию, олигурию, диарею и При внутривенном вливании формируются флебиты, а при внутримышечном - инфильтраты.
Терапия данным средством требует тщательного контроля над кровяным давлением, пульсом, работой почек и печени.
Данный препарат может вызвать фотосенсибилизацию, в связи с чем во время его приема рекомендуется избегать облучения.
Аналоги и стоимость
Цена этого лекарства зависит от его формы выпуска. Упаковку из 10 ампул можно приобрести за 60 рублей, а аналогичное количество таблеток стоит около 150 рублей.
К аналогам этого медикамента относят «Хлорпромазин Гидрохлорид» и «Тизерцин».
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 2,5 %, 2 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - аминазина (хлорпромазина гидрохлорида) в пересчете на 100 % вещество 25 мг,
вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтовато - зеленоватая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с алифатической группой. Хлорпромазин.
Код АТХ N05A A01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 часов. Имеет высокую связь с белками плазмы (95 - 98 %) и степень распределения в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в головном мозге выше, чем в плазме. Период полувыведения препарата составляет около 30 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.
Фармакодинамика
Нейролептик группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие связано с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое – с блокадой блуждающего нерва в пищеварительном тракте. Седативное действие связано с блокадой центральных адренорецепторов. Оказывает умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.
Показания к применению
Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния
Состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы)
Алкогольный психоз
Маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом
Психические расстройства у больных эпилепсией
Ажитационная депрессия у больных на пресенильный психоз
Маниакально-депрессивный психоз, а также при других заболеваниях, которые сопровождаются возбуждением, напряжением
Невротические заболевания, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса
Стойкая боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками)
Нарушения сна стойкого характера (в соединении со снотворными средствами и транквилизаторами)
Болезнь Меньера
Рвота беременных
Лечения и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии
Дерматозный зуд
В составе «литических смесей» в анестезиологии
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутримышечно и внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная – 600 мг. Обычно внутримышечно вводят 1 - 5 мл 2,5 % раствора не больше 3 раз в сутки. Курс лечения – несколько месяцев, в высоких дозах – до 1,5 месяцев, потом переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25 - 75 мг на сутки. При остром психическом возбуждении вводят внутримышечно 100 - 150 мг (4 - 6 мл 2,5 % раствора) или внутривенно 25 - 50 мг (1 - 2 мл 2,5 % раствора Аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствором глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5 % раствора – в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза – 100 мг, суточная – 250 мг.
При внутримышечном или внутривенном введении для детей возрастом старше 1 года разовая доза составляет 250 - 500 мкг/кг массы тела; для детей возрастом старше 5 лет (масса тела до 23 кг) – 40 мг в сутки, 5 - 12 лет (масса тела – 23 - 46 кг) – 75 мг в сутки.
Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки – внутривенно.
Побочные действия
При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу – раздражение тканей; после внутримышечного введения – нередко появление болезненного инфильтрата в месте введения; при внутривенном введении – возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений раствор Аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.
При длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), который может ускорить процессы естественного старения хрусталика.
Артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении)
Тахикардия
Холестатическая желтуха
Тошнота
Нарушение менструального цикла
Импотенция
Гинекомастия, галакторея
Увеличение массы тела
Возможны кожные высыпания
При длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома:
Паркинсонизм
Акатизия
Психическая индифферентность и другие изменения психики
Запоздалая реакция на внешние раздражения
Нечеткость зрения
Редко:
Дистонические экстрапирамидные реакции
Поздняя дискинезия
Нейролептическая депрессия
Нарушение терморегуляции
Злокачественный нейролептический синдром
Лейкопения
Агранулоцитоз
Затруднение мочеиспускания
Эксфолиативный дерматит
Мультиформная эритема
Пигментация кожи
Фотосенсибилизация
Очень редко:
Ангионевротический отек
Бронхоспазм
Крапивница
Системная красная волчанка
Галакторея
Бессонница
Возбуждение
Изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U
Аритмия
Сухость во рту
Приапизм
В одиночных случаях:
Судороги
Противопоказания
Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотическими препаратами.
Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам препарата
Поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь)
Поражение почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь)
Заболевание кроветворных органов
Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например, рассеянный склероз)
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения
Выраженная артериальная гипотензия
Декомпенсированная сердечная недостаточность
Тромбоэмболия
Выраженная миокардиодистрофия
Ревмокардит на поздних стадиях
Микседема
Поздняя стадия бронхоэктатической болезни
Закрытоугольная глаукома
Задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы
Выраженное угнетение центральной нервной системы
Коматозное состояние
Травмы мозга
Детский возраст до 1 года
Лекарственные взаимодействия
Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое – с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, которые содержат алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.
Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:
с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия;
с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение походки, миастении;
с эпинефрином – искажение эффектов последнего, в результате чего происходит последующее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;
с амитриптилином – повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;
с диазоксидом – выраженная гипергликемия;
с доксепином – потенцирование гиперпирексии;
с лития карбонатом – выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;
с морфином – развитие миоклонуса;
с цизапридом – аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;
с нортриптилином у пациентов с шизофренией – возможно ухудшение клинического состояния, не взирая на повышенный уровень хлорпромазина в крови;
с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы – повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;
с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза;
с другими препаратами, которые вызывают эктрапирамидные реакции, – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, – возможна выраженная ортостатическая гипотензия;
с эфедрином – возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При невротических заболеваниях, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса, стойких болях, в том числе каузалгиях, Аминазин можно совмещать с анальгетиками, при стойкой бессоннице – со снотворными и транквилизаторами. При одновременном применении Аминазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, которые подавляют влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, которые содержат этанол, - возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.
Барбитураты усиливают метаболизм Аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая, тем самым, его концентрации в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.
Препарат может подавлять действие амфетамина, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.
Особые указания
С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при желчнокаменной и мочекаменной болезни, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, тромбоэмболии, выраженной миокардиодистрофии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах.
Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.
В случае развития гипертермии, что является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.
При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1 - 1,5 часов находиться в положении лежа: резкий переход в вертикальное положение может повлечь ортостатический коллапс.
Для уменьшения нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не оказывает противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больными с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (из-за угнетающего действия хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.
Регистрационный номер:
P N000302/01-261212
Торговое название препарата:
Аминазин
Международное непатентованное название (МНН):
Хлорпромазин
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
В 1 л раствора содержится:
Активное вещество:
хлорпромазина (аминазина) - 25 г.
Вспомогательные вещества:
натрия сульфита безводного - 1 г, натрия метабисульфита - 1 г, аскорбиновой кислоты - 2 г, натрия хлорида - 6 г, воды для инъекций - до 1 л.
Описание:
Бесцветная или слабо окрашенная прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
антипсихотическое средство (нейролептик)
Код ATX:
.
Фармакологические свойства
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным М-холинолитическим, а также слабым гипотермическим действием, успокаивает икоту; обладает местнораздражающим действием.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей Аминазина (в сравнении с другими фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условнорефлекторной деятельности (в первую очереди двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании.
Начало седативного действия через 15 минут после внутримышечного введения препарата.
Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Аминазин уменьшает проницаемость капилляров, снижает артериальное давление, оказывает слабое антигистаминное действие. Обладает местнораздражающим эффектом.
Фармакокинетика
Хорошо и быстро всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови - 90-99%. Быстро выводится из кровяного русла, неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов.
Выводится почками и с желчью. Период полувыведения составляет около 15-30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1-6% дозы выделяется почками в неизмененном виде. Следы метаболитов можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения. Вследствие высокого связывания с белками практически не выводится в ходе гемодиализа.
Показания к применению
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!
В психиатрической практике:
психомоторное возбуждение и психотические состояния у больных шизофренией, маниакальное возбуждение, при маниакально-депрессивном психозе и других психических заболеваниях различного генеза, сопровождающихся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; при расстройствах настроение и психопатиях, при психотических расстройствах у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС, для облегчения состояния абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях.
В терапевтической, неврологической и хирургической практике
Аминазин применяют для купирования психомоторного возбуждения, как противорвотное (в том числе при оперативном вмешательстве), средство для усиления действия анальгетиков при упорных болях, при заболеваниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.), для успокоения икоты, для понижения температуры тела в анестезиологии в составе так называемых «литических смесей».
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность;
- хроническая сердечная недостаточность (декомпенсация);
- артериальная гипотензия;
- выраженное угнетение функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии;
- черепно-мозговая травма;
- прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга;
- беременность и период лактации;
- детский возраст (до 6 месяцев).
С осторожностью - активный алкоголизм (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологические изменения показателей крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона, эпилепсия, микседема, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейне в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков), кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилой возраст.
Применение при беременности и период лактации
Аминазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, оказывает тератогенное действие, пролонгирует роды. Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарат в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно в виде 2,5% раствора (25 мг/мл).
При внутримышечном введении разбавляют 2-5 мл 0,25-0,5% раствора новокаина (прокаина) или 0,9% раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцу.
При внутривенном введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят медленно, в течение 5 мин под контролем артериального давления.
При внутримышечном введении суточная доза обычно не превышает 600 мг. Курс лечения от 2 недель до 2-4 месяцев и более. До конца курса лечения дозу препарата постепенно уменьшают (на 25-50 мг в сутки).
При выраженном психомоторном возбуждении, судорожном синдроме, рвоте разовая начальная доза при внутримышечном введении составляет 100-150 мг. Для купирования острого возбуждения Аминазин вводят в вену в дозах 50-75 мг (2-3 мл 2,5% раствора) 1-2 раза в сутки.
для взрослых внутривенно: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг, внутримышечно: разовая - 150 мг, суточная 1000 мг.
Детям Аминазин назначают в зависимости от возраста: от 3 лет и старше внутримышечно по 0,55 мг/кг или по 15 мг/м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов.
Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) - не следует вводить более 40 мг/сутки, от до 12 лет (масса тела 23-46 кг) - 75 мг/сутки.
Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сутки.
Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и неукротимой рвоты Аминазин используют в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1-2 мл 2,5% раствора Аминазина, 2 мл 2,5% раствора дипразина или 2 мл 2% раствора димедрола, 1 мл 2% раствора промедола. Смесь вводят внутривенно или внутримышечно 1-2 раза в сутки.
Побочное действие
В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, снижение аппетита, запоры, парез аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, снижение потенции, фригидность, аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица и конечностей); реже - снижение артериального давления.
При длительном применении в высоких дозах (0,5-1,5 г/сутки) - экстрапирамидные расстройства (дискинезии - пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, акинето-ригидные явления, акатазия, гиперкинезы, тремор и вегетативные нарушения), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, нейролептическая депрессия, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, гиперкоагуляция, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, тошнота, рвота, диарея, олигурия, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы; в единичных случаях - судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические лекарственные средства - тропацин; тригексифенил и другие; дискинезии купируются подкожным введением 2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0,1% раствора атропина), злокачественный нейролептический синдром.
Местные реакции: при внутримышечном введении могут возникнуть инфильтраты, при внутривенном введении - флебит, при попадании на кожу и слизистые оболочки - раздражение тканей.
При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал QT - риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).
Передозировка
Симптомы:
арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, угнетение дыхания, возможно развитие отека легких;
кардиотоксическое действие (развитие недостаточности кровообращения, артериальная гипотензия, шок, нарушение ритма (тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, асистолия);
нейротоксическое действие (ажитация, спутанность сознания, судороги, дезориентация, сонливость, ступор или кома).
Лечение:
При аритмии - внутривенное введение фенитоина 9-11 мг/кг, при недостаточности кровообращения - сердечные гликозидов, при выраженном снижении артериального давления - внутривенное введение жидкости или вазопрессорных лекарственных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначение альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов вследствие возможной последующей депрессии центральной нервной системы и угнетения дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин.
Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции центральной нервной системы, дыхания, измерения температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аминазин ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина.
Может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных лекарственных средств, особенно антибиотиков.
Снижает противопаркинсонический эффект леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.
При одновременном применении Аминазина с родственным по химической структуре прохлорперазином, может наступить передозировка и длительная потеря сознания. Совместим с другими антипсихотическими лекарственными средствами, анксиолитиками и антидепрессантами.
Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками (возможно развитие гипертермии).
При одновременном применении с другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему (средства для общей анестезии, противосудорожные лекарственные средства, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его препараты, барбитураты и другие снотворные, анксиолитические средства (транквилизаторы) и другие) возможно усиление и удлинение депримирующего эффекта, а также угнетение дыхания. Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминооксидазы увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
С препаратами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.
С другими лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, Аминазин увеличивает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений.
С гипотензивными препаратами усиливает выраженность снижения артериального давления в ортостазе.
Антациды, противопаркинсонические, препараты лития могут нарушать всасывание Аминазина.
Гепатотоксичные лекарственные средства при совместном применении с Аминазином повышают риск развития токсического влияния на печень.
На фоне лечения Аминазином следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижение артериального давления).
Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Особые указания
Во время лечения необходимо следить за показателями артериального давления, пульсом, регулярно контролировать функции печени, почек и крови.
Во избежание резкого снижения артериального давления после внутримышечного или внутривенного введения, процедуру проводят в положении больного "лежа"; после применения препарата больные должны оставаться в положении "лежа" не менее 1,5-2 ч (резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс). Больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению, поскольку препарат может вызывать фотосенсибилизацию.
В период лечения следует не допускать применения этанола.
Необходимо исключить возможность попадания препарата на кожу и слизистые оболочки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Аминазин нельзя применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл в ампулах по 1 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробку из картона, или по 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачке из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож ля вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
В психиатрической практике аминазин используют при различных состояниях психомоторного возбуждения у заболевших шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-пароноидных состояниях, маниакальном возбуждении у заболевших маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у заболевших эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у заболевших пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.
Аминазин можно использовать как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными продуктами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный (успокаивающий) эффект.
В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся увеличением мышечного тонуса (в последствии мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у заболевших эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными продуктами он усиливает действие в последствиидних.
Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими препаратами) при упорной бессоннице.
Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике - при лечении производными бис-(бета-хлорэтил)амина и другими химиотерапевтическими продуктами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.
Фармакологическое действие:
Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков (лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающих снотворного эффекта). Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических продуктов, он продолжает широко использоваться в медицинской практике.
Одной из основных особостей действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему). Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным (внутренним) и экзогенным (внешним) стимулам; сознание, однако, сберегается.
Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.
Основными особостями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается купировать (снимать) различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у заболевших психозами и неврозами.
Важным свойством аминазина явялется его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он сокращает или даже полностью устраняет увеличение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина (увеличение уровня сахара в крови под действием адреналина) аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо.
Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту.
Аминазин оказывает гипотермическое (снижающее температуру тела) действие, особо при искусственном охлаждении организма. В некоторых случаях у заболевших при парентеральном (минуя желудочно-кишечный тракт) введении продукта температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.
Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, сокращает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает небольшое антигистаминное действие.
Аминазин усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков (обезболивающих), местноанестезируюших веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.
Аминазин способ применения и дозы:
Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5% раствора). При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь продукт рекомендуется использовать в последствии еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25%-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в день. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10-20 мл 5% (иногда 20-40%) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (на протяжении 5 мин).
Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния заболевшего. Наиболее удобным и распространенным яатяется прием аминазина внутрь.
При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025-0,075 г в день (в 1-2-3 приема), потом ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г. В некоторых случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особо у заболевших с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не обязана превышать 1-1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими продуктами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно не часто. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими продуктами.
При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не обязана превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием вещества вовнутрь.
К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3-4 нед. до 3-4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025-0.075 г в день. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1-0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5% раствора (25-50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы. При надобности увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5% раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.
При острых алкогольных психозах назначают 0,2-0,4 г аминазина в день внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05-0,075 г (чаще в сочетании с тизерцином).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 1,5 г; внутримышечно: разовая - 0,15 г, суточная - 1 г; внутривенно: разовая - 0,1 г, суточная - 0,25 г.
Детям аминазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в день. Ослабленным и пожилым больным -до 0,3 г в день.
Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3-4 раза каждый день взрослым, детям старшего возраста - по 0,01 г на прием).
Аминазин противопоказания:
Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит); нарушении функции кроветворных органов, микседеме (резком уменьшении функции щитовидной железы, сопровождающимся отеками), прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни (закупорке сосудов сгустком крови). Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит (воспаление почечной лоханки), ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не надлежит назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин лицам, находящимся в коматозном (бессознательном) состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индекса протромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя использовать аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не надлежит назначать аминазин беременным.
Аминазин побочные действия:
При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с его местным и резорбтивным (проявляющимся в последствии всасывания вешества в кровь) действием. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей, введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов (уплотнений), при введении в вену возможно повреждение эндотелия (внутреннего слоя сосуда). Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором натрия хлорида (растворы глюкозы использовать только при внутривенном введении).
Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение артериального давления. Гипотензия (снижение артериального давления ниже нормы) может развиться и при пероральном (через рот) использовании продукта, особо у заболевших с гипертензией (повышенным артериальным давлением); аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах.
После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (11/2 ч). Подниматься надлежит медленно, без резких движений.
После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, также фотосенсибилизация кожи (увеличение чувствительности кожи к солнечному свету).
При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения). В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию желудочного сока рекомендуется больным с атонием (пониженным тонусом) кишечника и ахилией (отсутствием выделения в желудке соляной кислоты и ферментов) давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.
Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови), пигментации кожи.
При использовании аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии (неусидичивости заболевшего с постоянным стремлением к движениям), индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная в последствиидующая депрессия (состояние подавленности). Для уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы; их можно также уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов (воспаления кожи), отеков лица и конечностей назначают антиаллергические средства или отменяют лечение.